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文献引用
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eIF4A inhibitor
Silvestrol 是一种从Aglaia foveolata的果实和枝条中分离出的真核翻译起始因子4A (eIF4A)抑制剂。Silvestrol 能诱导自噬和半胱天冬酶介导的凋亡。 - Silvestrol aglycone 是一种 Silvestrol 类似物，能够抑制癌细胞中的蛋白质翻译启动，对于 myc-LUC 和 tub-LUC 荧光素酶报告蛋白翻译的 EC50 分别为 10 nM 和 200 nM。具有抗癌活性。
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eIF4A3 inhibitor
eIF4A3-IN-1（化合物 53a）是一种选择性的真核起始因子4A3（eIF4A3）抑制剂（IC50=0.26 μM；Kd=0.043 μM）。 -
cell cycle inhibitor
Briciclib 二钠盐是一种苯甲基苯乙烯砜类似物，以及 ON 013100 的二钠磷酸酯前药，具有潜在的抗肿瘤活性。 -
PERK inhibitor
ISRIB（混合异构体）是一种强效且选择性的小分子抑制剂，专门针对 PERK 信号传导（IC50约为5 nM），能够有效地逆转 eIF2α 磷酸化的效果。 -
eIF4E/eIF4G inhibitor
4EGI-1 是一种通过与 eIF4E 结合（KD 为 25 uM）来竞争性抑制 eIF4E/eIF4G 交互作用的抑制剂。- Amnon Wittenstein, .et al. , PLoS Biol, 2023, Nov 9;21(11):e3002355 PMID: 37943958
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PERK inhibitor
ISRIB 是一种效力强大且选择性高的 PERK 抑制剂，其 IC50 为 5 nM。- Le Xu, .et al. , Cell Stem Cell, 2024, Aug 16:S1934-5909(24)00287-X PMID: 39181129
- SeungHye Han, .et al. , Nature, 2023, Aug;620(7975):890-897 PMID: 37558881
- Zhou W, .et al. , Research Square, 2023, MAY 03
- Satoshi Watanabe, .et al. , Proc Natl Acad Sci U S A, 2021, May 18;118(20) PMID: 33972447
- Satoshi Watanabe, .et al. , bioRxiv, 2020, February 27
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Apoptosis inducer
Episilvestrol 是 Silvestrol 的衍生物，能够通过线粒体/细胞凋亡体途径诱导 LNCaP 细胞发生凋亡，而不激活执行者 caspase-3 或 caspase-7；5'myc-UTR-LUC 抑制剂（IC50= 0.8 nM）。 -
eIF4A3 inhibitor
eIF4A3-IN-2 是一种高度选择性且非竞争性的真核起始因子4A-3（eIF4A3）抑制剂，其 IC50 为 110 nM。
