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PARP inhibitor
AG-014699（Rucaparib）是一种PARP抑制剂，它抑制多聚（ADP-核糖）聚合酶（PARP），这是DNA修复中的关键酶。- Ali Divan, .et al. , Pharmacol Res Perspect, 2020, Apr; 8(2): e00586 PMID: 32342655
- Tahira Baloch, .et al. , BMC Cancer, 2019, Jan 10;19(1):44 PMID: 30630446
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PARP1 inhibitor
AG14361 是一种强效的 PARP 抑制剂，在 MMR（错配修复） -完好/缺陷细胞中增强了 TMZ 的细胞毒性。- Vimal Pandey, .et al. , Scientific Reports, 2019, 9, Article number: 5012 PMID: 30899038
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PARP inhibitor
Olaparib (AZD2281) 是一种抑制剂，针对的是参与 DNA 修复的酶——聚ADP核糖聚合酶（PARP）。- Yuki Yoshino, .et al. , Biochem Biophys Res Commun, 2025, Jan:742:151153 PMID: 39672008
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PARP1 inhibitor
BSI-201 是一种强效的 PARP-1 抑制剂，并已显示能够穿越 血脑屏障。- Jianwei Dou, .et al. , J Sep Sci, 2020, Dec 4 PMID: 33275824
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PARP inhibitor
MK-4827 是一种新型的、高效的、口服生物利用度高的 PARP-1 和 PARP-2 抑制剂。- Joseph M Gozgit, .et al. , Cancer cell, 2021, Jul 22;S1535-6108(21)00340-8 PMID: 34375612
- Ann-Katrin Hopp, .et al. , Molecular cell, 2021, Jan 21; 81(2): 340–354 PMID: 33450210
- Bian C, .et al. , Nat Commun, 2019, Feb 11;10(1):693 PMID: 30741937
- Tahira Baloch, .et al. , BMC Cancer, 2019, Jan 10;19(1):44 PMID: 30630446
- Khalid Hilmi, .et al. , Sci Adv, 2017, May; 3(5): e1601898 PMID: 28560323
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PARP inhibitor
BMN-673 是一种口服生物利用度的抑制剂，针对核酶多聚(ADP-核糖)聚合酶（PARP）具有潜在的抗肿瘤活性。- Subhajit Chatterjee, .et al. , J Cancer Res Clin Oncol, 2022, Dec;148(12):3521-3535 PMID: 35962813
- Charles-André Philip, .et al. , BMC Cancer, 2017, 17: 638 PMID: 28886696
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PARP inhibitor
PJ 34 盐酸盐是一种强效的聚(ADP-核糖)聚合酶（PARP）抑制剂（EC50 = 20 nM）。- Wigle TJ, .et al. , SLAS Discov, 2019, Dec 19:2472555219883623 PMID: 31855104
- Alvin Z.Lu, .et al. , Biochem Pharmacol, 2019, May 7. pii: S0006-2952(19)30171-6 PMID: 31075269
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PARP-1 inhibitor
Rucaparib 是一种强效的纯化全长人类 PARP-1 抑制剂，并且在 LoVo 和 SW620 细胞中显示出更高的细胞 PARP 抑制作用。- Jianwei Dou, .et al. , J Sep Sci, 2020, Dec 4 PMID: 33275824
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PARP Inhibitor
BMN-673 (8R,9S) 是 BMN-673 的 (8R,9S) 对映体。BMN 673 是一种新型的 PARP 抑制剂，其 IC50 为 0.58 nM。 -
PARP inhibitor
PJ34 是一种新型的高效特异性 PARP-1/2 抑制剂，其 EC50 为 20 nM。- Tim J Wigle, .et al. , Cell Chem Biol, 2020, Jul 16;27(7):877-887 PMID: 32679093
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PARP1/PARP2 inhibitor
Niraparib tosylate (MK-4827 tosylate) 是一种高效且可口服吸收的 PARP1 和 PARP2 抑制剂，其 IC50 分别为 3.8 nM 和 2.1 nM。- Laurie B Schenkel, .et al. , Cell Chem Biol, 2021, Mar 2;S2451-9456(21)00095-7 PMID: 33705687
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PARP inhibitor
Rucaparib Camsylate 是一种 PARP 抑制剂，其对 PARP1 的 Ki 值为 1.4 nM，并且还显示出对其他八个 PARP 域的结合亲和力。 -
PARP1 and PARP2 inhibitor
Niraparib hydrochloride (MK-4827 hydrochloride) 是一种高效且可口服吸收的 PARP1 和 PARP2 抑制剂，其 IC50 分别为 3.8 nM 和 2.1 nM。 -
Tankyrase inhibitor
Tankyrase-IN-2（化合物5k）是一种高效、选择性且可口服活性的tankyrase抑制剂（分别对TNKS1、TNKS2以及PARP1的IC50为10、7和710 nM）。 -
PARP1/2 inhibitor
Talazoparib tosylate (BMN 673ts) 是一种新型、高效且可口服的 PARP1/2 抑制剂，其对 PARP1 的 IC50 为 0.57 nM。- Majid Momeny, .et al. , EMBO Mol Med, 2024, Jun 17 PMID: 38886591
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PARP inhibitor
Veliparib dihydrochloride 是一种强效的 PARP 抑制剂，分别以 Kis 值 5.2 和 2.9 nM 抑制 PARP1 和 PARP2。 -
PARP1/PARP2 inhibitor
E7449 是一种强效的 PARP1 和 PARP2 抑制剂，同时也能抑制 TNKS1 和 TNKS2，其半抑制浓度（IC50）分别为 PARP1 2.0 nM、PARP2 1.0 nM、TNKS1 和 TNKS2 约50 nM，使用的底物为 32P-NAD+。 -
PARP1 inhibitor
Niraparib R-enantiomer (MK-4827 R-enantiomer) 是一种优秀的 PARP1 抑制剂，其 IC50 为 2.4 nM。
