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DNA Damage - TNKS2/PARP5B
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XAV 939 是一种 TNKS 抑制剂(对于 TNKS1 和 TNKS2 的 IC50 值分别为 0.011 和 0.004 微米)。
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TC-E 5001 是一种双重 tankyrase (TNKS) 抑制剂(对 TNKS1 和 TNKS2 的 Kd 值分别为 79 nM 和 28 nM,TNKS2 的 IC50 = 33 nM),不活跃于 PARP1 和 PARP2(IC50 >19 uM)。它能抑制 Wnt 信号传导并稳定 Axin2 水平。
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JW 55 是 PARP 领域中 tankyrase 1 和 2(TNKS1/2)的抑制剂。
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WIKI4 是一种新型的 Tankyrase 抑制剂,其对 TNKS2 的 IC50 为 15 nM。
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G007-LK 对 tankyrases 1 和 2 表现出高度选择性,其生化 IC50 值分别为 46 nM 和 25 nM,细胞 IC50 值为 50 nM,并且在小鼠中具有优异的药代动力学特性。
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NVP-TNKS656 是一种高效、选择性强且可口服的 TNKS2 抑制剂,其 IC50 为 6 nM;对 PARP1 和 PARP2 的选择性超过 300 倍。
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AZ6102 是一种强效的 TNKS1/2 抑制剂,相对于其他 PARP 家族酶 具有 100 倍的选择性,并在 DLD-1 细胞中显示出对 Wnt 通路 抑制的 IC50 为 5 nM。
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MN-64 是一种强效且选择性的 Tankyrase 1 和 2 抑制剂(IC50 分别为 6 和 72 nM)。
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Tankyrase-IN-2(化合物5k)是一种高效、选择性且可口服活性的tankyrase抑制剂(分别对TNKS1、TNKS2以及PARP1的IC50为10、7和710 nM)。
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RK-287107 是一种强效且特异性的 tankyrase 抑制剂,其对 tankyrase-1 和 tankyrase-2 的 IC50 分别为 14.3 nM 和 10.6 nM。RK-287107 能够阻断结直肠癌细胞的生长。
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G244-LM 是一种强效且特异性的 tankyrase 1/2 抑制剂,能够抑制 Wnt 信号传导。
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TNKS2/PARP5B
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