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topoisomerase II inhibitor
Adriamycin 是一种蒽环类抗生素，它通过插入 DNA 来发挥作用，而最严重的副作用是可能危及生命的心脏损伤。它常用于治疗多种癌症，包括血液恶性肿瘤、多种类型的癌症和软组织肉瘤。- Sanaz Naghibi, .et al. , Biosensors (Basel), 2022, May 29;12(6):373 PMID: 35735521
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Topoisomerase inhibitor
Amonafide 是一种用于治疗肿瘤性疾病的 DNA 插入剂 和 拓扑异构酶 II 抑制剂，是抗肿瘤药物之一。- Veronica Rendo, .et al. , Nat Commun, 2020, 11: 1308 PMID: 32161261
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Topoisomerase I inhibitor
Camptothecin 是一种具有细胞毒性的喹啉生物碱，它抑制 DNA 酶 拓扑异构酶 I（topo I）。- Kengo Takeda, .et al. , Int J Mol Sci, 2024, Mar 26;25(7):3693 PMID: 38612503
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Topoisomerase inhibitor
Cerubidine (Daunorubicin HCl, Rubidomycin HCl) interacts with DNA by intercalation and inhibition of macromolecular biosynthesis. This inhibits the progression of the enzyme topoisomerase II, which relaxes supercoils in DNA for transcription. It stabilizes the topoisomerase II complex after it has broken the DNA chain for replication, preventing the DNA double helix from being resealed and thereby stopping the process of replication. -
Topoisomerase II inhibitor
Epirubicin 是一种可渗透细胞的蒽环类抗肿瘤抗生素。它是多柔比星的立体异构体（4'epi-异构体），显示出较低的心脏毒性。它用于抑制拓扑异构酶II和DNA解旋酶活性。 -
Topoisomerase II inhibitor
依托泊苷与DNA和拓扑异构酶II（帮助DNA解旋）形成三元复合物，阻止DNA链的重新连接，并因此导致DNA链断裂。因此，这会导致DNA合成出错，并促进癌细胞的凋亡。- Bageshri Naimish Nanavati, .et al. , Curr Biol, 2024, Sep 9;34(17):4081-4090 PMID: 39153481
- Wan J Gan, .et al. , Cytoskeleton (Hoboken), 2024, Jul 10 PMID: 38984538
- Wan J. Gan, .et al. , bioRxiv, 2024, March 10
- Zoya Mann, .et al. , Mol Biol Cell, 2024, Jan 1; 35(1) PMID: 37903230
- Bageshri Naimish Nanavati, .et al. , bioRxiv, 2023, Feb 23 PMID: 36865131
- Sibei Wang, .et al. , Molecules, 2023, Jan 19;28(3):1016 PMID: 36770683
- Reiko Watanabe, .et al. , J Med Chem, 2021, Mar 11;64(5):2725-2738 PMID: 33619967
- Chen JC, .et al. , Biomolecules, 2019, Sep 9;9(9) PMID: 31505885
- Takashi Azuma, .et al. , SEP PURIF TECHNOL, 2019, Apr; 212: 483-489
- Calhelha RC, .et al. , Analyst, 2017, Oct 23;142(21):4124-4141 PMID: 28991301
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DNA gyrase/topoisomerase IV inhibitor
加替沙星是一种氟喹诺酮类抗生素，它抑制细菌DNA回旋酶（IC50 = 0.109 ng/ml）和拓扑异构酶IV（IC50 = 13.8 ng/ml）。 -
Topoisomerase inhibitor
伊达比星是一种蒽环类抗生素，它是一种抗白血病药物，具有比多柔比星更高的DNA结合能力和更强的细胞毒性。- Wei Y, .et al. , Mol Cell, 2017, Jun 1;66(5):581-596.e6 PMID: 28552615
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Topoisomerase I inhibitor
伊立替康通过抑制拓扑异构酶1，阻止DNA解旋。- Gils Jose, .et al. , Cancers (Basel), 2020, Oct 31;12(11):E3211 PMID: 33142721
- T Kannathasan, .et al. , Cancers (Basel), 2020, May; 12(5): 1231 PMID: 32422901
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Topoisomerase inhibitor
伊立替康（CPT 11），一种来源于喜树碱家族的化合物，是拓扑异构酶 1的抑制剂，参与细胞 DNA 的复制和转录。- Jingyao Gan, .et al. , Int J Pharm, 2025, Jan 25:669:125000 PMID: 39608586
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Topoisomerase inhibitor
Moxifloxacin 是一种喹诺酮/氟喹诺酮类抗生素。- Hiroshi Arakawa, .et al. , Biopharm Drug Dispos, 2016, Jan;37(1):39-45 PMID: 26590007
- Arisa Higa, .et al. , Fundam. Toxicol. Sci, 2016, 3(2): 47-53
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Topoisomerase II inhibitor
Pirarubicin 是一种蒽环类抗肿瘤药物多柔比星的类似物。它插入到 DNA 中，并与 Topo II（拓扑异构酶 II）相互作用，抑制 DNA 复制。- Krishna K Ramajayam, .et al. , Int J Hyperthermia, 2022, 39(1):998-1009 PMID: 35876089
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DNA topoisomerase I inhibitor
Topotecan HCl (Hycamtin) 是一种化疗药物，属于拓扑异构酶抑制剂。 -
Topoisomerase inhibitor
巴洛沙星是一种喹诺酮类抗生素。巴洛沙星的杀菌作用源于其对 DNA回旋酶 的干扰，该酶是细菌DNA合成所必需的。巴洛沙星对革兰氏阴性细菌具有有效性。它还对革兰氏阳性细菌具有增强的活性，包括 MRSA（耐甲氧西林金黄色葡萄球菌）和 肺炎链球菌。 -
Topoisomerase inhibitor
Sarafloxacin hydrochloride 是一种氟喹诺酮类抗菌剂。它抑制细菌的 DNA 回旋酶（拓扑异构酶）。 -
Topoisomerase II inhibitor
Flumequine 是一种合成的化疗抗生素，它通过影响回旋酶/拓扑异构酶的水平，作用于哺乳动物的染色体和DNA解旋。 -
Topoisomerase
(S)-10-羟基喜树碱是一种喜树碱衍生物，它通过在染色体DNA中引起链断裂并诱导凋亡来抑制DNA拓扑异构酶。 -
DNA topoisomerase Inhibitor
SN 38 是伊立替康（一种 拓扑异构酶 I 抑制剂 喋呤类似物）的活性代谢产物。- Akari Shiraishi, .et al. , Biochem Biophys Res Commun, 2024, Jun 11:725:150255 PMID: 38897043
- Sarigama Rajesh, .et al. , Pharmaceutics, 2022, Oct 12;14(10):2175 PMID: 36297610
- Chen JC, .et al. , Biomolecules, 2019, Sep 9;9(9) PMID: 31505885
- Alibolandi M, .et al. , Artif Cells Nanomed Biotechnol, 2018, May 27:1-12 PMID: 29806500
- Bar-Zeev M, .et al. , Eur J Pharm Biopharm, 2018, Dec;133:240-249 PMID: 30367935
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Topoisomerase inhibitor
Epirubicin 是一种可渗透细胞的抗肿瘤抗生素。它是多柔比星的立体异构体，表现出较低的心脏毒性。Epirubicin 的抗肿瘤作用是通过靶向并抑制 Topo II（拓扑异构酶 II）来实现的。- Xiu-wu Pan, .et al. , Oncol Rep, 2016, Jan;35(1):334-42 PMID: 26496799
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topoisomerase II inhibitor
Ametantrone (AM) 是一种合成的 9,10-蒽醌，在1号和4号位置带有两个 (羟乙基氨基)乙基氨基 残基，以及其他蒽醌和蒽环类化合物。 -
DNA topoisomerase II inhibitor
Beta-Lapachone 是一种选择性的 DNA topoisomerase I 抑制剂，对 DNA topoisomerase II 或连接酶没有抑制作用。- Xiaoling Li, .et al. , ACS Appl. Bio Mater, 2020, 3, 3, 1769-1778
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human topoisomerase I (Top1) inhibitor
Top1 抑制剂 1（化合物 28）是一种强效的人类拓扑异构酶 I（Top1）抑制剂，其 IC50 值为 29 nM。 -
DNA topoisomerase II inhibitor
Ellipticine 是一种 DNA 插入剂 和 DNA 拓扑异构酶 II 抑制剂。- Calhelha RC, .et al. , Analyst, 2017, Oct 23;142(21):4124-4141 PMID: 28991301
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Topoisomerase II inhibitor
NK314 是一种新型合成的苯并[c]菲啶生物碱，显示出强大的抗肿瘤活性。它抑制了拓扑异构酶 II 的活性，并稳定了拓扑异构酶 II-DNA 可切割复合物。- Kopa P, .et al. , Mol Biol Rep, 2019, Oct 3 PMID: 31583565
- Macieja A, .et al. , Mol Biol Rep, 2019, Apr 24 PMID: 31020489
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topoisomerase I/II inhibitor
TAS 103，也被称为 BMS-247615，是一种喹啉衍生物，在小鼠和人类肿瘤模型中显示出抗肿瘤活性。 -
Topoisomerase II inhibitor
Nemorubicin 是一种抗癌药物，其 IC50 值为 0.08 uM。它对抗烷化剂、拓扑异构酶 II 抑制剂和铂类衍生物耐药的肿瘤具有活性。其主要作用机制是通过抑制拓扑异构酶 I。 -
Topoisomerase II inhibitor
多柔比星是一种抗生素药物，它抑制DNA拓扑异构酶II并诱导DNA损伤和凋亡。- Laura Wiggins, .et al. , Nat Commun, 2023, 14: 1854
- Stefania Scialla, .et al. , Int J Pharm, 2023, Feb 5;632:122575 PMID: 36603672
- Fernando Espinola-Portilla, .et al. , Mol. Pharmaceutics, 2023, 20(3): 1490-1499
- Vijaya Bharti, .et al. , Cell Rep, 2022, Dec 20;41(12):111826 PMID: 36543138
- R Mahalakshmi, .et al. , Mol Biol Rep, 2022, Jan;49(1):463-476 PMID: 34739690
- J Priyanga, .et al. , Chem Biol Interact, 2020, Nov 1;331:109250 PMID: 32956706
- Abdelrehim A, .et al. , PLoS One, 2019, Feb 22;14(2):e0212701 PMID: 30794671
- J Wei, .et al. , bioRxiv, 2018, 2018
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Topoisomerase inhibitor
Voreloxin Hcl 是一种小分子化合物，属于萘啶类似物，具有抗肿瘤活性；是Topo II抑制剂。 -
topoisomerase II IV inhibitor
左氧氟沙星是一种广谱、第三代氟喹诺酮类抗生素，是氧氟沙星的光学活性 L-异构体，具有抗菌活性。 -
DNA gyrase and topoisomerase IV inhibitor
Clinafloxacin 是一种氟喹诺酮类抗生素，它在链球菌肺炎中同时抑制DNA回旋酶和拓扑异构酶IV。 -
topoisomerase IV inhibitor
Ciprofloxacin hydrochloride 是一种广谱抗菌的carboxyfluoroquinoline，属于fluoroquinolone类抗生素，广泛用作抗菌和免疫调节剂。 -
topoisomerase II inhibitor
Amsacrine hydrochloride（m-AMSA hydrochloride；acridinyl anisidide hydrochloride）是一种拓扑异构酶 II 抑制剂，作为抗肿瘤剂，可以插入肿瘤细胞的 DNA 中。 -
Topoisomerase I inhibitor
Belotecan，也被称为 CKD-602，是半合成的喜树碱类似物 belotecan，具有潜在的抗肿瘤活性。 -
topoisomerase II inhibitor
盐酸吡柔比星是一种蒽环类抗生素，作为拓扑异构酶II抑制剂，广泛用于治疗各种癌症，特别是实体瘤。
