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Protein Synthesis Inhibitor
环己酰胺(又称为放线菌酮)被用作一种选择性抗生素。它通过与80S核糖体结合,抑制腐生真菌真核生物的蛋白质合成(依赖DNA的RNA),而对皮肤癣菌和系统性真菌无效。
DNA and RNA synthesis inhibitor
氟尿嘧啶(Adrucil)是一种自杀抑制剂 ,其作用机制是通过不可逆地抑制胸苷酸合成酶 来发挥作用。
DNA/RNA Synthesis inhibitor
硫酸亚叶霉素是从链霉菌Streptomyces verticillus分离出的基本糖肽类抗肿瘤抗生素硫酸盐的混合物。
DNA/RNA Synthesis inhibitor
Cidofovir (Vistide) 是一种抗病毒药物,用于治疗巨细胞病毒(CMV)感染(例如:视网膜炎)。
DNA/RNA Synthesis inhibitor
Clofarabine 是一种第二代 嘌呤核苷类似物 ,具有 抗肿瘤活性 。
DNA/RNA Synthesis inhibitor
达托霉素是一种脂肽类抗生素,用于治疗由革兰氏阳性菌 引起的某些感染。
DNA/RNA Synthesis inhibitor
奥沙利铂是一种基于铂的抗肿瘤药物,用于癌症化疗。体内研究表明,奥沙利铂通过其(非靶向的)细胞毒性效应对结肠癌具有抗肿瘤活性。
DNA/RNA Synthesis inhibitor
Floxuridine 是一种属于 抗代谢物 类的肿瘤药物。
DNA/RNA Synthesis inhibitor
Tegafur 是一种用于治疗癌症的化疗 5-FU 前药 。它是 tegafur-uracil 的一个组成部分。
DNA/RNA Synthesis inhibitor
Gemcitabine(Gemzar)是一种较新的化疗药物,其作用机制是在癌细胞的DNA复制过程中替换核酸的一种构建模块,从而阻止肿瘤生长。
DNA/RNA Synthesis inhibitor
CX-5461 是一种首创的非基因毒性小分子,针对 RNA 聚合酶 I (Pol I) 的靶向抑制剂,能够激活 p53 通路而不引起 DNA 损伤。它抑制 RNA 聚合酶 I 驱动的 rRNA 转录,其在 HCT-116、A375 和 MIA PaCa-2 细胞中的 IC50 分别为 142、113 和 54 nM。
DNA, RNA Synthesis Inhibitor
CCT239065 是一种突变型蛋白激酶抑制剂,它能抑制癌细胞中 V600EBRAF 下游的信号传导,阻断 DNA 合成,并抑制增殖。
NSC207895 是一种细胞渗透性的苯并呋喃化合物,它通过抑制 MDMX 启动子的转录活性(在 HT1080 细胞中的 IC50 = 2.5 微摩尔),在 MCF-7、LNCaP 和 A549 细胞中(1 到 10 微摩尔,持续 16 到 24 小时)降低 p53 负调控因子 MDMX 蛋白的水平,从而增强 p53 的稳定性和激活。
吉西他滨(LY 188011)是一种DNA合成抑制剂 ,能够抑制BxPC-3、Mia Paca-2、PANC-1、PL-45和AsPC-1细胞的生长,其半抑制浓度(IC50)分别为37.6、42.9、92.7、89.3和131.4纳摩尔(nM)。
Mitomycin C 是一种 DNA 交联剂 ,它能抑制 DNA 合成 并在多种细胞中诱导 凋亡 。
YK 4-279 是一种抑制剂,用于阻止 RNA解旋酶A (RHA) 与致癌转录因子 EWS-FLI1 的结合。
eIF4E-eIF4G interaction inhibitor
4E2RCat 是一种抑制 eIF4E-eIF4G 相互作用的抑制剂,其 IC50 为 13.5 微摩尔。
Epirubicin 是一种可渗透细胞的抗肿瘤抗生素。它是多柔比星的立体异构体,表现出较低的心脏毒性。Epirubicin 的抗肿瘤作用是通过靶向并抑制 Topo II (拓扑异构酶 II)来实现的。
AVN-944(也称为 VX-944)是一种有效的口服抑制剂,专门针对并抑制 IMPDH (肌苷酸脱氢酶)。这种酶在从头合成鸟嘌呤核苷酸中起着关键的限速作用。此外,AVN-944 对抗 RNA 的合成在黄病毒中也显示出效果,有效预防黄病毒感染。AVN-944 展示了广泛的抗癌特性,被用于多发性骨髓瘤(MM)和急性髓细胞性白血病(AML)的相关研究。
4EGI-1 是一种通过与 eIF4E 结合(KD 为 25 uM)来竞争性抑制 eIF4E/eIF4G 交互作用的抑制剂。
isoleucyl t-RNA synthetase inhibitor
Mupirocin 是一种异亮氨酰t-RNA合成酶抑制剂 。
DNA/RNA Synthesis inhibitor
protein synthesis inhibitor
Puromycin 2HCl 是一种氨基核苷类抗生素,它作为一种蛋白质合成抑制剂 。
eIF4F subunit interaction inhibitor
4E1RCat 是 eIF4E:eIF4G 和 eIF4E:4E-BP1 交互作用的双重抑制剂。
CRT0044876 是一种强效且选择性的 APE1 抑制剂 ,其 IC50 约为 3 μM 。
E3330 是一种强效且选择性的 APE1(Ref-1) 抑制剂,能够抑制 NF-kappa B DNA结合活性。
SCR7 是一种特定的 DNA Ligase IV 抑制剂 。SCR7 通过激活 p53 介导的凋亡,抑制多种细胞类型中双链断裂的末端连接,从而导致肿瘤退化。
L189 是一种新型的人类 DNA 连接酶抑制剂,能够抑制 hLigI/III/IV,其 IC50 分别为 5/9/5 微摩尔。
de novo purine synthesis inhibitor
6-巯基嘌呤一水合物是一种广泛使用的抗白血病药物和免疫抑制剂,它通过将硫嘌呤甲基转移酶的代谢产物掺入DNA和RNA中,抑制新生嘌呤合成 。
L67 是一种 DNA 连接酶抑制剂 。L67 抑制了 DNA 连接酶 I 和 III 。L67 是一种相对于断裂的 DNA 的简单竞争性抑制剂。
RK-33 是一种强效且选择性的 DDX3 抑制剂 。RK-33 与 DDX3 结合并消除其活性。
AN2718 是一种含硼的新型小分子,它抑制一种必需的蛋白质合成酶,即亮氨酰-转运RNA合成酶,或称为 LeuRS 。
CeMMEC13 是一种异喹啉酮,能够选择性地抑制 TAF1 的第二个溴结构域(IC50 = 2.1 μM )。
SCR7 吡嗪是一种抑制非同源末端连接 (NHEJ)的抑制剂。
Cytidine deaminase Inhibitor
Tetrahydrouridine 是一种竞争性、可逆的胞嘧啶脱氨酶 抑制剂(Ki 值分别为人类和大肠杆菌酶为 54 nM 和 240 nM)。
Pyrazofurin, a pyrimidine nucleoside analogue with antineoplastic activity , inhibits cell proliferation and DNA synthesis in cells by inhibiting uridine 5'-phosphate (UMP) synthase . Pyrazofurin is an active, sensitive orotate-phosphoribosyltransferase inhibitor with IC50s between 0.06-0.37 µM in the three squamous cell carcinoma (SCC) cell lines Hep-2, HNSCC-14B, and HNSCC-14C.
AOH1160 是一种强效的、首创的、口服小分子增殖细胞核抗原(PCNA )抑制剂,它干扰 DNA 复制,阻断同源重组介导的 DNA 修复,导致细胞周期阻滞并诱导凋亡。
Metarrestin 是一种首创的围核仁区域抑制剂 ,具有良好的药代动力学(PK)特性,能有效抑制转移。
PTC299 是一种有效的、可口服的 VEGFA 抑制剂 ,其靶向 二氢乳酸脱氢酶 (DHODH) ,导致白血病(包括急性髓细胞性白血病)中的细胞生长抑制和分化,将 DHODH 调控与应激诱导的 VEGFA 和 血管生成 相联系。
DNA/RNA Synthesis inhibitor
黄色晶体固体 黄色嘌呤 可抑制由刀豆蛋白产生的淋巴细胞的生长。
REV1-REV7 interface inhibitor
JH-RE-06 是一种强效的 REV1-REV7 界面抑制剂(IC50=0.78 μM;Kd=0.42 μM),针对与 POLζ 的 REV7 亚基相互作用的 REV1 。
CeMMEC1 是一种 BRD4 抑制剂,同时对 TAF1 也有高亲和力,其对 TAF1 的 IC50 为 0.9 μM,对 TAF1 的 Kd 为 1.8 μM。
aspartyl-tRNA synthetase inhibitor
Asp-AMS,一种天冬氨酰腺苷酸的类似物,是一种天冬氨酰-tRNA合成酶抑制剂 ,同时也是线粒体酶的强效竞争性抑制剂 。
盐酸加利地韦(盐酸BCX 4430)是一种病毒RNA依赖性RNA聚合酶(RdRp)抑制剂 ;在多种病毒中显示出广谱活性,并具有良好的初步临床前安全性评价。
Thiarabine (OSI-7836) 表现出强大的抗肿瘤活性 和DNA合成抑制 。
Filibuvir 是一种强效的、选择性的非核苷类抑制剂(NNI),针对 HCV 非结构蛋白 5B(NS5B)RNA 依赖性 RNA 聚合酶,并且它通过非共价方式结合在 NS5B 的 Thumb 2 口袋中。
NITD008 是一种强效且选择性的黄病毒抑制剂 ,能够抑制登革热病毒2型(DENV-2),其半抑制浓度(EC50)为0.64 微摩尔(μM)。
nudix hydrolase family inhibitor
TH588 盐酸盐是首个属于 nudix 水解酶家族抑制剂 ,能够强效且选择性地结合并抑制 MTH1 (IC50= 5 nM)。
ML216(CID-49852229)是一种强效、选择性且能渗透细胞的抑制剂,针对BLM解旋酶的DNA解旋活性具有显著抑制作用,其半抑制浓度(IC50)分别为2.98微米和0.97微米,针对BLM全长 和BLM636-1298 。
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