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Protein Synthesis Inhibitor
环己酰胺（又称为放线菌酮）被用作一种选择性抗生素。它通过与80S核糖体结合，抑制腐生真菌真核生物的蛋白质合成（依赖DNA的RNA），而对皮肤癣菌和系统性真菌无效。- Tianfeng Huang, .et al. , Mol Neurobiol, 2024, Sep 13 PMID: 39271624
- Han Xiao, .et al. , JPA, 2023, Apr 19
- Shuanghui Lu, .et al. , Chem Biol Interact, 2022, Dec 1;368:110219 PMID: 36243147
- Ke Chen, .et al. , Cancer Commun (Lond), 2021, Apr; 41(4): 316-332 PMID: 33591636
- Zhiyuan Qin, .et al. , Cancers (Basel), 2021, Feb 4;13(4):618 PMID: 33557163
- Hua Xu, .et al. , Cancers (Basel), 2020, Apr; 12(4): 831 PMID: 32235588
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DNA and RNA synthesis inhibitor
氟尿嘧啶（Adrucil）是一种自杀抑制剂，其作用机制是通过不可逆地抑制胸苷酸合成酶来发挥作用。- Majid Momeny, .et al. , EMBO Mol Med, 2024, Jun 17 PMID: 38886591
- Adi Jacob Berger, .et al. , Nat Cancer, 2021, 2, 1055-1070 PMID: 35121883
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DNA/RNA Synthesis inhibitor
硫酸亚叶霉素是从链霉菌Streptomyces verticillus分离出的基本糖肽类抗肿瘤抗生素硫酸盐的混合物。- Arina Morozan, .et al. , Sci Rep, 2023, Nov 23;13(1):20577 PMID: 37996447
- Mai Kanemaru, .et al. , J Dermatol Sci, 2018, Jan;93(1):41-49 PMID: 30655107
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DNA/RNA Synthesis inhibitor
Cidofovir (Vistide) 是一种抗病毒药物，用于治疗巨细胞病毒（CMV）感染（例如：视网膜炎）。- Adhikary A, .et al. , J Phys Chem B, 2015, Sep 3;119(35):11496-505 PMID: 26237072
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DNA/RNA Synthesis inhibitor
Clofarabine 是一种第二代 嘌呤核苷类似物，具有 抗肿瘤活性。- Xie J, .et al. , Pediatr Blood Cancer, 2019, Dec 25:e28133 PMID: 31876116
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DNA/RNA Synthesis inhibitor
达托霉素是一种脂肽类抗生素，用于治疗由革兰氏阳性菌引起的某些感染。- Viktoria Lazar, .et al. , Nature, 2022, 610: 540-546 PMID: 36198788
- Shigeru Fujimura, .et al. , J Infect Chemother., 2015, Oct;21(10):756-9 PMID: 26162777
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DNA/RNA Synthesis inhibitor
奥沙利铂是一种基于铂的抗肿瘤药物，用于癌症化疗。体内研究表明，奥沙利铂通过其（非靶向的）细胞毒性效应对结肠癌具有抗肿瘤活性。- Yao-Yu Hsieh, .et al. , Mol Oncol, 2023, Oct 16 PMID: 37842807
- Mohamed Elbadawy, .et al. , Biomed Pharmacother, 2021, Oct;142:112043 PMID: 34411919
- Tatsuya Usui, .et al. , Int J Mol Sci, 2018, Apr; 19(4): 1098 PMID: 29642386
- Shimokawa M, .et al. , Nature, 2017, May 11;545(7653):187-192 PMID: 28355176
- Eri Takiguchi, .et al. , Exp Ther Med, 2017, Nov; 14(5): 4293-4299 PMID: 29067110
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DNA/RNA Synthesis inhibitor
Tegafur 是一种用于治疗癌症的化疗 5-FU 前药。它是 tegafur-uracil 的一个组成部分。- Takashi Azuma, .et al. , SEP PURIF TECHNOL, 2019, Apr; 212: 483-489
- Azuma T, .et al. , Environ Sci Pollut Res Int, 2017, Aug;24(23):19021-19030 PMID: 28660504
- Azuma T, .et al. , Sci Total Environ, 2016, Apr 1;548-549:189-197 PMID: 26802347
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DNA/RNA Synthesis inhibitor
Gemcitabine（Gemzar）是一种较新的化疗药物，其作用机制是在癌细胞的DNA复制过程中替换核酸的一种构建模块，从而阻止肿瘤生长。- Chiao-Ping Chen, .et al. , Biomed Pharmacother, 2023, Oct:166:115389 PMID: 37659202
- G. R. Iglesias, .et al. , Polymers, 2018, 10(3), 269
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DNA/RNA Synthesis inhibitor
CX-5461 是一种首创的非基因毒性小分子，针对 RNA 聚合酶 I (Pol I) 的靶向抑制剂，能够激活 p53 通路而不引起 DNA 损伤。它抑制 RNA 聚合酶 I 驱动的 rRNA 转录，其在 HCT-116、A375 和 MIA PaCa-2 细胞中的 IC50 分别为 142、113 和 54 nM。- Hang Lin, .et al. , Commun Biol, 2024, Aug 9;7(1):963 PMID: 39122837
- Saruul Tungalag, .et al. , Int J Hematol, 2023, Feb 13 PMID: 36780110
- Martine Chebrout, .et al. , J Cell Sci, 2022, 135 (6): jcs258798 PMID: 35048992
- Taro Mannena, .et al. , Mol Biol Cell, 2021, 32:ar33, 1-11 PMID: 34495685
- Shuichiro Okamoto, .et al. , Biosci Biotechnol Biochem, 2020, Aug 15;1-8 PMID: 32799625
- Ahmed Abdullah Ahmed, .et al. , Sci Rep, 2020, 10: 12192 PMID: 32699225
- Abed Saady, .et al. , Dyes Pigm, 2020, 174: 107986
- Jackobel AJ, .et al. , Biochim Biophys Acta Gene Regul Mech, 2019, Aug 2:194408 PMID: 31382053
- Hiroaki Suzuki, .et al. , Cell Death Dis, 2018, Oct; 9(10): 975 PMID: 30250194
- Anastasia Gelgor, .et al. , Oncotarget, 2018, Mar 2; 9(17): 13822-13833 PMID: 29568397
- Wang ZF, .et al. , Cell Chem Biol, 2018, Nov 29. pii: S2451-9456(18)30378-7 PMID: 30503283
- Yuko Fujiwara, .et al. , EBioMedicine, 2018, Jul; 33: 33-48 PMID: 30049386
- Maïmouna Coura Kone, .et al. , Biol Reprod, 2016, Apr;94(4):95, 1-12 PMID: 26984997
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MDMX Inhibitor
NSC207895 是一种细胞渗透性的苯并呋喃化合物，它通过抑制 MDMX 启动子的转录活性（在 HT1080 细胞中的 IC50 = 2.5 微摩尔），在 MCF-7、LNCaP 和 A549 细胞中（1 到 10 微摩尔，持续 16 到 24 小时）降低 p53 负调控因子 MDMX 蛋白的水平，从而增强 p53 的稳定性和激活。 -
DNA synthesis inhibitor
吉西他滨（LY 188011）是一种DNA合成抑制剂，能够抑制BxPC-3、Mia Paca-2、PANC-1、PL-45和AsPC-1细胞的生长，其半抑制浓度（IC50）分别为37.6、42.9、92.7、89.3和131.4纳摩尔（nM）。- Yi-Ru Pan, .et al. , Int J Biol Sci, 2023, May 21;19(9):2772-2786 PMID: 37324940
- Khan Mohammad Imran, .et al. , Pharmaceutics, 2023, May 24;15(6):1585 PMID: 37376034
- Yi-Ru Pan, .et al. , Biomolecules, 2020, Nov 9;10(11):1529 PMID: 33182492
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DNA synthesis inhibitor
Mitomycin C 是一种 DNA 交联剂，它能抑制 DNA 合成 并在多种细胞中诱导 凋亡。- John A. Quinlan, .et al. , Advanced Nano Biomed, 2024, Sep 28
- Gehlen-Breitbach S, .et al. , Int J Oral Sci, 2023, 15(1):16 PMID: 37024457
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RHA inhibitor
YK 4-279 是一种抑制剂，用于阻止 RNA解旋酶A (RHA) 与致癌转录因子 EWS-FLI1 的结合。- Christopher M Schafer, .et al. , Proc Natl Acad Sci U S A, 2020, Oct 20;117(42):26494-26502 PMID: 33020273
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Topoisomerase inhibitor
Epirubicin 是一种可渗透细胞的抗肿瘤抗生素。它是多柔比星的立体异构体，表现出较低的心脏毒性。Epirubicin 的抗肿瘤作用是通过靶向并抑制 Topo II（拓扑异构酶 II）来实现的。- Xiu-wu Pan, .et al. , Oncol Rep, 2016, Jan;35(1):334-42 PMID: 26496799
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IMPDH inhibitor
AVN-944（也称为 VX-944）是一种有效的口服抑制剂，专门针对并抑制 IMPDH（肌苷酸脱氢酶）。这种酶在从头合成鸟嘌呤核苷酸中起着关键的限速作用。此外，AVN-944 对抗 RNA 的合成在黄病毒中也显示出效果，有效预防黄病毒感染。AVN-944 展示了广泛的抗癌特性，被用于多发性骨髓瘤（MM）和急性髓细胞性白血病（AML）的相关研究。- Kevin Chiem, .et al. , Microbiol Spectr, 2023, Aug 17;11(4):e0474522 PMID: PMC10434227
- Desarey Morales Vasquez, .et al. , Viruses, 2020, Sep; 12(9): 1041 PMID: 32961956
- Park JG, .et al. , J Virol, 2020, Mar 17;94(7) PMID: 31941776
- Dunham EC, .et al. , Antiviral Res, 2018, Sep;157:140-150 PMID: 30031760
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eIF4E/eIF4G inhibitor
4EGI-1 是一种通过与 eIF4E 结合（KD 为 25 uM）来竞争性抑制 eIF4E/eIF4G 交互作用的抑制剂。- Amnon Wittenstein, .et al. , PLoS Biol, 2023, Nov 9;21(11):e3002355 PMID: 37943958
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de novo purine synthesis inhibitor
6-巯基嘌呤一水合物是一种广泛使用的抗白血病药物和免疫抑制剂，它通过将硫嘌呤甲基转移酶的代谢产物掺入DNA和RNA中，抑制新生嘌呤合成。 -
DDX3 inhibitor
RK-33 是一种强效且选择性的 DDX3 抑制剂。RK-33 与 DDX3 结合并消除其活性。- Zhang S, .et al. , Sci Rep, 2020, Jan 31;10(1):1557 PMID: 32005838
- Yang SNY, .et al. , Cells, 2020, Jan 9;9(1). PMID: 31936642
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Cytidine deaminase Inhibitor
Tetrahydrouridine 是一种竞争性、可逆的胞嘧啶脱氨酶抑制剂（Ki 值分别为人类和大肠杆菌酶为 54 nM 和 240 nM）。 -
OPRTase inhibitor
Pyrazofurin, a pyrimidine nucleoside analogue with antineoplastic activity, inhibits cell proliferation and DNA synthesis in cells by inhibiting uridine 5'-phosphate (UMP) synthase. Pyrazofurin is an active, sensitive orotate-phosphoribosyltransferase inhibitor with IC50s between 0.06-0.37 µM in the three squamous cell carcinoma (SCC) cell lines Hep-2, HNSCC-14B, and HNSCC-14C. -
RdRp inhibitor
盐酸加利地韦（盐酸BCX 4430）是一种病毒RNA依赖性RNA聚合酶（RdRp）抑制剂；在多种病毒中显示出广谱活性，并具有良好的初步临床前安全性评价。 -
nudix hydrolase family inhibitor
TH588 盐酸盐是首个属于 nudix 水解酶家族抑制剂，能够强效且选择性地结合并抑制 MTH1（IC50= 5 nM）。
