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WP1130(Degrasyn)是一种新型选择性小分子去泛素化酶抑制剂,同时也是一种Bcr/Abl降解途径激活剂,能够特异性且迅速地降低慢性髓性白血病(CML)细胞中野生型和突变型Bcr/Abl蛋白的表达,而不影响bcr/abl基因的表达。
- Kevin Bohm, .et al. , Arch Pharm (Weinheim), 2023, Jul;356(7):e2200661 PMID: 37196427
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NSC632839 是一种非选择性异肽酶抑制剂,能够抑制 USP2、USP7 和 SENP2,其半抑制浓度(EC50)分别为 45±4 微摩尔、37±1 微摩尔和 9.8±1.8 微摩尔。
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LDN-57444 是一种强效的、可逆的、竞争性的、针对活性部位的 UCHL1 抑制剂。
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USP7-IN-1 是一种新型的选择性和可逆的 USP7 抑制剂,其 IC50 为 33 uM;对 USP5、USP8、Uch-L1、Uch-L3 和 Caspase 的抑制作用较小或无抑制作用(IC50 > 200 uM);在 HCT116 细胞中的生存率 GI50 为 67 uM。
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SJB3-019A 是一种强效且新颖的 usp1 抑制剂。SJB3-019A(IC50 = 0.0781 uM)在促进 ID1 降解和 K562 细胞的细胞毒性方面,比 SJB2-043 强效 5 倍。
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DUBs-IN-1 是一种强效的去泛素化酶抑制剂,其 IC50 分别为 USP7/USP8 的 18 uM/0.71 uM。
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DUBs-IN-3 是一种强效的去泛素化酶抑制剂,对 USP8 的 IC50 为 3.1 uM;对 USP7 的选择性超过 30 倍(IC50 > 100 uM)。
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DUBs-IN-2 是一种强效的去泛素化酶抑制剂,其 IC50 分别为 USP7/USP8 的 7.2 uM/0.93 uM。
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P 22077 是一种能够渗透细胞的抑制剂,针对泛素特异性蛋白酶(IC50 = 8.6 μM)以及与之密切相关的去泛素化酶(DUB)USP47。
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PR-619 是一种细胞渗透性、可逆的、广谱的脱泛素化酶(DUBs)抑制剂。
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IU1 是一种选择性的 Usp14 抑制剂。它能够抑制体外蛋白酶体相关的 Usp14 的催化活性(IC50 < 4 uM)。
- Kevin Bohm, .et al. , Arch Pharm (Weinheim), 2023, Jul;356(7):e2200661 PMID: 37196427
- Anurag Rathore, .et al. , Sci Rep, 2020, 10: 5350 PMID: 32210344
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P005091 是一种选择性的泛素特异性蛋白酶(USP)7抑制剂(IC50 = 4.2 uM)。
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HBX 41108 是一种抑制 泛素特异性蛋白酶(USP)7 活性的抑制剂(IC50 = 424 nM)。
- Kevin Bohm, .et al. , Arch Pharm (Weinheim), 2023, Jul;356(7):e2200661 PMID: 37196427
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ML323 是一种选择性且高效的 USP1-UAF1 抑制剂,将去泛素化与 DNA 损伤反应联系起来。
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SJB2-043 是 C527 的一种类似物/衍生物,它是一种新型且强效的 USP1(泛素特异性蛋白酶1) 抑制剂。
- Kevin Bohm, .et al. , Arch Pharm (Weinheim), 2023, Jul;356(7):e2200661 PMID: 37196427
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Vialinin A 是一种从真菌 T. terrestris 和 T. vialis 中分离出的三联苯化合物。
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NSC 687852 是一种抑制剂,针对泛素特异性加工蛋白酶14(USP14)和泛素羧基末端水解酶同工酶L5(UCHL5),这两种蛋白酶体相关的去泛素化酶(DUBs)。
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VLX1570 是蛋白酶体 DUB 活性的竞争性抑制剂,在体外的 IC50 约为 10 μM。
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GNE-6640 是一种新型选择性 USP7 抑制剂,能够诱导肿瘤细胞死亡。GNE-6640 可以增强与化疗药物和靶向化合物(包括 PIM 激酶抑制剂)的细胞毒性。
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IU1-47 是一种效力强大且特异性的 USP14 抑制剂,其 IC50 为 0.6 μM。IU1-47 对 IsoT/USP5 的抑制作用的 IC50 为 20 μM。IU1-47 在培养的神经元中诱导 tau 蛋白的消除。
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AZ1 是一种针对 USP25/28 去泛素化酶亚家族的双重抑制剂。
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GRL0617 是一种强效、选择性且竞争性的非共价 SARS PLPro 抑制剂,其 IC50 为 0.6 μM,Ki 为 0.49 μM。
- GuanQun Liu, .et al. , Nat Microbiol, 2021, Apr;6(4):467-478 PMID: 33727702
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FT827 是一种选择性和共价的泛素特异性蛋白酶7(USP7)抑制剂(Ki=4.2 μM)。FT827 与 USP7 催化域(USP7CD;残基 208-560)结合,表观 Kd 值为 7.8 μM。
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MF-094 是一种效力强大且选择性高的 USP30 抑制剂,其 IC50 为 120 nM。MF-094 增加蛋白质泛素化并加速 线粒体自噬。
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GNE-6776 是一种选择性的 USP7 抑制剂。
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FT671 是一种强效的、非共价的、选择性的 USP7 抑制剂,其 IC50 为 52 nM,并且以 65 nM 的 Kd 与 USP7 催化域 结合。
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EOAI3402143 是一种去泛素化酶(DUB)抑制剂,它能够剂量依赖性地抑制 Usp9x/Usp24 和 Usp5。
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USP7-IN-3(化合物5)是一种强效且选择性的泛素特异性蛋白酶7(USP7)异构体抑制剂。
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ML364 是一种选择性的泛素特异性肽酶 2(USP2)抑制剂(IC50=1.1 μM),具有抗增殖活性。
- Kevin Bohm, .et al. , Arch Pharm (Weinheim), 2023, Jul;356(7):e2200661 PMID: 37196427
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HBX 19818 是一种特异性的泛素特异性蛋白酶7(USP7)抑制剂,其半抑制浓度(IC50)为28.1 μM。
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C527 是一种广谱 DUB 酶抑制剂,对 USP1/UAF1 复合体具有高效力(IC50=0.88 μM)。
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USP7/USP47 抑制剂是一种选择性的泛素特异性蛋白酶 7/47(USP7/USP47)抑制剂,其半抑制浓度(EC50)分别为 0.42 微摩尔和 1.0 微摩尔。
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proteasome-associated deubiquitinating enzymes inhibitor
RA-9 是一种强效且选择性的蛋白酶体相关去泛素化酶(DUBs)抑制剂,具有良好的毒性特性和抗癌活性。
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XL177A 是一种强效的 USP7 抑制剂,它可以不可逆地抑制 USP7,具有亚纳摩尔级的效力,并在整个人类蛋白质组中表现出选择性。
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