E3 ligase

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  1. APC/C inhibitor

    TAME 是一种小分子后期促进复合体/细胞周期素(APC)抑制剂,其 IC50 为 12 μM。
  2. E3 ubiquitin ligase inhibitor

    Thalidomide 可以直接抑制由 bFGF 或 VEGF 在体内诱导的血管生成
  3. Ubiquitin E3 Ligase Inhibitor

    SMER3 是一种选择性抑制剂,针对酵母 SCF 家族 E3 泛素连接酶(SCFMet30)在体外和体内都有抑制作用。它能诱导 MET 基因的表达;阻断细胞增殖。
  4. Hdm2 ubiquitin ligase Inhibitor

    HLI-98C,一种模拟物,确实抑制了 Mdm2 E3 ligase 活性。
  5. Skp2 Inhibitor

    SKPin C1 抑制 Skp2 介导的 p27 降解,并且它诱导细胞周期停滞。
  6. HDM2 inhibitor

    HLI 373 是一种抑制 Hdm2 泛素连接酶(E3)的抑制剂,它阻断 Hdm2 介导的泛素化、p53 的蛋白酶体降解,并激活 p53 依赖的转录。
  7. E3 Ligase inhibitor

    Avadomide(CC-122),一种被称为多效途径修饰剂的新化学实体,是一种针对弥漫大B细胞淋巴瘤(DLBCL)的新型药物,具有抗肿瘤和免疫调节活性。其分子靶点是蛋白质cereblon(CRBN),是cullin环E3泛素连接酶复合体CRL4CRBN的底物受体。
  8. cIAP1 配体 2 是基于 LCL161 衍生物的 IAP 配体。cIAP1 配体 2 可以通过连接器与 ABL 配体连接,形成 SNIPER
  9. cIAP1 配体 1 是基于 LCL161 衍生物的 IAP 配体。cIAP1 配体 1 可以通过连接器与 ABL 配体连接,形成 SNIPER
  10. UHRF1 inhibitor

    NSC232003 是一种高效且能渗透细胞的 UHRF1 抑制剂,它能在体外抑制 DNA 甲基化,并在细胞层面上破坏 DNMT1/UHRF1 之间的相互作用。
  11. Skp2 inhibitor

    SZL P1-41 是一种特定的 Skp2 抑制剂,它通过结合到 Skp2 的 F-box 领域来阻止 Skp1 的结合和 Skp2 SCF 复合体 的形成。
  12. DCN1-UBC12 interaction inhibitor

    WS-383 是一种强效、选择性且可逆的 DCN1-UBC12 互作抑制剂,其 IC50 为 11 nM。WS-383 抑制 Cul3/1 neddylation,诱导 p21、p27 和 NRF2 的积累。
  13. E3 ligase activity inhibitor

    Apcin,一种Cdc20的配体,是一种强效且具有竞争性的有丝分裂后期促进复合物/环形蛋白酶(APC/C(Cdc20))E3泛素连接酶活性抑制剂
  14. Cereblon E3 Ubiquitin Ligase Modulating Agent

    CC-92480 是一种调节脑蛋白E3泛素连接酶的药物(CELMoD)。CC-92480 对脑蛋白具有高亲和力,从而显示出强大的抗骨髓瘤活性。

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