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TAME 是一种小分子后期促进复合体/细胞周期素(APC)抑制剂,其 IC50 为 12 μM。
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E3 ubiquitin ligase inhibitor
Thalidomide 可以直接抑制由 bFGF 或 VEGF 在体内诱导的血管生成。
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Ubiquitin E3 Ligase Inhibitor
SMER3 是一种选择性抑制剂,针对酵母 SCF 家族 E3 泛素连接酶(SCFMet30)在体外和体内都有抑制作用。它能诱导 MET 基因的表达;阻断细胞增殖。
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Hdm2 ubiquitin ligase Inhibitor
HLI-98C,一种模拟物,确实抑制了 Mdm2 E3 ligase 活性。
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SKPin C1 抑制 Skp2 介导的 p27 降解,并且它诱导细胞周期停滞。
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HLI 373 是一种抑制 Hdm2 泛素连接酶(E3)的抑制剂,它阻断 Hdm2 介导的泛素化、p53 的蛋白酶体降解,并激活 p53 依赖的转录。
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Avadomide(CC-122),一种被称为多效途径修饰剂的新化学实体,是一种针对弥漫大B细胞淋巴瘤(DLBCL)的新型药物,具有抗肿瘤和免疫调节活性。其分子靶点是蛋白质cereblon(CRBN),是cullin环E3泛素连接酶复合体CRL4CRBN的底物受体。
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cIAP1 配体 2 是基于 LCL161 衍生物的 IAP 配体。cIAP1 配体 2 可以通过连接器与 ABL 配体连接,形成 SNIPER。
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cIAP1 配体 1 是基于 LCL161 衍生物的 IAP 配体。cIAP1 配体 1 可以通过连接器与 ABL 配体连接,形成 SNIPER。
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NSC232003 是一种高效且能渗透细胞的 UHRF1 抑制剂,它能在体外抑制 DNA 甲基化,并在细胞层面上破坏 DNMT1/UHRF1 之间的相互作用。
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SZL P1-41 是一种特定的 Skp2 抑制剂,它通过结合到 Skp2 的 F-box 领域来阻止 Skp1 的结合和 Skp2 SCF 复合体 的形成。
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DCN1-UBC12 interaction inhibitor
WS-383 是一种强效、选择性且可逆的 DCN1-UBC12 互作抑制剂,其 IC50 为 11 nM。WS-383 抑制 Cul3/1 neddylation,诱导 p21、p27 和 NRF2 的积累。
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E3 ligase activity inhibitor
Apcin,一种Cdc20的配体,是一种强效且具有竞争性的有丝分裂后期促进复合物/环形蛋白酶(APC/C(Cdc20))E3泛素连接酶活性抑制剂。
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Cereblon E3 Ubiquitin Ligase Modulating Agent
CC-92480 是一种调节脑蛋白E3泛素连接酶的药物(CELMoD)。CC-92480 对脑蛋白具有高亲和力,从而显示出强大的抗骨髓瘤活性。
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