EGFR/HER2

Catalog No.Inhibitor Name EGFR/ErbB1HER2/ErbB2ErbB3ErbB4Other
A10362Erlotinib HCl
****
A10422Gefitinib
**
A10514Lapatinib Ditosylate
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**
*
c-Src
A10141Afatinib
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A10638Neratinib
*
*
KDR,Src
A10211Canertinib
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***
A11752Lapatinib
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**
*
c-Src
A10047AG-490
*
*
JAK2
A10242CP-724714
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A11051Dacomitinib
***
*
*
A10991WZ4002
****
***
A10116Sapitinib
***
***
HDAC,HDAC1,HDAC6
A10246CUDC-101
***
**
A11022AG-1478
***
A10702PD153035 HCl
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Src,MEK/ERK,Raf
A10706Pelitinib
*
*
c-Abl,FLT1,c-Fms
A10043AEE788
****
***
*
MEK,LCK,VEGFR2
A11209AC480
**
*
*
A10678OSI-420
****
A10990WZ3146
****
A11155AST-1306
****
***
****
A13028Rociletinib
**
A11158Varlitinib
***
****
A13825Icotinib
***
MEK1,Aurora B,LCK
A11236TAK-285
**
**
*
Src,VEGFR,JAK3
A14049WHI-P154
***
A12725PD168393
****
A13755CNX-2006
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PDGFR
A11949Tyrphostin 9
*
A15940AG-18
*
A15551AZD3759
****
A14985Afatinib Dimaleate
****
**
A13146CL-387785
****
A13044Poziotinib
***
***
**
A13681Osimertinib
**
BLK,ACK1,BRK
A15516AZ5104
****
***
A10992WZ8040
topo II
A10426Genistein
A12448Butein
mTOR
A10210Chrysophanic Acid
A10053Tyrphostin AG 879
*
Trk
A10286Daphnetin
*
PKC, PKA
A11027Irbinitinib (ARRY-380, ONT-380)
****
A11028AV-412
***
*
A11334BIBX 1382
****
*
A12867CGP-52411
*
A13588Tyrphostin AG 183
*
A15509WHI-P180
*
Cdk2
A10612Mubritinib (TAK 165)
****
A16413ARRY-380 (Irbinitinib)
****

Notes:
1.Hover mouse over " * " to view the IC50 value.(A few compounds have proven potency but without published IC50 data.)
2.For more details about the compound, click on the product name of your interest.
3.The higher the number of " * " is, the more potent the inhibitor or activator is.
4."" refers to compounds which do inhibitory effects on the related isoform, but without specific value.

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  1. CNX-2006

    Catalog No. A13755
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    EGFR 抑制剂
    CNX-2006是一种有效的突变体选择性EGFR抑制剂,在具有激活性EGFR突变的细胞以及具有T790M突变的细胞中具有出色的体外活性。CNX-2006是CO-1686的原型,目前正在I期临床试验中,用于治疗EGFR突变型肺癌。 了解更多
  2. EGF816 (Nazartinib)

    Catalog No. A14416
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    EGFR T790M 抑制剂
    EGF816 (Nazartinib)是新型的突变选择性EGFR共价抑制剂。克服了NSCLC中T790M介导的耐药性。 了解更多
  3. Icotinib Hydrochloride

    Catalog No. A13718
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    EGFR 抑制剂
    Icotinib hydrochloride是一种有效的特异性表皮生长因子受体(EGFR)酪氨酸激酶抑制剂(TKI),IC(50)为5 nM,包括EGFR(L858R),EGFR(L861Q),EGFR(T790M)和EGFR的突变体(T790M,L858R)。 了解更多
  4. AZ5104

    Catalog No. A15516
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    EGFR 抑制剂
    AZD-9291的去甲基代谢产物AZ5104是一种有效的EGFR抑制剂,对于EGFR(L858R/T790M),EGFR(L858R),EGFR(L861Q)和EGFR,IC50 <1 nM,6 nM,1 nM和25 nM EGFR(野生型)。 了解更多
  5. Icotinib

    Catalog No. A13825
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    EGFR 抑制剂
    Icotinib是一种有效的特异性EGFR抑制剂,IC50为5 nM,包括EGFR,EGFR(L858R),EGFR(L861Q),EGFR(T790M)和EGFR(T790M,L858R)。 了解更多
  6. AZD-9291 (Osimertinib)

    Catalog No. A13681
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    EGFR 抑制剂
    AZD-9291 (Osimertinib)是第三代EGFR抑制剂,在临床前研究中显示出希望,并为已对现有EGFR抑制剂产生耐药性的晚期肺癌患者提供了希望。 了解更多
  7. ASP8273 (Naquotinib)

    Catalog No. A14408
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    irreversible EGFR 抑制剂
    ASP8273 (Naquotinib)是不可逆的,第三代,选择性突变的表皮生长因子受体(EGFR)抑制剂,具有潜在的抗肿瘤活性。 了解更多
  8. Afatinib dimaleate

    Catalog No. A14985
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    EGFR 抑制剂
    Afatinib dimaleate是一种不可逆的EGFR/HER2抑制剂,对于HER2的体外药效IC50为14 nM。 了解更多
  9. CO-1686 (Rociletinib, AVL-301)

    Catalog No. A13028
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    EGFR 抑制剂
    CO-1686是一种新型的口服靶向共价(不可逆)抑制剂,可抑制表皮生长因子受体(EGFR)的致癌突变形式,目前正在研究用于治疗非小细胞肺癌(NSCLC)。 了解更多

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