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EGFR inhibitor
AEE788 是一种口服生物可利用的多受体酪氨酸激酶抑制剂，能够抑制 EGFR、HER2 和 VEGF2 的酪氨酸激酶的磷酸化。- Bopei Cui, .et al. , Signal Transduct Target Ther, 2023, Sep 25;8(1):366 PMID: 37743418
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EGFR inhibitor
AG 490 是一种选择性的 EGF 受体酪氨酸激酶抑制剂（EGFR 和 ErbB2 的 IC50 值分别为 2 和 13.5 μM）。同时抑制 JAK2，对 Lck、Lyn、Btk、Syk 和 Src 无活性。- Matozaki M, .et al. , Exp Cell Res, 2019, Feb 15. pii: S0014-4827(18)31030-9 PMID: 30776355
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EGFR inhibitor
AST-6 是一种新型不可逆的表皮生长因子受体1和2的抑制剂，能够在体外和体内抑制肿瘤生长。 -
pan-EGFR/pan-erbB inhibitor
AZD8931 是一种口服的、对 ErbB1、ErbB2 和 ErbB3 受体信号传导具有同等抑制作用的抑制剂。- Takeshi Ito, .et al. , Biochem Biophys Res Commun, 2019, in Press
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EGFR inhibitor
BIBW2992（阿法替尼）是一种酪氨酸激酶抑制剂（TKI），可以不可逆地抑制人类表皮生长因子受体2（Her2）和表皮生长因子受体（EGFR）激酶。- Song Han, .et al. , Neoplasia, 2025, Jan:59:101070 PMID: 39541736
- Sang-Hyun Lee, .et al. , NPJ Precis Oncol, 2024, May 21;8(1):111 PMID: 38773241
- Yi-Ru Pan, .et al. , Int J Biol Sci, 2023, May 21;19(9):2772-2786 PMID: 37324940
- Aya Hasan Alshammari, .et al. , Biochem Pharmacol, 2022, Mar;197:114914 PMID: 35041812
- Van Sebille YZ, .et al. , Exp Biol Med (Maywood), 2019, Jun 11:1535370219855334 PMID: 31184924
- Fujita KI, .et al. , J Pharm Sci, 2017, Sep;106(9):2632-2641 PMID: 28479358
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EGFR inhibitor
Chrysophanic acid (Chrysophanol) 通过抑制 EGFR/mTOR 通路来阻止结肠癌细胞的增殖。 -
HER2/ErbB2 inhibitor
Canertinib (CI-1033) 是一种不可逆的酪氨酸激酶抑制剂，对 EGFR (IC50 0.8 nM)、HER-2 (IC50 19 nM) 和 ErbB-4 (IC50 7 nM) 有活性。- Fukuda N, .et al. , ACS Synth Biol., 2015, 4(4):421-9 PMID: 25006755
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HER2/ErbB2 inhibitor
CP-724714 是一种口服的小分子药物，是一种强效的 HER-2酪氨酸激酶抑制剂，能够抑制 HER2 激酶（IC50 为 3.8 ng/ml）。- Yu Muta, .et al. , Nat Commun, 2018, 9: 2174 PMID: 29872037
- Gina M. Sizemore, .et al. , Nat Commun, 2018, 9: 2783 PMID: 30018330
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EGFR inhibitor
Erlotinib hydrochloride 是一种可逆的酪氨酸激酶抑制剂，它作用于表皮生长因子受体（EGFR）。- Yuta Yamamoto, .et al. , J Pharm Anal, 2018, Apr; 8(2): 119-123 PMID: 29736298
- Aikawa S, .et al. , Biochem Biophys Res Commun, 2017, Feb 26;484(1):202-208 PMID: 28073697
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EGFR Inhibitor
Gefitinib 是一种 EGFR 抑制剂，它通过干扰靶细胞中的表皮生长因子受体（EGFR）信号传导。- Hamzehlou S, .et al. , Eur J Pharmacol, 2019, Nov 15;863:172705 PMID: 31574259
- Mansi Srivastava, .et al. , Int Immunopharmacol, 2019, 71: 188-197 PMID: 30909134
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HER2/ErbB2 inhibitor
Mubritinib (TAK 165) 是一种强效的 EGFR 和 p34cdc2 抑制剂，其 IC50 分别为 6 nM 和 0.2 μM。Mubritinib (TAK 165) 还能抑制 p33cdk2 和 p33cdk5。 -
HER2 inhibitor
Neratinib (HKI-272) 是一种酪氨酸激酶抑制剂。- Majid Momeny, .et al. , EMBO Mol Med, 2024, Jun 17 PMID: 38886591
- Hamzehlou S, .et al. , Eur J Pharmacol, 2019, Nov 15;863:172705 PMID: 31574259
- Li Li, .et al. , Leukemia Res, 2019, 78:12-20 PMID: 30660961
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EGFR Inhibitor
OSI-420（去甲基厄洛替尼，CP-473420）是一种口服活性的EGFR酪氨酸激酶抑制剂，通过抑制细胞内域来抑制受体酪氨酸激酶（TKs）。- Yuta Yamamoto, .et al. , J Pharm Anal, 2018, Apr; 8(2): 119-123 PMID: 29736298
- Janet L. Martin, .et al. , Breast Cancer Res, 2017, 19: 90 PMID: 28778177
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EGFR inhibitor
Pelitinib（EKB-569）是一种3-氰基喹啉全泛ErbB酪氨酸激酶抑制剂，具有潜在的抗肿瘤活性。- Shi P, .et al. , Transl Oncol, 2019, Mar 8;12(5):705-713 PMID: 30856555
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EGFR Inhibitor
AG-1478（Tyrphostin AG-1478）是一种EGFR激酶抑制剂，其IC50值为3 nM。- Khattab M, .et al. , J Phys Chem B, 2018, May 3;122(17):4667-4679 PMID: 29629773
- Muhammad Khattab, .et al. , Sci Rep, 2017, 7: 16271 PMID: 29176733
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HER2 Inhibitor
ARRY-380 是一种 ErbB-2 抑制剂，它选择性地结合并抑制 ErbB-2 的磷酸化，从而导致表达 ErbB-2 的肿瘤细胞的生长抑制和死亡。 -
EGFR inhibitor
AV-412 是一种 EGFR/HER2 抑制剂，它与表皮生长因子受体（EGFR）和人类表皮生长因子受体2（HER2）结合并抑制它们，这可能导致抑制肿瘤生长和血管生成。- Le Zhang, .et al. , Oncotarget, 2016, Apr 12; 7(15): 19948-19959 PMID: 26942566
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EGFR inhibitor
PF299804 是一种强效的、可口服的、不可逆的酪氨酸激酶抑制剂，针对人类表皮生长因子受体（HER）1（EGFR）、HER2 和 HER4。- Aya Hasan Alshammari, .et al. , Biochem Pharmacol, 2022, Mar;197:114914 PMID: 35041812
- Hamzehlou S, .et al. , Eur J Pharmacol, 2019, Nov 15;863:172705 PMID: 31574259
- Momeny M, .et al. , Cell Oncol (Dordr), 2019, Apr 25 PMID: 31025257
- Majid Momeny, .et al. , Sci Rep, 2017, 7: 4204 PMID: 28646172
- Fujita KI, .et al. , J Pharm Sci, 2017, Sep;106(9):2632-2641 PMID: 28479358
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EGFR, HER2 and VEGFR inhibitor
XL647 是一种口服生物利用度高的小分子 RTK 抑制剂，它能结合并抑制多种在肿瘤细胞增殖和肿瘤血管生成中起主要作用的酪氨酸受体激酶，包括 EGFR、HER2、ERBB2、VEGFR 和 EphB4。 -
EGFR inhibitor
ARRY334543 是一种有效的口服小分子抑制剂，针对 EGFR 和 ErbB-2。- Hamzehlou S, .et al. , Eur J Pharmacol, 2019, Nov 15;863:172705 PMID: 31574259
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EGFR Inhibitor
BMS 599626 是一种口服生物利用度的抑制剂，针对 HER1、HER2 和 HER4 酪氨酸激酶（分别为 IC50=22, 32 和 190 nM），具有潜在的抗肿瘤活性。 -
VEGFR/EGFR Inhibitor
BMS-690514 是一种强效且选择性的抑制剂，针对表皮生长因子受体（EGFR）、HER2 和 HER4，以及 VEGF 受体激酶。 -
EGFR inhibitor
Canertinib 二盐酸盐（CI-1033 二盐酸盐）是一种强效且不可逆的 EGFR 抑制剂；它能抑制细胞内 EGFR 和 ErbB2 的自磷酸化，其 IC50 分别为 7.4 和 9 纳摩尔。 -
EGFR inhibitor
Erlotinib is an epidermal growth factor receptor inhibitor (EGFR inhibitor). Erlotinib HCl was approved. Erlotinib binds in a reversible fashion to the adenosine triphosphate (ATP) binding site of the receptor. For the signal to be transmitted, two EGFR molecules need to come together to form a homodimer. These then use the molecule of ATP to trans-phosphorylate each other on tyrosine residues, which generates phosphotyrosine residues, recruiting the phosphotyrosine-binding proteins to EGFR to assemble protein complexes that transduce signal cascades to the nucleus or activate other cellular biochemical processes. When erlotinib binds to EGFR, formation of phosphotyrosine residues in EGFR is not possible and the signal cascades are not initiated.- Hamzehlou S, .et al. , Eur J Pharmacol, 2019, Nov 15;863:172705 PMID: 31574259
- Manabe A, .et al. , J Cell Physiol, 2018, Nov 21 PMID: 30461012
- Yui Takashina, .et al. , Nutrients, 2018, Oct; 10(10): 1345 PMID: 30241394
- Furukawa C, .et al. , J Cell Physiol, 2017, Oct;232(10):2841-2850 PMID: 27925186
- Xiaoyu Yang, .et al. , Free Radic Biol Med, 2016, Aug; 97: 342-350 PMID: 27368132
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VEGFR/FGFR/EGFR inhibitor?€?
SU-5402 是一种强效且选择性的血管内皮生长因子受体（VEGFR）和成纤维细胞生长因子受体（FGFR）抑制剂（IC50 值分别为 VEGFR2 0.02 μM、FGFR1 0.03 μM、PDGFRβ 0.51 μM 和 EGFR > 100 μM）。 -
EGFR inhibitor
CHMFL-EGFR-202 是一种强效的、不可逆的表皮生长因子受体（EGFR）突变激酶抑制剂，对耐药突变 EGFR T790M 和野生型 EGFR 激酶的半抑制浓度（IC50）分别为 5.3 nM 和 8.3 nM。 -
PKC inhibitor
PKC 412 是一种广谱蛋白激酶抑制剂。它能抑制常规的 PKC 同型体 α/β/γ，PDFRβ，VEGFR2，Syk，Flk-1，Flt3，Cdk1/B，PKA，c-Kit，c-Fgr，c-Src，VEGFR1 和 EGFR。展示出强大的抗肿瘤活性。 -
ErbB inhibitor
ARRY-543 是一种新型口服 ErbB 家族抑制剂，与已批准的 ErbB 抑制剂不同，它可以直接或间接地针对 ErbB 家族的所有成员，包括 ErbB3，在治疗通过多个 ErbB 家族成员信号传递的肿瘤方面具有潜在优势。 -
EGFR inhibitor
CO-1686 是一种新型口服靶向共价（不可逆）抑制剂，针对致癌突变形式的表皮生长因子受体（EGFR），目前正在研究用于治疗非小细胞肺癌（NSCLC）。 -
EGFR inhibitor
Poziotinib 是一种口服生物利用度的喹唑啉基全表皮生长因子受体（EGFR 或 HER）抑制剂，具有潜在的抗肿瘤活性。- Ikei S Kobayashi, .et al. , Cells, 2021, 10(12): 3561 PMID: 34944068
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EGFR inhibitor
CL-387785 是一种不可逆的 EGFR 抑制剂，其 IC50 为 370+/-120 pM；能够在功能层面克服由 T790M 突变引起的抗药性。 -
EGFR inhibitor
Tyrphostin AG 183 抑制 EGFR (表皮生长因子受体) 酪氨酸激酶（IC50 = 800 nM）。 -
EGFR Inhibitor
EGFR抑制剂是一种细胞可渗透的4,6-二取代嘧啶化合物，能够选择性地抑制EGFR激酶，在体外的IC50值为21 nM，并且能够阻断细胞中受体的自磷酸化。 -
EGFR inhibitor
AZD-9291 是一种第三代 EGFR 抑制剂，在临床前研究中显示出潜力，并为那些对现有 EGFR 抑制剂 产生耐药性的晚期肺癌患者提供了希望。- Majid Momeny, .et al. , EMBO Mol Med, 2024, Jun 17 PMID: 38886591
- Sang-Hyun Lee, .et al. , NPJ Precis Oncol, 2024, May 21;8(1):111 PMID: 38773241
- Liyanage Manosika Buddhini Perera, .et al. , Biol Pharm Bull, 2024, 47(4):750-757 PMID: 38556260
- Liu YN, .et al. , Int J Cancer, 2019, Jun 4 PMID: 31162839
