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(R)-Bicalutamide 是一种活性竞争性非甾体类雄激素受体拮抗剂,其对 MDA 453 细胞的 IC50 为 0.17 μM。
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17 alpha-propionate 是一种新型的局部使用和周围选择性的雄激素拮抗剂。
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Bicalutamide 是一种口服非甾体抗雄性激素,用于治疗前列腺癌和多毛症。
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Flutamide 是一种抗雄性激素药物,其活性代谢物主要通过与雄激素受体结合来发挥作用,结合常数 Ki 值为 55 nM,主要用于治疗前列腺癌。
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MDV3100 是一种雄激素受体抑制剂。在 AR 研究中高度推荐的抑制剂。
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醋酸环丙孕酮是17-羟孕酮的合成衍生物,作为雄激素受体拮抗剂以及弱孕酮受体激动剂,具有弱的孕激素和糖皮质激素活性。
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RU58841,也被称为 PSK-3841 或 HMR-3841,是一种非甾体抗雄性激素。
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ORM-15341 是一种针对人类AR(hAR)的强效全拮抗剂,通过在稳定表达全长hAR和雄激素响应性荧光素酶报告基因构建的AR-HEK293细胞中的转激活试验显示,其 IC50 值为38 nM。
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androgen-receptor (AR) 拮抗剂
N-desMethyl EnzalutaMide 用于治疗涉及雄激素、雌激素和孕酮受体的疾病。
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ODM-201 是一种针对人类AR(hAR)的强效且完全的拮抗剂,通过在AR-HEK293细胞中的转录激活试验,其IC50值为26 nM。
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EPI-001 是一种雄激素受体(AR)的拮抗剂,通过与 AR 的 N-末端结构域(NTD)共价结合并阻断 AR 及其剪接变体的转录活性所需的蛋白-蛋白相互作用(抑制 AR NTD 转录激活的 IC50 约为 6 微摩尔)。
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Spironolactone 是一种强效的雄激素受体拮抗剂。
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Proxalutamide (GT0918) 是一种强效的雄激素受体 (AR) 拮抗剂。
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D4-阿比特龙是阿比特龙的主要代谢物。D4-阿比特龙是CYP17A1、3β-羟甾脱氢酶(3βHSD)和甾体-5α-还原酶(SRD5A)的抑制剂,同时也是雄激素受体的拮抗剂。
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UT-155 是一种选择性且高效的雄激素受体(AR)拮抗剂,其对 AR-LBD 的结合 Ki 值为 267 nM。
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Nilutamide(Nilandron)是一种非甾体抗雄激素药物,用于治疗转移性前列腺癌。
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