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GPR119 agonist
GSK-1292263 是一种新型的 GPR119 激动剂。- Inoue A, .et al. , Cell, 2019, Jun 13;177(7):1933-1947 PMID: 31160049
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ERRα and ERRγ inverse agonist
Kaempferol 被发现能够抑制牛主动脉肌球蛋白轻链激酶，其抑制常数 Ki 为 0.3-0.5 微米。此外，Kaempferol 还能通过一条新的 ERK-NFκB-cMyc-p21 通路抑制 VEGF 表达和体外血管生成。- Asmaa R. Abdel-Hamed, .et al. , J Med Chem Sci, 2023, 6: 250-268
- A O Hamouda, .et al. , Eur Rev Med Pharmacol Sci, 2022, Dec;26(23):8644-8659 PMID: 36524484
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estrogen agonist
Avobenzone，一种二苯甲酮化合物，是用于皮肤光保护的防晒霜中最广泛使用的过滤器之一，专门针对 UVA 波段。Avobenzone 是一种内分泌干扰物，能直接与雌激素受体 β 结合，并作为雌激素激动剂发挥作用。 -
ERRβ & ERRγ Agonist
GSK4716 是一种与雌激素相关受体 ERRβ 和 ERRγ 的激动剂，对 ERRα、ERα 和 ERβ 的活性极低。- Sen He, .et al. , Toxicology, 2021, May 4;457:152805 PMID: 33961950
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Estrogen receptor agonist
(R)-Equol 是 ERα 和 ERβ 的激动剂，其 Kis 分别为 27.4 和 15.4 nM。- Gao X, .et al. , Toxins (Basel), 2020, Jan 26;12(2) PMID: 31991913
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ERRα inverse agonist
PROTAC ERRα 配体 2 是一种与雌激素相关的受体 α（ERRα）的反向激动剂，具有 5.67 nM 的 IC50 值。PROTAC ERRα 配体 2（IC50=5.67 nM）的效力比 XCT790（IC50=61.3 nM）提高了约 11 倍。 -
ERRγ agonist
GSK5182 是一种高度选择性的雌激素相关受体γ（ERRγ）逆向激动剂，其 IC50 为 79 nM，并且不与其他核受体相互作用，包括 ERRα 或 ERα。- Shike Zhang, .et al. , Journal of Environmental Sciences, 2024, Oct, 8
- Sen He, .et al. , Toxicology, 2021, May 4;457:152805 PMID: 33961950
- SLU-PP-332 是一种全效雌激素受体/ERR激动剂，其EC50值分别为ERRγ、ERRβ和ERRα的98、230和430 nM。SLU-PP-332能增强骨骼肌细胞系中的线粒体功能和细胞呼吸。SLU-PP-332具有研究代谢性疾病以及改善肌肉功能的潜力。
