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Estrogen receptor degrader
Elacestrant (RAD1901) 是一种口服可用的选择性雌激素受体降解剂（SERD），其对 ERα 和 ERβ 的 IC50 分别为 48 nM 和 870 nM。 -
Estrogen receptor degrader
Brilanestrant (GDC-0810, ARN-810) 是一种强效的 ER-α 结合剂（ER-α, IC50 = 6.1 nM; ER-β, IC50 = 8.8 nM），是一种完全的转录拮抗剂，没有激动作用，并在 ER-α 降解（EC50 = 0.7 nM）和 MCF-7 乳腺癌细胞存活率（IC50 = 2.5 nM）测试中显示出良好的效力和效果，对其他核激素受体具有良好的选择性。 -
SERD/SERM
RAD1901 是一种口服可用的、选择性雌激素受体降解剂（SERD）和选择性雌激素受体调节剂（SERM），具有潜在的抗肿瘤和类雌激素活性。 - PROTAC ER Degrader-3 是合成 PAC 的中间体。PAC 包含 ADCs 连接器和 PROTACs，与抗体结合。PAC 来自专利 WO2017201449A1，化合物 LP2。与抗体结合的 PAC 是比 PROTAC（未结合抗体）更显著的雌激素受体-α（ERα）降解剂。
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ERRα Degrader
PROTAC ERRα Degrader-1 包含一个 MDM2 配体结合基团、一个连接器和一个与雌激素相关受体α（ERRα）结合的基团。PROTAC ERRα Degrader-1 是一种雌激素相关受体α（ERRα）降解剂。 -
estrogen receptor degrader
GDC-0927 Racemate (SRN-927 Racemate) 是一种雌激素受体降解剂，能强效抑制 ER-α 活性，其 IC50 为 0.2 nM，用于研究与 ER 相关的疾病。 -
Estrogen receptor degrader
SAR439859 是一种口服可用的非甾体选择性雌激素受体降解剂/下调剂（SERD）。
