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RAAS antagonist
坎地沙坦是一种血管紧张素受体阻滞剂(也称为血管紧张素II受体拮抗剂或AIIRA)。- Naomi Fukazawa, .et al. , Pharm Res, 2024, May;41(5):849-861 PMID: 38485855
- Hideki Kobara, .et al. , Molecular Medicine Reports, 2020, 22(2) PMID: 32626983
- Dao-Lai Zhang, .et al. , eLife, 2018, 7: e33432 PMID: 29393851
- Toshihide Kashihara, .et al. , J Physiol, 2017, Jul 1; 595(13): 4207-4225 PMID: 28295363
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RAAS inhibitor
Enalaprilat 是 Enalapril 的活性代谢物。它是第一个含有二羧酸的 ACE 抑制剂,部分是为了克服卡托普利的这些限制而开发的。 - Olmesartan 是一种血管紧张素II受体拮抗剂,用于治疗高血压。它可以单独使用,也可以与其他降压药物联合使用。
- Takashi Azuma, .et al. , SEP PURIF TECHNOL, 2019, Apr; 212: 483-489
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AT1 Antagonist
Telmisartan 是一种血管紧张素II受体拮抗剂,它抑制血管紧张素II AT1受体。- Chang, YL., .et al. , Cancer Cell Int, 2023, 23(1):111
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renin inhibitor
Aliskiren hemifumarate 是 Aliskiren 的半富马酸盐形式,它是一种直接抑制肾素的药物,已被批准用于治疗原发性高血压。 -
HMG-CoA Reductase inhibitor
Clinofibrate 是一种脂质清除剂,它似乎可以改变脂质代谢,减少由类固醇引起的骨细胞内脂质的积累。它还可以有效降低血浆纤维蛋白原水平。 -
ACE inhibitor/Beta blocker
Moxonidine 是一种新一代的中枢作用型降压药。当噻嗪类利尿剂、β-阻滞剂、ACE抑制剂和钙通道阻滞剂不适用或未能控制血压时,它可能有其作用。此外,它在胰岛素抵抗综合征的参数上显示出有利的效果,这似乎与降低血压无关。 - 奥美沙坦酯是一种血管紧张素II受体拮抗剂,用于治疗高血压。奥美沙坦通过阻断血管紧张素II与血管肌肉中的AT1受体的结合来发挥作用。通过阻断结合而非血管紧张素II的合成,奥美沙坦抑制了对肾素分泌的负反馈调节。
- Takashi Azuma, .et al. , SEP PURIF TECHNOL, 2019, Apr; 212: 483-489
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Renin inhibitor
Aliskiren 是一种口服活性的合成非肽类肾素抑制剂。- Karibe T, .et al. , Drug Metab Dispos, 2018, May;46(5):667-679 PMID: 29358184
- Moexipril hydrochloride 是一种强效的口服非硫醇类血管紧张素转换酶抑制剂(ACE),用于治疗高血压和充血性心力衰竭。
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ACE inhibitor
Zofenopril calcium 是一种血管紧张素转换酶 (ACE) 抑制剂。- Sona Cacanyiova, .et al. , Biol Res, 2023, Oct 25;56(1):55 PMID: 37875978
- Tomas Jasenovec, .et al. , Biomedicines, 2021, Dec 14;9(12):1902 PMID: 34944718
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angiotensin AT2 receptor antagonist
PD 123319 ditrifluoroacetate 是一种强效的、选择性的、非肽类血管紧张素 AT2 受体拮抗剂。在大鼠肾上腺组织和大脑中的 IC50 值分别为 34 nM 和 210 nM。- Dao-Lai Zhang, .et al. , eLife, 2018, 7: e33432 PMID: 29393851
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LTA4 hydrolase inhibitor
Captopril Disulfide 是一种可逆的、竞争性的 LTA4 水解酶抑制剂(IC50=11 M)。Captopril 已被证明是血管紧张素转换酶-1 (ACE1) 的抑制剂,但不抑制 ACE2(IC50 = 22 nM)。 -
angiotensin receptor-neprilysin inhibitor
LCZ696 是一种口服生物利用度高的双重作用药物,它是血管紧张素受体-肽酶抑制剂(ARNi),用于治疗高血压和心力衰竭。 - Angiotensin (1-7) 是一种内源性肽片段,可以通过内肽酶或羧肽酶分别从Ang I或Ang II产生。
- Vasso Apostolopoulos, .et al. , Bioorg Chem, 2024, Sep:150:107602 PMID: 38959647
- Angiotensin III 是一种由 Angiotensin II 的N-末端切割形成的六肽,Angiotensin II 是 Renin-Angiotensin-Aldosterone (RAAS) 系统中的关键因素,该切割由位于红细胞和大多数组织的血管床中的 angiotensinases 执行。
- Angiotensin 1/2 (1-9) 是一个肽(ASP-ARG-VAL-TYR-ILE-HIS-PRO-PHE-HIS),包含从Angiotensin I/II 肽转化而来的1-9号氨基酸。
- Michaela Lellig, .et al. , J Intern Med, 2024, Nov;296(5):435-448 PMID: 39385670
- 乙酰化血管紧张素原 (1-14),猪源,由血管紧张素原基因编码的蛋白质被称为前血管紧张素原或血管紧张素原前体。
- Angiotensin 1/2 (1-6) 是一种含有氨基酸 1-6 的肽,它是从 Angiotensin I/II 肽转化而来的。
- Michaela Lellig, .et al. , J Intern Med, 2024, Nov;296(5):435-448 PMID: 39385670
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Renin inhibitor
VTP-27999 2,2,2-三氟乙酸盐是一种烷基胺肾素抑制剂;VTP-27999 对于高血压和器官末端疾病具有应用价值。