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SR1001 是一种选择性的 ROR-alpha 和 ROR-gamma 反向激动剂；它抑制 TH17 细胞的分化并抑制自身免疫性疾病。
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SR-2211 选择性结合 RORr（Ki = 105 nM），作为体外 RORr 活性的反向激动剂（IC50 = 320 nM）。
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SR1078 是视黄酸受体相关孤儿受体（ROR）RORα/γ的激动剂；增加 RORα 目标基因的转录；被认为可以增加 p53 的稳定性。
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SR3335 是一种选择性的 RORα 合成配体，直接与 RORα 结合，但不与其他 RORs 结合，并在基于细胞的实验中作为 RORα 的选择性部分反向激动剂。
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LYC-55716 是一种新型口服 RAR-related orphan receptor γ (RORγ) 激动剂。
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FAA1 激动剂-1 是一种强效的游离脂肪酸受体1（FFA1/GPR40）激动剂，具有 pEC50 值为 7.54。
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XY101 是一种效力强大、选择性高、代谢稳定且可口服的 RORγ 逆向激动剂，其 IC50 为 30 nM，Kd 为 380 nM。
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ROR agonist-1 是一种高效且可口服的 retinoic acid receptor-related orphan receptor C2 (RORC2) 的逆激动剂，能够抑制来自人类初级 TH 17 细胞的 IL-17A 产生，具有 pIC50 值为7.5。
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AZD-0284 是一种强效、选择性的 核受体 RORγ 的反向激动剂，用于潜在治疗 银屑病。
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A-9758 是一种 RORγ 配体，同时是一种高效、选择性的 RORγt 反向激动剂（IC50=5 nM），并且对 IL-17A 的释放显示出强大的效力。
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PF-06747711 是一种强效、选择性且口服活性的视黄酸受体相关孤儿C2（RORC2，也称为RORγt）反向激动剂，具有 4.1 nM 的 IC50 值。具有抗皮肤炎症活性。
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TAK-828F 是一种强效、选择性且可口服的视黄酸受体相关孤儿受体 γt (RORγt) 逆向激动剂（结合 IC50=1.9 nM，报告基因 IC50=6.1 nM）。
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(Rac)-TMP778 是 TMP778 的外消旋体。TMP778 是一种强效且选择性的 RORγt 逆激动剂，在FRET实验中的 IC50 为7 nM。
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RORγt Inverse agonist 2 是一种选择性的、口服活性的 RORγt 反向激动剂，其 EC50 为 119 nM。
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SR0987，一种SR1078类似物，是一种RORγt激动剂，具有800 nM的EC50。SR0987增加IL17表达的同时，抑制PD-1的表达。
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GNE-6468 是一种强效且选择性的 RORγ(RORc) 激动剂，其在 HEK-293 细胞中的 EC50 值为 13 nM。
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GNE-0946 是一种强效且选择性的 RORγ (RORc) 激动剂，其在 HEK-293 细胞中的 EC50 值为 4 nM。
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TMP778 是一种新型、高效、选择性的 RORγt 反向激动剂。
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