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A10122

Belinostat (PXD101)

HDAC inhibitor

Belinostat (PXD101) 是一种 HDAC 抑制剂，在 HeLa 细胞提取物中抑制 HDAC 活性，其 IC50 为 27 nM。
- Shariful Islam, .et al. , Blood Adv, 2020, 4(20): 5297-5310 PMID: 33108458
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A10246

CUDC-101

HDAC inhibitor

CUDC-101 是一种新型化合物，能够抑制多个靶点，旨在抑制 HDAC、EGFR 和 Her2。

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A10337

Droxinostat

HDAC inhibitor

Droxinostat 是一种选择性的 HDAC3、HDAC6 和 HDAC8 抑制剂，对 HDAC6 和 HDAC8 的抑制作用相当，其半抑制浓度（IC50）分别为 2.47 和 1.46 微摩尔/升。

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A10488

ITF2357 (Givinostat)

HDAC inhibitor

ITF2357（Givinostat）是一种 HDACs 抑制剂，具有潜在的抗炎、抗血管生成 和 抗肿瘤 活性。
- Flavien Bizot, .et al. , Mol Ther Nucleic Acids, 2022, Nov 21;30:606-620 PMID: 36514350
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A10492

JNJ-26481585 (Quisinostat)

HDAC inhibitor

JNJ-26481585（Quisinostat）是一种全面的HDAC抑制剂，对HDAC1具有显著的效力（IC(50)，0.16 nmol/L）。
- Minoru Ueda, .et al. , Plant Physiol, 2017, Dec; 175(4): 1760-1773 PMID: 29018096
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A10516

LAQ824 (NVP-LAQ824, Dacinostat)

HDAC Inhibitor

LAQ824（NVP-LAQ824）是一种强效的新型组蛋白去乙酰化酶抑制剂，对多发性骨髓瘤具有显著的活性。
- De-Run Chen, .et al. , Appl Mater Today, 2022, 26: 101363
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A10518

LBH589 (Panobinostat)

HDAC Inhibitor

LBH589 是一种羟胺酸，作为非选择性 HDAC 抑制剂，其对 HDAC1 的 IC50 为 0.23 nM。
- Jalila Chagraoui, .et al. , Cell Stem Cell, 2021, Jan 7;28(1):48-62.e6 PMID: 33417871
- Gils Jose, .et al. , Cancers (Basel), 2020, Oct 31;12(11):E3211 PMID: 33142721
- Shariful Islam, .et al. , Blood Adv, 2020, 4(20): 5297-5310 PMID: 33108458
- Giovanni Bocci, .et al. , ACS Pharmacol Transl Sci, 2020, Oct 14
- Justin Kale, .et al. , EMBO Rep, 2018, Sep; 19(9): e45235 PMID: 29987135
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A10560

MC1568

HDAC Inhibitor

MC1568 是 HDAC 抑制剂的一种，它通过改变细胞周期中大多数处于 G1 阶段的各种重要基因的遗传表达，抑制组蛋白去乙酰化酶 II 类，从而导致乳腺癌细胞通过凋亡死亡。
- Bopei Cui, .et al. , Signal Transduct Target Ther, 2023, Sep 25;8(1):366 PMID: 37743418
- Vivek Bora, .et al. , Can J Physiol Pharmacol, 2021, 6 October
- Minoru Ueda, .et al. , Plant Physiol, 2017, Dec; 175(4): 1760-1773 PMID: 29018096
- S Ishikawa, .et al. , Int J Cancer., 2014, 135(11): 2528-2536 PMID: 24346863
- Usui T, .et al. , Hypertension., 2014, Feb;63(2):397-403 PMID: 24166750
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A10586

MGCD0103 (Mocetinostat)

HDAC Inhibitor

MGCD0103（Mocetinostat）是一种苯甲酰胺类组蛋白去乙酰化酶抑制剂，主要通过抑制组蛋白去乙酰化酶1（HDAC1），同时也能抑制HDAC2、HDAC3和HDAC11。
- Mari Ishigami-Yuasa, .et al. , Biol Pharm Bull, 2019, 42, 448-452 PMID: 30828077
- Guang Bai, .et al. , Epigenetics of Chronic Pain, 2019, Pages 1-48
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A10611

MS-275 (Entinostat)

HDAC inhibitor

MS-275（Entinostat）是一种强效的HDAC抑制剂，其IC50分别为HDAC1的0.3uM和HDAC3的8uM。
- Wenguang Liu, .et al. , Biochem Biophys Res Commun, 2024, Dec 20:739:150970 PMID: 39550862
- Vivek Bora, .et al. , Can J Physiol Pharmacol, 2021, 6 October
- Taito Kashio, .et al. , Tissue Barriers, 2021, May 6;1911195 PMID: 33955828
- Ting-Yu Chang, .et al. , Biomed Pharmacother, 2021, Jun;138:111485 PMID: 33740521
- Arshdeep Singh, .et al. , Eur J Med Chem, 2021, Apr 5;215:113169 PMID: 33588178
- Minoru Ueda, .et al. , Plant Physiol, 2017, Dec; 175(4): 1760-1773 PMID: 29018096
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A10698

Parthenolide ((-)-Parthenolide)

Parthenolide（(-)-Parthenolide）是一种天然存在于小白菊（Tanacetum parthenium）中的倍半萜内酯。

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A10700

PCI-24781 (Abexinostat)

HDAC Inhibitor

PCI-24781 是一种广谱的苯基羟胺酸 HDAC 抑制剂。
- Kazuya Tsumagari, .et al. , Biochem Biophys Res Commun, 2021, Jul 23;563:60-65 PMID: 34062387
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A10764

Pyroxamide (NSC 696085)

HDAC Inhibitor

Pyroxamide (NSC 696085) 是一种强效的 HDAC1 亲和纯化抑制剂，并且在与该药剂共培养的 MEL 细胞中导致乙酰化核心组蛋白的积累。

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A10830

SB939 ( Pracinostat )

HDAC inhibitor

SB939 是一种口服 HDAC 抑制剂，选择性针对 I 类、II 类和 IV 类 HDAC，并在体外 HDAC1 活性测定中显示出 77 nM 的 IC50 值。
- Giovanni Bocci, .et al. , ACS Pharmacol Transl Sci, 2020, Oct 14
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A10852

Sodium butyrate

HDAC inhibitor

钠丁酸（NaB，丁酸钠盐），即丁酸的钠盐，是一种组蛋白去乙酰化酶抑制剂，能与I类和II类组蛋白去乙酰化酶（HDACs）的锌位点竞争性结合。

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A10855

Valproic acid sodium salt

HDAC inhibitor

Valproic acid sodium salt (Sodium Valproate) 是一种 HDAC 抑制剂，其 IC50 在 0.5 至 2 mM 范围内，同时抑制 HDAC1（IC50，400 μM），并诱导 HDAC2 的蛋白酶体降解。

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A10947

Trichostatin A (TSA)

HDAC Inhibitor

Trichostatin A（TSA）抑制 HDACs 1, 3, 4, 6 和 10，其 IC50 值约为 20 nM。
- Thibaud Reyser, .et al. , Pharmaceutics, 2023, Oct 10;15(10):2440 PMID: 37896200
- Goudreault M, .et al. , Research Square, 2021, 22 Nov
- Hiroyuki Imuta, .et al. , Heart Vessels, 2020, Jul 16 PMID: 32676696
- M??ndez-Blanco C, .et al. , Cancers (Basel), 2019, Dec 9;11(12). pii: E1984 PMID: 31835431
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A10954

Tubacin

HDAC6 inhibitor

Tubacin（微管蛋白乙酰化诱导剂）是一种高效、选择性强、可逆的、细胞渗透性 HDAC6 抑制剂，其 IC50 为 4 nM。

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A10979

Vorinostat (SAHA)

HDAC inhibitor

Vorinostat 是一种 HDACs 抑制剂，它抑制去乙酰化作用，导致 高乙酰化组蛋白 和转录因子的积累。
- Masahiro Yamada, .et al. , Int J Hematol, 2024, Sep;120(3):325-336 PMID: 38954186
- Amy E Neely, .et al. , Commun Biol, 2023, Jun 23;6(1):664 PMID: 37353594
- Ting-Yu Chang, .et al. , Biomed Pharmacother, 2021, Jun;138:111485 PMID: 33740521
- David Diaz-Carballo, .et al. , Commun Biol, 2021, Mar 3;4(1):276 PMID: 33658617
- Arshdeep Singh, .et al. , Eur J Med Chem, 2021, Apr 5;215:113169 PMID: 33588178
- Shariful Islam, .et al. , Blood Adv, 2020, 4(20): 5297-5310 PMID: 33108458
- Giovanni Bocci, .et al. , ACS Pharmacol Transl Sci, 2020, Oct 14
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A11037

AR-42 (HDAC-42)

HDAC inhibitor

AR-42 是一种新型的 HDAC 抑制剂，通过下调始终处于激活状态的 Kit，对恶性肥大细胞系显示出生物活性。
- Yong-Hui Liao, .et al. , Mol Med Rep, 2018, Feb; 17(2): 2803-2810 PMID: 29257262
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A11042

Tubastatin A HCl

HDAC6 inhibitor

Tubastatin A 是一种强效且选择性的 HDAC6 抑制剂，在无细胞试验中的 IC50 为 15 nM。它对所有其他同工酶具有1000倍的选择性，除了 HDAC8（57倍）。
- Isin Cakir, .et al. , Nat Metab, 2022, Jan;4(1):44-59 PMID: 35039672
- Isin Cakir, .et al. , Elife, 2022, Mar 24 PMID: 35323110
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A11152

PCI-34051

HDAC inhibitor

PCI-34051 是一种特异性且高效的组蛋白去乙酰化酶8（HDAC8）抑制剂，对其他HDAC亚型的选择性超过200倍。

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A11153

CUDC-907 (Fimepinostat)

PI3K/HDAC inhibitor

CUDC-907（Fimepinostat）是一种小分子抑制剂，能够同时针对PI3K和HDAC。CUDC-907比单一的PI3K抑制剂、HDAC抑制剂或这两种单一药物的最大耐受剂量组合更有效。
- Bopei Cui, .et al. , Signal Transduct Target Ther, 2023, Sep 25;8(1):366 PMID: 37743418
- Caner Gunayd?n, .et al. , Immunopharmacol Immunotoxicol, 2022, Jun;44(3):447-455 PMID: 35291899
- Chie Ishikawa, .et al. , Eur J Haematol, 2020, Eur J Haematol PMID: 32780889
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A11355

M344

HDAC inhibitor

M344 是一种强效的 HDAC 抑制剂，具有 100 nM 的 IC50，能够诱导细胞分化。

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A11361

BG45

HDAC inhibitor

BG45 是一种 HDAC I 类抑制剂，对 HDAC3 具有选择性（IC50 = 289 nM）。它对 HDAC1、HDAC2 和 HDAC6 的抑制作用大大降低（IC50 分别为 2, 2.2 和 >20 μM）。

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A11920

Romidepsin (FK228 ,Depsipeptide)

HDAC inhibitor

Romidepsin 强烈抑制 HDAC1 和 HDAC2，其 IC5N/A 分别为 1.6 nM 和 3.9 nM，但在抑制 HDAC4 和 HDAC6 方面相对较弱，其 IC5N/A 分别为 25 nM 和 79N/A nM。
- Dan Lu, .et al. , Sci Adv, 2024, Oct 25;10(43):eadp2229 PMID: 39454005
- Yu-Fang Liu, .et al. , J Biochem Mol Toxicol, 2022, Jun;36(6):e23044 PMID: 35499365
- David Diaz-Carballo, .et al. , Commun Biol, 2021, Mar 3;4(1):276 PMID: 33658617
- Eva Hesping, .et al. , Int J Parasitol Drugs Drug Resist, 2020, 14: 249-256
- Shariful Islam, .et al. , Blood Adv, 2020, 4(20): 5297-5310 PMID: 33108458
- Elena Netchiporouk, .et al. , Oncotarget, 2017, Nov 10; 8(56): 95981-95998 PMID: 29221181
- Ivan V. Litvinov, .et al. , Clin Cancer Res, 2014, 20(14): 3799-3808 PMID: 24850846
- Ivan V Litvinov, .et al. , Cell Cycle., 2014, 15; 13(18): 2975-2982 PMID: 25486484
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A11940

ACY-1215 (Rocilinostat)

HDAC6 inhibitor

ACY-1215 选择性地靶向并结合到 HDAC6，通过 Hsp90 的过度乙酰化干扰 Hsp90 蛋白质伴侣系统，并阻止随后的聚集体蛋白质降解。

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A11964

CI994 (Tacedinaline)

HDAC Inhibitor

CI-994 是一种组蛋白去乙酰化酶（HDAC）抑制剂，能在活细胞中诱导组蛋白超乙酰化。

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A12149

Remetinostat

HDAC inhibitor

Remetinostat（SHP-141）是一种基于羟胺酸的组蛋白去乙酰化酶（HDAC）抑制剂，目前正在开发中，用于治疗皮肤T细胞淋巴瘤。

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A12179

CRA-026440

HDAC inhibitor

CRA-026440 是一种强效的、广谱的 HDAC 抑制剂。

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A12253

CXD101

HDAC inhibitor

CXD101 是一种 I类选择性HDAC抑制剂（HDAC1（IC50，63 nM），HDAC2（IC50，570 nM），HDAC3（IC50，550 nM）。CXD101 对 HDAC II类 无活性。

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A12456

ACY-775

HDAC6 inhibitor

ACY-775是一种强效且选择性的组蛋白去乙酰化酶6（HDAC6）抑制剂，其IC50为7.5纳摩尔。

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A12511

BRD-6929

HDAC1/HDAC2 inhibitor

BRD-6929（Cpd-60）是一种能穿透大脑屏障的选择性HDAC1和HDAC2抑制剂（IC50分别约为1和8纳摩尔），该化合物来源于美国专利US2018360927。

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A12556

Resminostat

HDAC inhibitor

Resminostat，亦称为 RAS2410，是一种强效的组蛋白去乙酰化酶（HDAC）I类和II类的抑制剂。它通过结合并抑制 HDACs，导致高度乙酰化的组蛋白积累。

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A12616

Tasquinimod

HDAC4 inhibitor

Tasquinimod 是一种口服活性抗血管生成剂，通过变构抑制 HDAC4 信号传导来发挥作用。

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A12722

Scriptaid

HDAC inhibitor

Scriptaid 是一种 HDAC 抑制剂（组蛋白去乙酰化酶）。

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A12745

Apicidin

HDAC inhibitor

Apicidin 是一种强效的组蛋白去乙酰化酶（HDAC）抑制剂，具有潜在的抗癌活性。

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A12758

Citarinostat (ACY-241)

HDAC6 inhibitor

ACY-241 是一种新型、选择性的、可口服的 HDAC6 抑制剂。
- Bae J, .et al. , Leukemia, 2018, Sep;32(9):1932-1947 PMID: 29487385
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A12911

BRD9757

HDAC6 inhibitor

BRD9757 是一种高效且选择性的 HDAC6 抑制剂，其对 HDAC6 的 IC50 为 30 nM。

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A13139

RG2833 (RGFP109)

HDAC inhibitor

RG2833 是一种能穿透大脑屏障的 HDAC 抑制剂，其 IC50 分别为 60 nM 和 50 nM，针对 HDAC1 和 HDAC3。

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A13218

RGFP966

HDAC3 inhibitor

RGFP966 是一种 HDAC3 抑制剂，IC50 为 0.08 μM，对其他 HDAC 的选择性超过 200 倍。
- Vijaya Bharti, .et al. , Cell Rep, 2022, Dec 20;41(12):111826 PMID: 36543138
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A13362

JAK/HDAC-IN-1

JAK2/HDAC dual inhibitor

JAK/HDAC-IN-1 是一种强效的 JAK2/HDAC 双重抑制剂，在多种血液细胞系中表现出抗增殖和促凋亡活性。

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A13405

HDAC inhibitor

HDAC inhibitor

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A13462

HDACs/mTOR Inhibitor 1

HDACs/mTOR Inhibitor 1

HDACs/mTOR Inhibitor 1 是一种针对组蛋白去乙酰化酶（HDACs）和哺乳动物雷帕霉素靶蛋白（mTOR）的双重抑制剂，用于治疗血液恶性肿瘤。

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A14032

Nexturastat A

HDAC6 inhibitor

Nexturastat A 是一种芳基脲衍生物，作为组蛋白去乙酰化酶6（HDAC6）的强效和高度选择性抑制剂（IC50= 5.02 +/- 0.60 nM）。

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A14128

TMP 269

HDAC inhibitor

TMP 269 是一种强效、选择性的 IIa 类 HDAC 抑制剂，其 IC50 分别为 HDAC4 的 157 nM、HDAC5 的 97 nM、HDAC7 的 43 nM 和 HDAC9 的 23 nM。

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A14197

HPOB

HDAC6 inhibitor

HPOB 是一种强效的组蛋白去乙酰化酶6（HDAC6；IC50 = 56 nM）抑制剂。

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A14221

Splitomicin

NAD(+)-dependent histone deacetylase Sir2p inhibitor

Splitomicin 是一种选择性的 NAD(+)-依赖型组蛋白去乙酰化酶 Sir2p 抑制剂，其 IC50 为 60 uM，在基于细胞的实验中显示出更高的活性。

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A14236

Santacruzamate A

HDAC inhibitor

Santacruzamate A（CAY10683）是一种强效且选择性的HDAC抑制剂，对HDAC2的IC50为119 pM，对其他HDACs的选择性超过3600倍。

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A14326

TMP 195

HDAC inhibitor

TMP195 是最有效和最选择性的 class IIa HDAC 抑制剂。

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HDAC