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文献引用
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HDAC 抑制剂
Belinostat (PXD101) 是一种 HDAC 抑制剂,在 HeLa 细胞提取物中抑制 HDAC 活性,其 IC50 为 27 nM。 -
HDAC 抑制剂
Droxinostat 是一种选择性的 HDAC3、HDAC6 和 HDAC8 抑制剂,对 HDAC6 和 HDAC8 的抑制作用相当,其半抑制浓度(IC50)分别为 2.47 和 1.46 微摩尔/升。 -
HDAC 抑制剂
JNJ-26481585(Quisinostat)是一种全面的HDAC抑制剂,对HDAC1具有显著的效力(IC(50),0.16 nmol/L)。 -
HDAC 抑制剂
LAQ824(NVP-LAQ824)是一种强效的新型组蛋白去乙酰化酶抑制剂,对多发性骨髓瘤具有显著的活性。 -
HDAC 抑制剂
MGCD0103(Mocetinostat)是一种苯甲酰胺类组蛋白去乙酰化酶抑制剂,主要通过抑制组蛋白去乙酰化酶1(HDAC1),同时也能抑制HDAC2、HDAC3和HDAC11。 - Parthenolide((-)-Parthenolide)是一种天然存在于小白菊(Tanacetum parthenium)中的倍半萜内酯。
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HDAC 抑制剂
Pyroxamide (NSC 696085) 是一种强效的 HDAC1 亲和纯化抑制剂,并且在与该药剂共培养的 MEL 细胞中导致乙酰化核心组蛋白的积累。 -
HDAC 抑制剂
SB939 是一种口服 HDAC 抑制剂,选择性针对 I 类、II 类和 IV 类 HDAC,并在体外 HDAC1 活性测定中显示出 77 nM 的 IC50 值。 -
HDAC 抑制剂
钠丁酸(NaB,丁酸钠盐),即丁酸的钠盐,是一种组蛋白去乙酰化酶抑制剂,能与I类和II类组蛋白去乙酰化酶(HDACs)的锌位点竞争性结合。 -
HDAC 抑制剂
Valproic acid sodium salt (Sodium Valproate) 是一种 HDAC 抑制剂,其 IC50 在 0.5 至 2 mM 范围内,同时抑制 HDAC1(IC50,400 μM),并诱导 HDAC2 的蛋白酶体降解。 -
HDAC6 抑制剂
Tubastatin A 是一种强效且选择性的 HDAC6 抑制剂,在无细胞试验中的 IC50 为 15 nM。它对所有其他同工酶具有1000倍的选择性,除了 HDAC8(57倍)。 -
PI3K/HDAC 抑制剂
CUDC-907(Fimepinostat)是一种小分子抑制剂,能够同时针对PI3K和HDAC。CUDC-907比单一的PI3K抑制剂、HDAC抑制剂或这两种单一药物的最大耐受剂量组合更有效。 -
HDAC 抑制剂
Romidepsin 强烈抑制 HDAC1 和 HDAC2,其 IC5N/A 分别为 1.6 nM 和 3.9 nM,但在抑制 HDAC4 和 HDAC6 方面相对较弱,其 IC5N/A 分别为 25 nM 和 79N/A nM。 -
HDAC6 抑制剂
ACY-1215 选择性地靶向并结合到 HDAC6,通过 Hsp90 的过度乙酰化干扰 Hsp90 蛋白质伴侣系统,并阻止随后的聚集体蛋白质降解。 -
HDAC 抑制剂
Resminostat,亦称为 RAS2410,是一种强效的组蛋白去乙酰化酶(HDAC)I类和II类的抑制剂。它通过结合并抑制 HDACs,导致高度乙酰化的组蛋白积累。 -
HDAC 抑制剂
RG2833 是一种能穿透大脑屏障的 HDAC 抑制剂,其 IC50 分别为 60 nM 和 50 nM,针对 HDAC1 和 HDAC3。 -
HDACs/mTOR 抑制剂 1
HDACs/mTOR Inhibitor 1 是一种针对组蛋白去乙酰化酶(HDACs)和哺乳动物雷帕霉素靶蛋白(mTOR)的双重抑制剂,用于治疗血液恶性肿瘤。 -
HDAC6 抑制剂
Nexturastat A 是一种芳基脲衍生物,作为组蛋白去乙酰化酶6(HDAC6)的强效和高度选择性抑制剂(IC50= 5.02 +/- 0.60 nM)。 -
NAD(+)-dependent histone deacetylase Sir2p 抑制剂
Splitomicin 是一种选择性的 NAD(+)-依赖型组蛋白去乙酰化酶 Sir2p 抑制剂,其 IC50 为 60 uM,在基于细胞的实验中显示出更高的活性。 -
HDAC 抑制剂
Santacruzamate A(CAY10683)是一种强效且选择性的HDAC抑制剂,对HDAC2的IC50为119 pM,对其他HDACs的选择性超过3600倍。