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MDMX Inhibitor
NSC207895 是一种细胞渗透性的苯并呋喃化合物,它通过抑制 MDMX 启动子的转录活性(在 HT1080 细胞中的 IC50 = 2.5 微摩尔),在 MCF-7、LNCaP 和 A549 细胞中(1 到 10 微摩尔,持续 16 到 24 小时)降低 p53 负调控因子 MDMX 蛋白的水平,从而增强 p53 的稳定性和激活。 -
MDM2 inhibitor
Nutlin 3a 是一种强效的 MDM2 (mouse double minute 2) 抑制剂,它能阻止 MDM2 与 p53 的结合,从而诱导 p53 调控基因的表达,并在表达功能性 p53 的细胞中显示出强大的抗增殖活性。- Sho Watanabe, .et al. , J Crohns Colitis, 2021, Feb 17 PMID: 33596306
- Shun Zhang, .et al. , BPB Reports, 2019, 2, 130-133
- Momoko Ishimine, .et al. , Dis Markers, 2018, 2018: 5280736 PMID: 29651325
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Mdm2 inhibitor
MI-773 是一种新型小分子抑制剂,用于抑制 MDM2-p53 互作,它与 MDM2 高亲和力结合(Ki=0.88 nM),阻断 p53-MDM2 互作。 -
p53-MDM2 interaction inhibitor
p53 和 MDM2 蛋白相互作用抑制剂手性是一种抑制 p53 和 MDM2 蛋白之间相互作用的抑制剂。 -
p53-MDM2 interaction inhibitor
p53 和 MDM2 蛋白相互作用抑制剂(外消旋体)是一种抑制 p53 和 MDM2 蛋白之间相互作用的抑制剂。 -
MDMX inhibitor
SJ 172550 是首个 MDMX 抑制剂,具有 0.84 uM 的 EC50;可逆性结合到 MDMX 上,并有效杀死 MDMX 表达增强的视网膜母细胞瘤细胞。- Saketh S Dinavahi, .et al. , Cancer Immunol Res, 2022, Jun 3;10(6):757-769 PMID: 35439317
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MDM2 inhibitor
PROTAC MDM2 Degrader-4 是基于 PROTAC 技术的 MDM2 降解剂。PROTAC MDM2 Degrader-4 包含一种强效的 MDM2 抑制剂、连接体和 E3 泛素连接酶 的 MDM2 配体。 -
MDM2 inhibitor
PROTAC MDM2 Degrader-2 是基于 PROTAC 技术的 MDM2 降解剂。PROTAC MDM2 Degrader-2 包含一个强效的 MDM2 抑制剂、连接体和 E3 泛素连接酶 的 MDM2 配体。