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selective p53-MDM2 inhibitor
RG7112 是首个临床级小分子 MDM2 抑制剂,设计用于占据 MDM2 的 p53 结合口袋。
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抑制 p53 与线粒体的结合,通过降低其对抗凋亡蛋白 Bcl-2 和 Bcl-XL 的亲和力。
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Pifithrin-beta 是一种小分子p53抑制剂。
- J Priyanga, .et al. , Chem Biol Interact, 2020, Nov 1;331:109250 PMID: 32956706
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Pifithrin-α hydrobromide 是一种可逆的 p53 介导的凋亡和 p53 依赖的基因转录抑制剂,如 cyclin G、p21/waf1 和 mdm2 的表达。
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NSC348884 是一种核仁磷酸蛋白,具有多种生物活性,包括核糖体生物生成、细胞增殖、细胞质/核穿梭运输、核酸结合、核糖核酸切割和中心体复制。NSC 348884 是一种假定的核磷蛋白(NPM)抑制剂。NSC 348884 抑制 NMP 寡聚体形成,上调 p53 并诱导凋亡。
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Idasanutlin 是一种强效且选择性的 p53-MDM2 抑制剂。
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p53-MDM2 interaction inhibitor
p53 和 MDM2 蛋白相互作用抑制剂手性是一种抑制 p53 和 MDM2 蛋白之间相互作用的抑制剂。
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p53-MDM2 interaction inhibitor
p53 和 MDM2 蛋白相互作用抑制剂(外消旋体)是一种抑制 p53 和 MDM2 蛋白之间相互作用的抑制剂。
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SJ 172550 是首个 MDMX 抑制剂,具有 0.84 uM 的 EC50;可逆性结合到 MDMX 上,并有效杀死 MDMX 表达增强的视网膜母细胞瘤细胞。
- Saketh S Dinavahi, .et al. , Cancer Immunol Res, 2022, Jun 3;10(6):757-769 PMID: 35439317
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p53 activator / NF-κB inhibitor
CBL0137(CBL-0137)在基于细胞的p53和NF-kB报告检测中,分别以EC50为0.37 μM和0.47 μM激活p53并抑制NF-kB。它还抑制组腺体伴侣FACT(促进染色质转录复合体)。
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CBL0137 是一种 FACT 抑制剂,它能够功能性地失活 促进染色质转录复合体(FACT),从而影响 p53 和 NF-κB,并促进癌细胞死亡。
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BI-0252 是一种口服活性的、选择性的 MDM2-p53 抑制剂,其 IC50 为 4 nM。
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Pifithrin-β (PFT β) 是一种强效的 p53 抑制剂,其 IC50 为 23 μM。
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