JAK

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  1. EGFR inhibitor

    AG 490 是一种选择性的 EGF 受体酪氨酸激酶抑制剂(EGFRErbB2 的 IC50 值分别为 2 和 13.5 μM)。同时抑制 JAK2,对 Lck、Lyn、Btk、Syk 和 Src 无活性。
  2. Aurora/JAK inhibitor

    AT9283 抑制 aurora kinase AB,并针对与髓样细胞增殖相关的其他酪氨酸和丝氨酸/苏氨酸激酶。
  3. JAK2 inhibitor

    AZ-960 是一种强效、选择性和与ATP竞争的 JAK2抑制剂,在体外对 JAK2激酶 的抑制常数(Ki)为0.45 nM,并且能在成人T细胞白血病(ATL)细胞中诱导生长停滞和凋亡。
  4. JAK1/JAK2 Inhibitor

    AZD1480 是一种新型的强效小分子 JAK2 抑制剂,其 IC50 为 0.26 nM。
  5. JAK3 inhibitor

    CP-690550(柠檬酸托法替尼)是一种口服可用的、高度选择性的Janus激酶(JAK)家族酶的抑制剂。
  6. JAK2 inhibitor

    Curcumol 通过半胱天冬酶独立的线粒体途径诱导人类肺腺癌ASTC-a-1细胞凋亡。
  7. JAK inhibitor

    CYT387 是一种抑制剂,针对 Janus kinases JAK1JAK2,作为 ATP 竞争剂,其 IC50 值分别为 11 nM 和 18 nM。
  8. JAK inhibitor

    LY2784544 被确认为对 JAK2-V617F 具有高度选择性,并已进入人类临床试验阶段,用于治疗多种骨髓增生性疾病。
  9. JAK1/2 Inhibitor

    INCB018424 是一种强效且选择性的 Janus-associated kinase (JAK) 1 和 2 抑制剂,其半抑制浓度(IC50)分别为 JAK1 2.7 nM、JAK2 4.5 nM 和 JAK3 332 nM。
  10. JAK2/FLT3 inhibitor

    TG-101348 是一种口服生物利用度高的、ATP竞争性的、选择性的 Janus-associated kinase 2 抑制剂,具有潜在的抗肿瘤活性。
  11. JAK2 inhibitor

    TG101209,一种新型的 JAK2 抑制剂,在多发性骨髓瘤的体外活性显著,并显示出对 CD45+ 骨髓瘤细胞的优先细胞毒性。
  12. JAK inhibitor

    NVP-BSK805 是一种强效且选择性的醌喹啉JAK2抑制剂,能有效抑制重组人红细胞生成素诱导的多血症和小鼠及大鼠的骨髓外造血。
  13. JAK inhibitor

    BMS-911543 是一种口服小分子药物,针对 Janus-associated kinase (JAK) 的一个子集,具有潜在的抗肿瘤活性。
  14. multi-kinase inhibitor

    Lestaurtinib(CEP-701;KT-5555)是一种多激酶抑制剂,对Trk家族的受体酪氨酸激酶具有强大的活性。Lestaurtinib抑制JAK2、FLT3和TrkA的IC50分别为0.9、3和小于25 nM。
  15. JAK Inhibitor

    Baricitinib,也被称为INCB028050或LY3009104,是一种选择性的口服生物利用度的JAK1/JAK2抑制剂,对JAK1(5.9 nM)和JAK2(5.7 nM)具有纳摩尔级的效力。
  16. JAK1/2 inhibitor

    Ruxolitinib sulfate(INCB018424 sulfate)是首个进入临床的强效、选择性 JAK1/2 抑制剂,其 IC50 值分别为 3.3 nM/2.8 nM,并且对 JAK1/2 比 JAK3 的选择性高出 130 倍以上。
  17. JAK inhibitor

    磷酸鲁索替尼是鲁索替尼的磷酸盐形式,这是一种口服生物可用的Janus相关激酶(JAK)抑制剂,具有潜在的抗肿瘤和免疫调节活性。
  18. JAK3 inhibitor

    WHI-P97 是一种经过合理设计的强效 JAK-3 抑制剂。
  19. JAK2 Inhibitor

    WP1066 是一种新型的 JAK2 抑制剂,它能抑制携带 JAK2 V617F 突变的红细胞人类细胞的增殖,并诱导凋亡。
  20. FLT3 inhibitor

    TG-02 是一种新型小分子,具有强大的 CDK/JAK2/FLT3 抑制作用。
  21. JAK2/JAK3 inhibitor

    JAK2-IN-4(化合物16h)是一种选择性的JAK2/JAK3抑制剂,其对JAK2和JAK3的IC50值分别为0.7 nM和23.2 nM。
  22. JAK2 inhibitor

    XL019 是一种口服生物可利用的 Janus-associated kinase 2 (JAK2) 抑制剂,具有潜在的抗肿瘤活性。
  23. PKC inhibitor

    Go6976 是一种强效的 PKC 抑制剂,其 IC50 分别为 7.9 nM、2.3 nM 和 6.2 nM,针对 PKC (大鼠脑)PKCαPKCβ1。同时也是 JAK2Flt3 的强效抑制剂。
  24. pan-JAK inhibitor

    PF-06263276(PF 6263276)是一种强效且选择性的全面JAK抑制剂,其IC50分别为JAK1的2.2 nM、JAK2的23.1 nM、JAK3的59.9 nM和TYK2的29.7 nM。
  25. JAK2/FLT3 inhibitor

    Pacritinib,也被称为 SB1518,是一种口服生物可利用的 Janus kinase 2 (JAK2) 和 JAK2 突变体 JAK2V617F 的抑制剂,具有潜在的抗肿瘤活性。Pacritinib 与 JAK2 竞争 ATP 结合,这可能导致抑制 JAK2 激活,抑制 JAK-STAT 信号通路,从而引发依赖半胱天冬酶的凋亡。
  26. JAK2 Inhibitor

    CEP33779 是一种选择性的 JAK2 抑制剂,其 IC50 为 1.8 nM。
  27. JAK1 inhibitor

    PF-03394197(奥克拉西替尼)是一种强效的JAK1抑制剂
  28. JAK1 inhibitor

    GLPG0634 是一种口服可用的、选择性的 JAK1 (Janus kinase 1) 抑制剂,由 Galapagos 公司开发,用于治疗类风湿性关节炎以及可能的其他炎症性疾病。
  29. JAK2/HDAC dual inhibitor

    JAK/HDAC-IN-1 是一种强效的 JAK2/HDAC 双重抑制剂,在多种血液细胞系中表现出抗增殖和促凋亡活性。
  30. CDK/JAK2/FLT3 inhibitor

    SB1317 是一种强效的 环依赖性激酶(CDKs)、类FMS酪氨酸激酶-3(FLT3)和 雅努斯激酶2(JAK2)抑制剂,其半抑制浓度(IC50)分别为 CDK2 13nM、JAK2 56nM 和 FLT3 73nM。
  31. JAK inhibitor

    JAK Inhibitor I 是一种强效的、可逆的、细胞渗透性的、与ATP竞争的 JAK1JAK2JAK3 抑制剂。
  32. JAK3 inhibitor

    ZM 39923 HCl 是一种 JAK3 抑制剂(IC50 = 79 nM),对表皮生长因子受体、JAK1细胞周期依赖性激酶4 的抑制作用较弱(IC50 分别为 2.4 µM、40 µM 和 10 µM)。
  33. JAK3 inhibitor

    Decernotinib 是一种口服的、选择性的 Janus kinase 3 (JAK3) 抑制剂,由 Vertex 公司开发。
  34. JAK3 inhibitor

    WHI-P 154 是一种 JAK3 抑制剂,其 IC50 = 1.8uM。WHI-P 154 还能抑制体外巨噬细胞中的 STAT1 激活、iNOS 表达和 NO 产生。
  35. JAK2 inhibitor

    Z3 是一种针对 Jak2酪氨酸激酶 的新型特异性抑制剂。
  36. Dual Syk and JAK inhibitor

    PRT062070 是一种新型口服双重脾脏酪氨酸激酶(Syk)和 janus kinase (JAK) 抑制剂。Cerdulatinib 优先抑制 JAK1JAK3 依赖的细胞因子介导的信号传导和各种细胞类型的功能反应。
  37. multi-targeted tyrosine kinase inhibitor

    Cerdulatinib(PRT-062070)是一种口服活性的多靶点酪氨酸激酶抑制剂,其IC50分别为JAK1/JAK2/JAK3/TYK2和Syk的12 nM/6 nM/8 nM/0.5 nM和32 nM。
  38. JAK inhibitor

    Filgotinib 是一种选择性的 JAK1 抑制剂,其 IC50 分别为 JAK1 的 10 nM、JAK2 的 28 nM、JAK3 的 810 nM 和 TYK2 的 116 nM。
  39. JAK1 Inhibitor

    INCB39110 是一种强效的 JAK1 酪氨酸激酶抑制剂,目前正在进行第二阶段试验,用于治疗类风湿性关节炎、骨髓纤维化、类风湿性关节炎和斑块型银屑病。
  40. JAK1 inhibitor

    Solcitinib 是一种 Janus kinase 1 (JAK1) 抑制剂。
  41. JAK inhibitor

    Peficitinib 是一种新型强效的 JAK 抑制剂,在大鼠的佐剂诱导性关节炎模型中显示出强大的疗效。
  42. JAK inhibitor

    S-Ruxolitinib 是 INCB018424 的手性形式,是一种强效且选择性的小分子 Janus kinase 1 (JAK1)JAK2 抑制剂。
  43. JAK inhibitor

    Baricitinib phosphate 是一种选择性的 JAK1JAK2 抑制剂,其 IC50 分别为 5.9 nM 和 5.7 nM,相对于 JAK3Tyk2 的选择性约为70倍和10倍,对 c-Met 和 Chk2 无抑制作用。
  44. JAK inhibitor

    CYT387 硫酸盐是一种 ATP-竞争性抑制剂,针对 JAK1/JAK2IC50 分别为 11 nM/18 nM,相对于 JAK3 具有约10倍的选择性。
  45. JAK3 inhibitor

    Janex-1 是一种细胞渗透性、可逆的、强效的、ATP竞争性的、特异性的 JAK3 抑制剂(IC50 = 78 uM);对 JAK1JAK2Zap/SykSRC 酪氨酸激酶没有影响。
  46. JAK2 inhibitor

    1,2,3,4,5,6-六溴环己烷是一种强效且特异性的 JAK2自磷酸化 抑制剂。
  47. Mnk2/JAK3 inhibitor

    Cercosporamide,一种usnic amide,最初在Cercosporidium henningsii中被发现,作为一种宿主选择性植物毒素和广谱抗真菌剂,它是MAP-kinase interacting kinase-2 (Mnk2; IC50 = 11 nM)JAK3 (IC50 = 31 nM)Mnk1 (IC50 = 116 nM) 的强效抑制剂。
  48. JAK2/STAT3 inhibitor

    黄瓜素 I,来自 Cucumis sativus L.,已被发现可以抑制 v-Src转化的 NIH 3T3 细胞中的 phosphotyrosine Stat3(信号转导和转录激活因子 3)水平。
  49. JAK2/STAT3 inhibitor

    SD 1008 被报道为一种 JAK2/STAT3 信号通路抑制剂,它还可以抑制 Src。SD 1008 被指出能够在表达持续活跃的酪氨酸磷酸化 STAT3 的细胞系中诱导凋亡。
  50. JAK3 inhibitor

    TCS 21311 是一种强效的 JAK3 抑制剂(IC50 = 8 nM)。TCS 21311 对 JAK3 的选择性优于 JAK1JAK2Tyk 2(相应的 IC50 值分别为 1017 nM、2550 nM 和 8055 nM)。

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