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Go6976 是一种强效的 PKC 抑制剂，其 IC50 分别为 7.9 nM、2.3 nM 和 6.2 nM，针对 PKC (大鼠脑)、PKCα 和 PKCβ1。同时也是 JAK2 和 Flt3 的强效抑制剂。
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Chelerythrine 影响 PKC 从细胞质到质膜的转移。已显示可阻止神经突生长。以浓度和时间依赖的方式诱导凋亡。
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Bryostatin 1 是从海洋苔藓动物 Bugula neritina 中分离出的一种大环内酯，它调节蛋白激酶 C（PKC）的活性。Bryostatin 1 引发 PKC 的快速激活和自磷酸化，导致 PKC 酶转移到膜上。
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Daphnetin 是一种香豆素类似物，作为多种蛋白激酶的抑制剂。它抑制 EGFR 激酶（IC50 = 7.67 μM）、PKA（IC50 = 9.33 μM）和 PKC（IC50 = 25 μM），在体外实验中。Daphnetin 对 EGFR 激酶 的抑制作用是与 ATP 竞争性的，与肽底物非竞争性的。同时，它也是一种强效的抗氧化剂和抗疟疾药物。
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LY317615（Enzastaurin）是一种强效且选择性的PKCβ抑制剂，具有抗增殖活性（IC50约为6 nM）。
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槲皮素能够抑制多种酶系统，包括酪氨酸蛋白激酶、磷脂酶A2、磷酸二酯酶、线粒体ATP酶、PI 3-激酶和蛋白激酶C。
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Staurosporine 是一种天然产物，最初于 1977 年从细菌 Streptomyces staurosporeus 中分离出来。Staurosporine 的主要生物活性是通过阻止 ATP 与激酶结合来抑制 蛋白激酶。这是通过 Staurosporine 对激酶上的 ATP 结合位点具有更强的亲和力来实现的。
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Sotrastaurin 是一种 蛋白激酶C抑制剂，用于预防移植排斥反应和治疗银屑病。
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Verbascoside，从马缨丹（Lantana camara）中提取，作为PKC的ATP竞争性抑制剂，具有25 μM的IC50值，并具有抗肿瘤、抗炎和抗神经痛活性。
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Ruboxistaurin（LY333531）是一种强效、选择性的蛋白激酶C同工酶抑制剂，针对PKC β I（IC50=4.7 nM）和PKC β II（IC50=5.9 nM）具有抑制作用。
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PKC 412 是一种广谱蛋白激酶抑制剂。它能抑制常规的 PKC 同型体 α/β/γ，PDFRβ，VEGFR2，Syk，Flk-1，Flt3，Cdk1/B，PKA，c-Kit，c-Fgr，c-Src，VEGFR1 和 EGFR。展示出强大的抗肿瘤活性。
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δ-protein kinase C (δPKC) 抑制剂
Delcasertib (KAI-9803) 是一种强效且选择性的 δ-蛋白激酶C (δPKC) 抑制剂。
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GF 109203X 是一种强效且选择性的 蛋白激酶C 抑制剂，特别选择性地针对 α 和 β1 亚型（IC50 值分别为 0.0084、0.0180、0.210、0.132 和 5.8 μM，针对 α、β1、δ、ε 和 ζ 亚型）。相较于 MLCK、PKG 和 PKA 具有选择性（IC50 值分别为 0.6、4.6 和 33 μM）。在 5-HT3 受体上是一种强效拮抗剂（Ki = 29.5 nM）。
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Ro 31-8220 mesylate 是一种 PKC-抑制剂，它能够抑制由 PKC-激活剂 phorbol myristate acetate（PMA，IC50 = 1.35 x 10(-6) M）或 diacylglycerols（OAG, diC8）诱导的人类中性粒细胞（PMNs）的刺激性液体胞饮作用，抑制率达到95%。
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GO6983 是一种强效的蛋白激酶C（PKC）抑制剂。它可以减少心肌缺血/再灌注损伤后的多形核白细胞粘附和浸润。
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NH125 是一种选择性的 eEF-2 激酶抑制剂。
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PKC (19-36)，蛋白激酶C的伪底物肽抑制剂（IC50 = 0.18 uM）。
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TAS 301 是一种抑制平滑肌细胞迁移和增殖的抑制剂。
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PKC-IN-1 是一种强效的 PKC beta II 抑制剂，Ki 值为 14.9 nM；是专利 WO 2008096260 A1 中的化合物示例 H6。
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NSC305787 是一种小分子抑制剂，针对 PKC，其 IC50 分别为 8.3 uM、9.4 uM 和 55 uM，用于 PKC 对重组蛋白 ezrin、moesin 和 radixin 的磷酸化。
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LY333531 是一种 β-特异性蛋白激酶C抑制剂。它竞争性地并可逆地抑制 PKCβ1 和 PKCβ2，其 IC50 值分别为 4.7 和 5.9 nM。
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HA-100是一种含有哌嗪磺酰基的异喹啉化合物，它能够抑制蛋白激酶（PKs），包括PKA、PKC和PKG（IC50分别为8、12和4微摩尔）。
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BJE6-106（B106）是一种强效、选择性的第三代 PKCδ 抑制剂，其 IC50 为 0.05 μM，并且相对于经典的 PKC 同工酶 PKCα 具有较高的选择性（IC50=50 μM）。
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PKC-theta 抑制剂 1 是一种 PKCθ 抑制剂，其 Ki 值为 6 nM，在体内抑制 IL-2 产生，IC50 值为 0.19 μM。
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UCN-02（7-epi-羟基司他斯普烷）是由链霉菌株N-12产生的一种选择性蛋白激酶C（PKC）抑制剂，其对PKC和蛋白激酶A（PKA）的IC50分别为62 nM和250 nM。
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VTX-27 是一种选择性的蛋白激酶C θ（PKC θ）抑制剂，其对 PKC θ 和 PKC δ 的抑制常数（Kis）分别为 0.08 nM 和 16 nM。
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LXS196 是一种强效、选择性且可口服的蛋白激酶C（PKC）抑制剂，其半抑制浓度（IC50）值分别为 PKCα 1.9 nM、PKCθ 0.4 nM 和 GSK3β 3.1 μM。它可用于治疗葡萄膜黑色素瘤。
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PKC-theta 抑制剂是一种选择性的 PKC-θ 抑制剂，其 IC50 为 12 nM。
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CMPD101 是一种新型的膜渗透性小分子抑制剂，能够抑制 GRK2 和 GRK3，其半抑制浓度（IC50）分别为 18 nM 和 5.4 nM。CMPD101 还能抑制 ROCK-2 和 PKCα（IC50 分别为 1.4 μM 和 8.1 μM）。
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Rottlerin 是从菲律宾桑树（Mallotus Philippinensis）中提纯的天然产物，是一种特异性的 PKC 抑制剂，其对 PKCδ 的 IC50 值为 3-6 μM，对 PKCα,β,γ 的 IC50 值为 30-42 μM，对 PKCε,η,ζ 的 IC50 值为 80-100 μM。
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AS2521780 是一种新型的 PKCθ 选择性抑制剂，其 IC50 为 0.48 nM。
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Ro 31-8220 是一种强效的 PKC 抑制剂，其 IC50 分别为 PKCα 5 nM、PKCβI 24 nM、PKCβII 14 nM、PKCγ 27 nM、PKCε 24 nM 和大鼠脑 PKC 23 nM。
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Bisindolylmaleimide X hydrochloride（BIM-X hydrochloride）是一种强效且选择性的蛋白激酶C（PKC）抑制剂。
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HA-100 是一种添加了哌嗪磺酰基的异喹啉化合物，它作为蛋白激酶（PKs）的抑制剂，包括 PKA、PKC 和 PKG（IC50 分别为 8、12 和 4 微摩尔）。
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Protein Kinase C (PKC)
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