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文献引用
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JAK3 抑制剂
CP-690550（柠檬酸托法替尼）是一种口服可用的、高度选择性的Janus激酶（JAK）家族酶的抑制剂。 -
JAK 抑制剂
CYT387 是一种抑制剂，针对 Janus kinases JAK1 和 JAK2，作为 ATP 竞争剂，其 IC50 值分别为 11 nM 和 18 nM。 -
JAK 抑制剂
LY2784544 被确认为对 JAK2-V617F 具有高度选择性，并已进入人类临床试验阶段，用于治疗多种骨髓增生性疾病。 -
JAK1/2 抑制剂
INCB018424 是一种强效且选择性的 Janus-associated kinase (JAK) 1 和 2 抑制剂，其半抑制浓度（IC50）分别为 JAK1 2.7 nM、JAK2 4.5 nM 和 JAK3 332 nM。 -
JAK2/FLT3 抑制剂
TG-101348 是一种口服生物利用度高的、ATP竞争性的、选择性的 Janus-associated kinase 2 抑制剂，具有潜在的抗肿瘤活性。 -
multi-kinase 抑制剂
Lestaurtinib（CEP-701；KT-5555）是一种多激酶抑制剂，对Trk家族的受体酪氨酸激酶具有强大的活性。Lestaurtinib抑制JAK2、FLT3和TrkA的IC50分别为0.9、3和小于25 nM。 -
JAK 抑制剂
Baricitinib，也被称为INCB028050或LY3009104，是一种选择性的口服生物利用度的JAK1/JAK2抑制剂，对JAK1（5.9 nM）和JAK2（5.7 nM）具有纳摩尔级的效力。 -
JAK1/2 抑制剂
Ruxolitinib sulfate（INCB018424 sulfate）是首个进入临床的强效、选择性 JAK1/2 抑制剂，其 IC50 值分别为 3.3 nM/2.8 nM，并且对 JAK1/2 比 JAK3 的选择性高出 130 倍以上。 -
JAK 抑制剂
磷酸鲁索替尼是鲁索替尼的磷酸盐形式，这是一种口服生物可用的Janus相关激酶（JAK）抑制剂，具有潜在的抗肿瘤和免疫调节活性。 -
FLT3 抑制剂
TG-02 是一种新型小分子，具有强大的 CDK/JAK2/FLT3 抑制作用。 -
pan-JAK 抑制剂
PF-06263276（PF 6263276）是一种强效且选择性的全面JAK抑制剂，其IC50分别为JAK1的2.2 nM、JAK2的23.1 nM、JAK3的59.9 nM和TYK2的29.7 nM。 -
JAK2/FLT3 抑制剂
Pacritinib，也被称为 SB1518，是一种口服生物可利用的 Janus kinase 2 (JAK2) 和 JAK2 突变体 JAK2V617F 的抑制剂，具有潜在的抗肿瘤活性。Pacritinib 与 JAK2 竞争 ATP 结合，这可能导致抑制 JAK2 激活，抑制 JAK-STAT 信号通路，从而引发依赖半胱天冬酶的凋亡。 -
JAK1 抑制剂
GLPG0634 是一种口服可用的、选择性的 JAK1 (Janus kinase 1) 抑制剂，由 Galapagos 公司开发，用于治疗类风湿性关节炎以及可能的其他炎症性疾病。 -
CDK/JAK2/FLT3 抑制剂
SB1317 是一种强效的 环依赖性激酶（CDKs）、类FMS酪氨酸激酶-3（FLT3）和 雅努斯激酶2（JAK2）抑制剂，其半抑制浓度（IC50）分别为 CDK2 13nM、JAK2 56nM 和 FLT3 73nM。 -
JAK 抑制剂
JAK Inhibitor I 是一种强效的、可逆的、细胞渗透性的、与ATP竞争的 JAK1、JAK2 和 JAK3 抑制剂。 -
JAK3 抑制剂
ZM 39923 HCl 是一种 JAK3 抑制剂（IC50 = 79 nM），对表皮生长因子受体、JAK1 和 细胞周期依赖性激酶4 的抑制作用较弱（IC50 分别为 2.4 µM、40 µM 和 10 µM）。 -
Dual Syk and JAK 抑制剂
PRT062070 是一种新型口服双重脾脏酪氨酸激酶（Syk）和 janus kinase (JAK) 抑制剂。Cerdulatinib 优先抑制 JAK1 和 JAK3 依赖的细胞因子介导的信号传导和各种细胞类型的功能反应。 -
multi-targeted tyrosine kinase 抑制剂
Cerdulatinib（PRT-062070）是一种口服活性的多靶点酪氨酸激酶抑制剂，其IC50分别为JAK1/JAK2/JAK3/TYK2和Syk的12 nM/6 nM/8 nM/0.5 nM和32 nM。 -
JAK 抑制剂
Filgotinib 是一种选择性的 JAK1 抑制剂，其 IC50 分别为 JAK1 的 10 nM、JAK2 的 28 nM、JAK3 的 810 nM 和 TYK2 的 116 nM。 -
JAK1 抑制剂
INCB39110 是一种强效的 JAK1 酪氨酸激酶抑制剂，目前正在进行第二阶段试验，用于治疗类风湿性关节炎、骨髓纤维化、类风湿性关节炎和斑块型银屑病。 -
JAK 抑制剂
Peficitinib 是一种新型强效的 JAK 抑制剂，在大鼠的佐剂诱导性关节炎模型中显示出强大的疗效。 -
JAK 抑制剂
S-Ruxolitinib 是 INCB018424 的手性形式，是一种强效且选择性的小分子 Janus kinase 1 (JAK1) 和 JAK2 抑制剂。 -
JAK 抑制剂
Baricitinib phosphate 是一种选择性的 JAK1 和 JAK2 抑制剂，其 IC50 分别为 5.9 nM 和 5.7 nM，相对于 JAK3 和 Tyk2 的选择性约为70倍和10倍，对 c-Met 和 Chk2 无抑制作用。 -
JAK 抑制剂
CYT387 硫酸盐是一种 ATP-竞争性抑制剂，针对 JAK1/JAK2 的 IC50 分别为 11 nM/18 nM，相对于 JAK3 具有约10倍的选择性。 -
Mnk2/JAK3 抑制剂
Cercosporamide，一种usnic amide，最初在Cercosporidium henningsii中被发现，作为一种宿主选择性植物毒素和广谱抗真菌剂，它是MAP-kinase interacting kinase-2 (Mnk2; IC50 = 11 nM)、JAK3 (IC50 = 31 nM) 和 Mnk1 (IC50 = 116 nM) 的强效抑制剂。 -
JAK2/STAT3 抑制剂
黄瓜素 I，来自 Cucumis sativus L.，已被发现可以抑制 v-Src转化的 NIH 3T3 细胞中的 phosphotyrosine Stat3（信号转导和转录激活因子 3）水平。
