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Histone Acetyltransferases
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Histone Acetyltransferase Inhibitor II 是一种强效且能渗透细胞的 p300 抑制剂，具有 5μM 的 IC50；Histone Acetyltransferase Inhibitor II 可用于癌症研究。
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GSK 4027 是 PCAF/GCN5 溴结构域的化学探针，在时间分辨荧光共振能量转移（TR-FRET）测定中，对 PCAF 的 pIC50 为 7.4±0.11。
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CBP/P300 benzoxazepine bromodomain inhibitor
TPOP146 是一种选择性的 CBP/P300 苯并噁唑啉溴结构域抑制剂，其对 CBP 的 Kd 值为 134 nM，对 BRD4 的 Kd 值为 5.02 μM。
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Garcinol 是从印度藤黄（Garcinia indica）中分离出的一种多异戊烯基苯酮衍生物。它是一种强效的组蛋白乙酰转移酶（HATs）p300（IC50=7μM）和 PCAF（IC50=5μM）的抑制剂，具有体外和体内的活性。
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C646 是一种选择性的 p300/CREB结合蛋白（CBP）抑制剂（Ki = 400 nM）。
- Thibaud Reyser, .et al. , Pharmaceutics, 2023, Oct 10;15(10):2440 PMID: 37896200
- Zhifeng Zhang, .et al. , PLoS One, 2017, 12(10): e0186900 PMID: 29049411
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CBP/p300 bromodomain inhibitor
I-CBP112 是一种高效且选择性的 p300/CBP 溴结构域抑制剂（CBP 的 IC50 约为 0.14-0.17 uM，p300 的 IC50 约为 0.625 uM）。
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CBP/p300 bromodomain inhibitor
SGC-CBP30 是一种强效且选择性的 CREBBP (CBP) 和 EP300 抑制剂，这两者是广泛的转录共激活因子。
- Kevin Bohm, .et al. , Arch Pharm (Weinheim), 2023, Jul;356(7):e2200661 PMID: 37196427
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KAT5 (Tip60) HAT inhibitor
NU9056 是一种选择性的 KAT5 (Tip60) HAT 抑制剂。其 IC50 值分别为 KAT5 < 2 μM，p300 60 μM，pCAF 36 μM，以及 GCN5 >100 μM。在前列腺癌细胞系中抑制蛋白质乙酰化，并阻断 DNA 损伤反应。减少 LNCaP 细胞的增殖；通过激活半胱天冬酶诱导凋亡。
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Remodelin Hydrobromide 是一种强效的乙酰转移酶NAT10抑制剂。
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KAT5 (Tip60), p300/PCAF inhibitor
阿纳卡尔酸是一种强效的 p300 和 p300/CBP-associated factor 组蛋白乙酰转移酶抑制剂。
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KAT5 (Tip60) HAT inhibitor
MG149 是一种强效的组蛋白乙酰转移酶抑制剂，对 Tip60 和 MOF 的 IC50 分别为 74 uM 和 47 uM。
- Thibaud Reyser, .et al. , Pharmaceutics, 2023, Oct 10;15(10):2440 PMID: 37896200
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CBP/beta-catenin antagonist
PRI-724 是第二代、强效且特异性的 CBP/β-连环蛋白复合体抑制剂，以及癌症干细胞中 β-连环蛋白依赖的经典 Wnt 信号通路的调节剂。
- Paul Mark Medina, .et al. , Transl Oncol, 2021, Jan;14(1):100940 PMID: 33221682
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EML 425 是一种可逆的、非竞争性的 CBP/p300 抑制剂，且可渗透细胞（IC50 值分别为 1.1 和 2.9 uM）。
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CBP/EP300 bromodomain inhibitor
CPI-637 是一种选择性且对细胞活性的苯二氮䓬酮 CBP/EP300 溴结构域抑制剂。
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lysine acetyltransferase KAT6A inhibitor
WM-1119 是一种高效、选择性的赖氨酸乙酰转移酶 KAT6A 抑制剂，其 IC50 为 0.25 μM。与 KAT5 或 KAT7 相比，其活性分别高出 1,100 倍和 250 倍。
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A-485 是一种在体外对 p300/CBP 具有高效和选择性的 HAT 抑制剂，在 p300 TR-FRET 测试中的 IC50 为 10 nM，在 CBP TR-FRET 测试中的 IC50 为 3 nM，对于与之密切相关的 HATs 具有超过 1000 倍的选择性。
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CBP/beta-catenin modulator
E-7386 是一种口服活性的 CBP/β-catenin 调节剂。
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CBL0137 是一种 FACT 抑制剂，它能够功能性地失活 促进染色质转录复合体（FACT），从而影响 p53 和 NF-κB，并促进癌细胞死亡。
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p300/CBP histone acetyltransferase inhibitor
P300/CBP-IN-3，一种 p300/CBP 组蛋白乙酰转移酶抑制剂。
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CTPB 是一种激活 p300 HAT（组蛋白乙酰转移酶）的活化剂，但不具备 PCAF（p300/CBP-相关因子）HAT 活性。
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CBP bromodomain inhibitor
GNE-207 是一种新型、高效、可口服的 CBP 溴结构域抑制剂。GNE-207 具有出色的 CBP 抑制效力（CBP IC50 = 1 nM，MYC EC50 = 18 nM），并且展示了良好的药代动力学特性。
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GNE-781 是一种高效且选择性的 CBP 抑制剂，在 TR-FRET 测试中的 IC50 为 0.94 nM。GNE-781 还能抑制 BRET 和 BRD4(1)，其 IC50 分别为 6.2 nM 和 5100 nM。
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WM-8014 是一种抑制剂，针对的是 MOZ，这是组蛋白乙酰转移酶的一员，其 IC50 为 55 nM。
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MOZ-IN-2 是一种针对蛋白质 MOZ 的抑制剂，MOZ 是组蛋白乙酰转移酶的一员，其 IC50 为 125 μM。
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p300/CBP bromodomain inhibitor
CBP-IN-1 是一种强效的 p300/CBP 溴结构域抑制剂。
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GNE-049 是一种高效且选择性的 CBP 抑制剂，在 TR-FRET 检测中的 IC50 为 1.1 nM。GNE-049 还能抑制 BRET 和 BRD4(1)，其 IC50 分别为 12 nM 和 4200 nM。
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L002 是一种新型的强效、特异性乙酰转移酶 p300 (KAT3B) 抑制剂，其 IC50 为 1.98 uM。
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histone acetyltransferase activator
YF-2 是一种高度选择性的、能穿透血脑屏障的组蛋白乙酰转移酶激活剂，能在海马区乙酰化H3，对CBP、PCAF和GCN5的EC50分别为2.75微米、29.04微米和49.31微米，对HDAC无影响。具有抗癌和抗阿尔茨海默病的作用。
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BBD(NSC240867; 苄氨基-NBD) 是一种生化试剂/显色试剂。
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acetyl-transferase protein NAT10 inhibitor
Remodelin 是一种新型的强效且选择性的 乙酰转移酶 蛋白 NAT10 抑制剂。
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CBP/p300 histone acetyltransferase activator
TTK21 是一种 CBP/p300 组蛋白乙酰转移酶激活剂。
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CPTH2 是一种强效的组蛋白乙酰转移酶（HAT）抑制剂。
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WM 3835 是一种赖氨酸乙酰转移酶 HBO1（KAT7）抑制剂。
