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Histone Methyltransferase
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3 Deazaneplanocin A (DZNep) 是3-脱氮腺苷的环戊烯类似物，最初合成用作 S-腺苷-L-同型半胱氨酸水解酶 的抑制剂。
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CBX4 /CBX7 chromodomains antagonist
UNC3866 是一种强效的 CBX4 和 CBX7 色素结构域拮抗剂，对每个的 Kd 约为 100 nM，并且与其他七个 CBX 和 CDY 色素结构域相比，选择性高出 6 到 18 倍。
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GSK126 是一种高效、高选择性的 S-腺苷甲硫氨酸竞争性小分子抑制剂，针对 EZH2 甲基转移酶活性，能够降低全局 H3K27me3 水平并重新激活被沉默的 PRC2 目标基因。
- Lucy E. Dawson, .et al. , Sarcoma, 2020, 2020: 8647981 PMID: 32300280
- Hirosumi Tamura, .et al. , Oncol Rep, 2018, Aug; 40(2): 635-646 PMID: 29917168
- Dupret B, .et al. , Biochim Biophys Acta Gene Regul Mech, 2017, Oct;1860(10):1079-1093 PMID: 28887218
- Theresa Baker, .et al. , Oncotarget, 2015, Oct 20; 6(32): 32646-32655 PMID: 26360609
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BIX 01294 是一种 G9a-like protein 和 G9a histone lysine methyltransferase 抑制剂。
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CPUY074020 是一种强效的 G9a 抑制剂，具有 2.18 μM 的 IC50 值，并具有抗增殖活性。
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SGC2085 是一种效力强大且选择性高的共激活因子相关精氨酸甲基转移酶1 (CARM1) 抑制剂，其 IC50 为 50 nM。
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EPZ005687 是一种强效的 EZH2 抑制剂（K(i) 为 24 nM）
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Dot1L-IN-1 是一种高效、选择性强且结构新颖的 Dot1L 抑制剂，其 Ki 值为 2 pM。
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EI1 是一种强效且选择性的小分子抑制剂，针对 EZH2，其半抑制浓度（IC50）值分别为 15 nM（野生型 EZH2）和 13 nM（EZH2 Y641F 突变体）。
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EPZ-6438 是一种强效、选择性且口服生物利用度高的小分子抑制剂，专门针对 EZH2 酶活性。它能特异性地在 SMARCB1 缺失的 MRT 细胞中诱导凋亡和分化。
- Yang PM, .et al. , Am J Cancer Res, 2019, Oct 1;9(10):2120-2139 PMID: 31720078
- Wang Z, .et al. , J Cell Mol Med, 2019, May 13 PMID: 31087496
- Theresa Baker, .et al. , Oncotarget, 2015, Oct 20; 6(32): 32646-32655 PMID: 26360609
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EPZ-5676 是一种小分子抑制剂，针对组蛋白甲基转移酶，具有潜在的抗肿瘤活性。
- Yoo H, .et al. , Cell Death Dis, 2020, Jan; 11(1): 14 PMID: 31908356
- Guang Bai, .et al. , Epigenetics of Chronic Pain, 2019, Pages 1-48
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Chaetocin 是一种组蛋白甲基转移酶 SUV39H1 抑制剂（IC50 = 0.8 μM）。在体外能诱导多发性骨髓瘤细胞系发生凋亡；在体内小鼠多发性骨髓瘤模型中表现出抗增殖活性。
- Linna Han, .et al. , Biochem J, 2023, Mar 31;480(6):421-432 PMID: 36896918
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Menin-MLL interaction inhibitor
MI-2（Menin-MLL 抑制剂 2）能特异性地结合到 Menin 并抑制 Menin 与细胞中 MLL 融合蛋白的相互作用。它可以通过下调 MLL 融合蛋白致癌活性下游的靶基因表达，有效逆转 MLL 融合蛋白介导的白血病转化。MI-2 是一个用于更好理解 MLL 介导的白血病发生的新工具，并代表了研究 Menin 作为 MLL 融合蛋白的致癌辅因子的新方法。
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SGC 0946 是一种强效的 DOT1L methyltransferase 抑制剂，能够阻断 A431 细胞和 MCF10A 细胞中的 H3K79 methylation。
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UNC0638 是一种针对蛋白质赖氨酸甲基转移酶 G9a（IC50<15 nM）和 GLP（IC50=19 nM）的抑制剂，具有出色的效力和选择性，超过了广泛的表观遗传和非表观遗传靶标。
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EPZ004777 是一种强效的、选择性的 DOT1L 抑制剂。EPZ004777 选择性地抑制细胞内的 H3K79 甲基化，并抑制关键的 MLL 融合靶基因的表达。
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A-395 是一种 多梳抑制复合体 2 (PRC2) 蛋白-蛋白相互作用的拮抗剂，能够强效抑制三聚体 PRC2 复合体（EZH2-EED-SUZ12）, 其半抑制浓度（IC50）为 18 nM。
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AZ505 是一种强效且高度选择性的 SMYD2 抑制剂（IC50=0.12 μM），具有潜在的抗癌活性，其选择性是 SMYD3（IC50>83.3 μM）、DOT1L（IC50>83.3 μM）、EZH2（IC50>83.3 μM）的600倍以上。
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GSK343 是一种强效的组蛋白 H3-赖氨酸 27 (H3K27) 甲基转移酶 EZH2 抑制剂（IC50 = 4 nM）。对其他 HMTs 有1000倍的选择性，除了 EZH1（60倍选择性）。GSK343 在 HCC1806 细胞中抑制 H3K27 甲基化，IC50 <200nM（通过免疫荧光测定）。
- Yang PM, .et al. , Am J Cancer Res, 2019, Oct 1;9(10):2120-2139 PMID: 31720078
- Nie L, .et al. , Nat Commun, 2019, Nov 8;10(1):5114 PMID: 31704972
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UNC1999 是首个口服生物利用度高的抑制剂，对野生型和突变型 EZH2 以及 EZH1 具有高效的体外活性。
- Guang Bai, .et al. , Epigenetics of Chronic Pain, 2019, Pages 1-48
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AZ505 ditrifluoroacetate 是一种强效且高度选择性的 SMYD2 抑制剂（IC50=0.12 uM），具有潜在的抗癌活性，其选择性是 SMYD3（IC50>83.3 uM）、DOT1L（IC50>83.3 uM）、EZH2（IC50>83.3 uM）的600倍以上。
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UNC0646 是一种强效且选择性的同源蛋白赖氨酸甲基转移酶 G9a 和 GLP 的抑制剂（IC50 值分别为 G9a 的 6 nM 和 GLP 的 15 nM）。
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UNC-0631 是一种新型的 G9a 抑制剂，在多种细胞系中具有出色的效力，并且在功能效力与细胞毒性之间具有极好的分离。
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UNC0321 是首个具有皮可摩尔级别效力的 G9a 抑制剂，也是迄今为止最强效的 G9a 抑制剂。
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GNA002 是一种高效、特异性的共价 EZH2 (Enhancer of zeste homolog 2) 抑制剂，其 IC50 值为 1.1 μM。
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UNC 2400，是 UNC1999 的近似物，是 UNC1999 的负对照，它抑制 EZH2 和 EZH1。
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UNC 0638 是一种选择性的 G9a 和 GLP 组蛋白赖氨酸甲基转移酶抑制剂。
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3-脱氮奈普罗新 A（也称为 DZNep）是一种著名的组蛋白甲基转移酶抑制剂，它能够破坏多梳抑制复合体 2（PRC2），并在癌细胞中诱导凋亡，同时抑制增殖和转移，包括急性髓性白血病、乳腺癌和胶质母细胞瘤。
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PFI-2 是一种强效、选择性且在细胞内活跃的赖氨酸甲基转移酶SETD7抑制剂，其Ki (app) 和 IC50 分别为0.33 nM 和 2 nM，对其他甲基转移酶和非表观遗传靶标具有1000倍的选择性。
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menin-MLL interaction inhibitor
MI-3 是一种强效的 menin-MLL 交互抑制剂，其 IC50 为 648 nM。
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MM-102 是一种高亲和性的肽类模拟物 MLL1 抑制剂，其 IC50 为 0.4 uM。
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UNC0379 是一种选择性的、与底物竞争的赖氨酸甲基转移酶 SETD8 的抑制剂。其对 SETD8 的亲和力通过 ITC（等温滴定量热法）和 SPR（表面等离子体共振）研究得到确认。
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BRD4770 是一种新型的组蛋白甲基转移酶抑制剂。
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UNC0224 是一种强效且选择性的 G9a 抑制剂，在 G9a Thioglo 测试中的 IC50 为 15 nM。
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UNC0642 是一种强效且选择性的 G9a 和 GLP 组蛋白赖氨酸甲基转移酶抑制剂（IC50 < 2.5 nM）。它能降低 MDA-MB-231 细胞中的 H3K9 二甲基化水平（IC50 = 110 nM）。在体内显示出适度的脑部渗透。
- Afifa Yaqub, .et al. , Pakistan Journal of Zoology, 2022, 54(6)
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EPZ011989 是一种高效、选择性的口服生物利用度 EZH2 抑制剂，对 EZH2 wt 和 EZH2 Y646 的 Ki 值小于 3 nM；对 EZH1 的选择性高出 15 倍，对其他 HMTase 的选择性高出 3000 倍以上。
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GSK-503 是一种强效的 EZH2 抑制剂，具有潜在的抗癌活性。
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LLY-507 是一种针对 SMYD2 的细胞活性小分子抑制剂，其 IC50 值为 15 nM。
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CPI-360 是一种选择性的 EZH2 抑制剂，其对野生型 EZH2 和 Y641N 突变型 EZH2 的 IC50 值分别为 0.5 nM 和 2.5 nM。
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CPI-169 是一种强效且选择性的 EZH2 抑制剂，其 IC50 分别为 0.24 nM、0.51 nM 和 6.1 nM，针对 EZH2 WT、EZH2 Y641N 和 EZH1。
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WDR5-0103 是一种小分子，能够结合到 WDR5 上的肽结合口袋（Kd = 450 nM），在体外抑制 MLL 核心复合体的催化活性（IC50 = 39 M）。
- Nicolas A Fraunhoffer, .et al. , EBioMedicine, 2023, Jun;92:104602 PMID: 37148583
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A-366是一种强效且选择性的G9a/GLP组蛋白赖氨酸甲基转移酶抑制剂，其IC50值为3.3 nM。
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Lirametostat（CPI-1205）是一种高效（生化 IC50 = 0.002 μM，细胞 EC50 = 0.032 μM）且选择性的 EZH2 抑制剂。
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EPZ031686 是一种针对 SMYD3 和 MEKK2 的非竞争性抑制剂，其 Ki 分别为1.2纳摩尔和1.1纳摩尔。
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Amodiaquine 是一种强效的非竞争性抑制剂，针对人类红细胞中的组胺N-甲基转移酶，同时也用作抗疟疾和抗炎药物。
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Wdr5-MLL interaction antagonist
OICR-9429 是一种新型小分子拮抗剂，针对 Wdr5-MLL 交互作用，具有 5 uM 的 IC50。能够抑制增殖并诱导分化。
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Histone Methyltransferase inhibitor
JNJ-64619178 是一种 PRMT5 抑制剂，具有高选择性和高效力（亚纳摩尔范围，PRMT5-MEP-50 IC50=0.14 nM），在不同的体外和细胞条件下表现出色，且具有良好的药代动力学和安全性特性。
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MAK-683 是一种强效的 胚胎外胚层发育蛋白（EED）抑制剂和 多梳抑制复合体 2（PRC2）的变构抑制剂，具有潜在的抗肿瘤活性。
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PF-06726304 是一种强效的、与SAM（S-腺苷甲硫氨酸）竞争的 EZH2 (Enhancer of Zeste Homolog 2) 赖氨酸甲基转移酶抑制剂。
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JQEZ5 是一种强效且选择性的 SAM-竞争性 EZH2 赖氨酸甲基转移酶抑制剂，其 IC50 值为 11 nM。
