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Histone Methyltransferase
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CBX4 /CBX7 chromodomains 拮抗剂
UNC3866 是一种强效的 CBX4 和 CBX7 色素结构域拮抗剂,对每个的 Kd 约为 100 nM,并且与其他七个 CBX 和 CDY 色素结构域相比,选择性高出 6 到 18 倍。
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A-395 是一种 多梳抑制复合体 2 (PRC2) 蛋白-蛋白相互作用的拮抗剂,能够强效抑制三聚体 PRC2 复合体(EZH2-EED-SUZ12), 其半抑制浓度(IC50)为 18 nM。
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WDR5-0103 是一种小分子,能够结合到 WDR5 上的肽结合口袋(Kd = 450 nM),在体外抑制 MLL 核心复合体的催化活性(IC50 = 39 M)。
- Nicolas A Fraunhoffer, .et al. , EBioMedicine, 2023, Jun;92:104602 PMID: 37148583
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OICR-9429 是一种新型小分子拮抗剂,针对 Wdr5-MLL 交互作用,具有 5 uM 的 IC50。能够抑制增殖并诱导分化。
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OICR-0547 是 OICR-9429 的密切相关衍生物。OICR-9429 是一种新型小分子拮抗剂,针对 Wdr5-MLL 交互作用,而 OICR-0547 无法与 WDR5 结合。
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ZINC30303842 是一种 NSD2-PWWP1 拮抗剂。
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