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文献引用
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ERK1/RasGAP Inhibitor
Pluripotin（SC-1）的活性是通过同时抑制 RasGAP 和 ERK1 来介导的，其 Kd 值分别为 98 nM 和 212 nM。- Mohammad Azhar, .et al. , Blood Adv, 2022, Aug 31 PMID: 36044389
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nAChR agonist
酒石酸伐尼克兰（CP 526555；Champix）是一种尼古丁受体部分激动剂；它刺激尼古丁受体的能力比尼古丁本身弱。 -
ERK1/ERK2 inhibitor
VRT752271 是一种针对 ERK 蛋白激酶 的吡咯抑制剂。- Majid Momeny, .et al. , EMBO Mol Med, 2024, Jun 17 PMID: 38886591
- Yuki Shimizu, .et al. , Cancer Lett, 2022, Sep 1;543 PMID: 35724767
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ERK2 inhibitor
TCS ERK 11e (VX-11e) 是一种强效且选择性的细胞外信号相关激酶2（ERK2）抑制剂（Ki值分别为ERK2 <2 nM，GSK-3 395 nM，奥罗拉激酶A 540 nM和Cdk2 852 nM）。强效阻断HT29细胞的增殖（IC50 = 48 nM）。- Bopei Cui, .et al. , Signal Transduct Target Ther, 2023, Sep 25;8(1):366 PMID: 37743418
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ERK Inhibitor
SCH772984 是一种新型的、特异性的 ERK1/2 抑制剂，其 IC50 分别为 4 nM 和 1 nM。- Yuki Shimizu, .et al. , Cancer Lett, 2022, Sep 1;543 PMID: 35724767
- Yajun Li, .et al. , Cell Prolif, 2022, Oct;55(10) PMID: 35708050
- Sergey A. Dyshlovoy, .et al. , Pharmaceuticals, 2021, 14(10), 949
- Sergey A Dyshlovoy, .et al. , Sci Rep, 2020, Aug 6;10(1):13178 PMID: 32764580
- Guo X, .et al. , Pflugers Arch, 2018, Jun;470(6):909-921 PMID: 29441404
- Takuya Hasegawa, .et al. , FEBS Open Bio, 2017, Aug; 7(8): 1154-1165 PMID: 28781955
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food flavouring
2',5'-二羟基苯甲酮（DHAP，2-乙酰基对苯二酚，Quinacetophenone）是一种二羟基苯甲酮异构体混合物，用于食品调味。2',5'-二羟基苯甲酮显著抑制NO产生，通过抑制iNOS表达。2',5'-二羟基苯甲酮显著降低促炎细胞因子TNF-α和IL-6的水平，通过阻断ERK1/2和NF-κB信号通路。 -
ERK1/2 inhibitor
GDC-0994 是一种强效且选择性的 Erk1/2 抑制剂。GDC-0994 抑制 ERK 磷酸化以及 ERK-介导的信号传导途径的激活。 -
ERK inhibitor
FR 180204 是一种新型且选择性的细胞外信号调节激酶（ERK）抑制剂，可能成为类风湿关节炎的潜在新疗法。- Sergey A Dyshlovoy, .et al. , Sci Rep, 2020, Aug 6;10(1):13178 PMID: 32764580
- Dyshlovoy SA, .et al. , Proteomics, 2017, Jun;17(11) PMID: 28445005
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ERK inhibitor
MK-8353 (SCH900353) 是一种口服生物利用度高、选择性强且效力高的 ERK 抑制剂，能够抑制体外活化的 ERK1 和 ERK2，其 IC50 值分别为 23.0 nM 和 8.8 nM（IMAP 激酶测定），以及非活化的 ERK2，其 IC50 为 0.5 nM（MEK1-ERK2 耦合测定）。 - 4-甲基苯甲亚甲基樟脑（4-MBC；Enzacamene）是一种有机樟脑衍生物，广泛应用于化妆品行业，因其具有保护皮肤免受紫外线，特别是 UV B 辐射 的能力。
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ERK1/2 inhibitor
ERK1/2 inhibitor 1 是一种高效的、可口服的 ERK1/2 抑制剂，在 1 nM 时显示出 60% 的抑制效果，对 ERK1 和 ERK2 的 IC50 分别为 3.0 nM。 -
NF-κB inhibitor
Urolithin B 是一种肠道微生物代谢产物，来源于鞣花酸，具有抗炎和抗氧化效果。Urolithin B 也是骨骼肌肉质量的调节剂。 -
antithyroid agent
Methylthiouracil 是一种抗甲状腺药物。Methylthiouracil 抑制 TNF-α 和 IL-6 的产生，以及 NF-κB 和 ERK1/2 的激活。
