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- Raloxifene 是一种口服选择性雌激素受体调节剂（SERM），对骨骼具有雌激素作用，对子宫和乳腺具有抗雌激素作用。它用于预防绝经后妇女的骨质疏松症。
- Renu Sudhakar, .et al. , Microbiol Spectr, 2022, Jun 29;10(3) PMID: 35616371
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Aromatase inhibitor
Fulvestrant 是一种雌激素受体拮抗剂，没有激动剂效应，其作用机制包括降调和降解雌激素受体。- Yuanqin Zhang, .et al. , Cancers (Basel), 2023, Dec 2;15(23):5691 PMID: 38067394
- Samy A. F. Morad, .et al. , Biochem Pharmacol, 2017, Apr 15; 130: 21-33 PMID: 28189725
- Kaneyasu Nishimura, .et al. , Stem Cell Reports, 2016, Apr 12; 6(4): 511-524 PMID: 26997644
- Alejandro S. Cazzulino, .et al. , Hippocampus, 2016, Jun; 26(6): 752-762 PMID: 26662713
- Rie Mukai, .et al. , Am J Physiol Regul Integr Comp Physiol, 2016, Dec 1;311(6):R1022-R1031 PMID: 27629889
- Sakanashi M, .et al. , Circ J. , 2013, 77(7):1827-37. PMID: 23615023
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GPR119 agonist
GSK-1292263 是一种新型的 GPR119 激动剂。- Inoue A, .et al. , Cell, 2019, Jun 13;177(7):1933-1947 PMID: 31160049
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ERRα and ERRγ inverse agonist
Kaempferol 被发现能够抑制牛主动脉肌球蛋白轻链激酶，其抑制常数 Ki 为 0.3-0.5 微米。此外，Kaempferol 还能通过一条新的 ERK-NFκB-cMyc-p21 通路抑制 VEGF 表达和体外血管生成。- Asmaa R. Abdel-Hamed, .et al. , J Med Chem Sci, 2023, 6: 250-268
- A O Hamouda, .et al. , Eur Rev Med Pharmacol Sci, 2022, Dec;26(23):8644-8659 PMID: 36524484
- 米非司酮是一种抗氧化剂和糖皮质激素受体拮抗剂，它能够抑制NFκB的激活，NFκB是一种核转录因子，影响各种粘附分子和多个炎症基因的表达。
- Shuang Liang, .et al. , Cardiovasc Ther, 2022, Apr 7;2022:7145699 PMID: 35474714
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Estrogen receptor antagonist
Tamoxifen Citrate 是一种选择性且高效的哺乳动物固醇异构酶抑制剂。- Renu Sudhakar, .et al. , Microbiol Spectr, 2022, Jun 29;10(3) PMID: 35616371
- Takashi Azuma, .et al. , SEP PURIF TECHNOL, 2019, Apr; 212: 483-489
- Azuma T, .et al. , Environ Sci Pollut Res Int, 2017, Aug;24(23):19021-19030 PMID: 28660504
- Azuma T, .et al. , Sci Total Environ, 2016, Apr 1;548-549:189-197 PMID: 26802347
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estrogen-receptor modulator
托瑞米芬柠檬酸盐（Z-托瑞米芬柠檬酸盐）是一种第二代选择性雌激素受体调节剂（SERM），目前正在开发中，用于预防骨质疏松症。托瑞米芬柠檬酸盐还能强效抑制埃博拉病毒扎伊尔株（EBOV Zaire）和马尔堡病毒（MARV），其半抑制浓度（IC50）分别为0.07 μM和2.6 μM。 - 巴洛昔芬是一种第三代选择性雌激素受体调节剂（SERM）。每天20毫克的巴洛昔芬醋酸盐能显著防止健康绝经后妇女在正常或低骨密度情况下的骨量流失。
- Renu Sudhakar, .et al. , Microbiol Spectr, 2022, Jun 29;10(3) PMID: 35616371
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estrogen agonist
Avobenzone，一种二苯甲酮化合物，是用于皮肤光保护的防晒霜中最广泛使用的过滤器之一，专门针对 UVA 波段。Avobenzone 是一种内分泌干扰物，能直接与雌激素受体 β 结合，并作为雌激素激动剂发挥作用。 -
Estrogen receptor degrader
Elacestrant (RAD1901) 是一种口服可用的选择性雌激素受体降解剂（SERD），其对 ERα 和 ERβ 的 IC50 分别为 48 nM 和 870 nM。 -
Estrogen receptor antagonist
(E/Z)-4-羟基他莫昔芬 是他莫昔芬的活性代谢物，是一种选择性雌激素受体（ER）调节剂，广泛用于乳腺癌的治疗和化学预防。- Yuanqin Zhang, .et al. , Cancers (Basel), 2023, Dec 2;15(23):5691 PMID: 38067394
- Takashi Azuma, .et al. , SEP PURIF TECHNOL, 2019, Apr; 212: 483-489
- Azuma T, .et al. , Environ Sci Pollut Res Int, 2017, Aug;24(23):19021-19030 PMID: 28660504
- Azuma T, .et al. , Sci Total Environ, 2016, Apr 1;548-549:189-197 PMID: 26802347
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Estrogen receptor antagonist
Endoxifen 是他莫昔芬的次级代谢产物。它是一个主要代谢物，负责他莫昔芬在ER阳性乳腺癌中的有效性。- Marina Arino Martin, .et al. , Environ Res, 2021, Apr 3;197:111121 PMID: 33823193
- Martin MA, .et al. , Water Res, 2019, Dec 29;171:115451 PMID: 31901682
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estrogen receptor modulator
acolbifene 是一种正在研究中的物质，用于预防高风险乳腺癌女性的乳腺癌。Acolbifene hydrochloride 结合到体内的雌激素受体，并阻断乳腺中雌激素的效果。它是一种选择性雌激素受体调节剂（SERM）。- Sumit Bansal, .et al. , J Pharmacol Exp Ther, 2019, June, 369 (3) 389-405 PMID: 30918069
- Lirit N. Franks, .et al. , Front Pharmacol, 2016, 7: 503 PMID: 28066250
- Arzoxifene HCl 是阿佐昔芬的盐酸盐，一种具有抗雌激素特性的合成芳香衍生物。阿佐昔芬通过作为混合型雌激素激动剂/拮抗剂与雌激素受体结合。
- Sumit Bansal, .et al. , J Pharmacol Exp Ther, 2019, June, 369 (3) 389-405 PMID: 30918069
- 齐墩果酮是一种通常由镰刀菌属产生的植物雌激素型真菌毒素，已被证明是一种细胞毒性化合物，但也能结合到雌激素受体（ER）（IC50 值分别为 ERβ 166 nM 和 ERα 240 nM），并且在1 - 10 nM的浓度范围内，被发现能刺激这两种亚型的转录活性。
- Muthulakshmi S, .et al. , J Appl Toxicol, 2018, Nov;38(11):1388-1397 PMID: 29923290
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Estrogen receptor degrader
Brilanestrant (GDC-0810, ARN-810) 是一种强效的 ER-α 结合剂（ER-α, IC50 = 6.1 nM; ER-β, IC50 = 8.8 nM），是一种完全的转录拮抗剂，没有激动作用，并在 ER-α 降解（EC50 = 0.7 nM）和 MCF-7 乳腺癌细胞存活率（IC50 = 2.5 nM）测试中显示出良好的效力和效果，对其他核激素受体具有良好的选择性。 -
SERD/SERM
RAD1901 是一种口服可用的、选择性雌激素受体降解剂（SERD）和选择性雌激素受体调节剂（SERM），具有潜在的抗肿瘤和类雌激素活性。 -
ERRβ & ERRγ Agonist
GSK4716 是一种与雌激素相关受体 ERRβ 和 ERRγ 的激动剂，对 ERRα、ERα 和 ERβ 的活性极低。- Sen He, .et al. , Toxicology, 2021, May 4;457:152805 PMID: 33961950
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Estrogen receptor agonist
(R)-Equol 是 ERα 和 ERβ 的激动剂，其 Kis 分别为 27.4 和 15.4 nM。- Gao X, .et al. , Toxins (Basel), 2020, Jan 26;12(2) PMID: 31991913
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ER antagonist
Fulvestrant S enantiomer 是 Fulvestrant 的 S 对映体。Fulvestrant 是一种选择性雌激素受体（ER）拮抗剂，可用于治疗乳腺癌。 -
Estrogen receptor ligand
α-Estradiol 是一种内源性的雌激素受体配体（对于 ERα 和 ERβ 受体，其 Ki 值分别为 0.2 nM 和 1.2 nM）。 - Estropipate 是一种雌激素，是雌激素受体激动剂。它有多种用途，例如：作为激素替代疗法缓解更年期症状、治疗某些类型的不孕症、治疗导致女性性特征发育不全的某些状况，以及治疗前列腺癌和预防骨质疏松症。
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selective Estrogen receptor modulator
Lasofoxifene tartrate 是一种第三代选择性雌激素受体调节剂。 - PROTAC ER Degrader-3 是合成 PAC 的中间体。PAC 包含 ADCs 连接器和 PROTACs，与抗体结合。PAC 来自专利 WO2017201449A1，化合物 LP2。与抗体结合的 PAC 是比 PROTAC（未结合抗体）更显著的雌激素受体-α（ERα）降解剂。
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ERRα Degrader
PROTAC ERRα Degrader-1 包含一个 MDM2 配体结合基团、一个连接器和一个与雌激素相关受体α（ERRα）结合的基团。PROTAC ERRα Degrader-1 是一种雌激素相关受体α（ERRα）降解剂。 -
ERRα inverse agonist
PROTAC ERRα 配体 2 是一种与雌激素相关的受体 α（ERRα）的反向激动剂，具有 5.67 nM 的 IC50 值。PROTAC ERRα 配体 2（IC50=5.67 nM）的效力比 XCT790（IC50=61.3 nM）提高了约 11 倍。 -
ERRγ agonist
GSK5182 是一种高度选择性的雌激素相关受体γ（ERRγ）逆向激动剂，其 IC50 为 79 nM，并且不与其他核受体相互作用，包括 ERRα 或 ERα。- Shike Zhang, .et al. , Journal of Environmental Sciences, 2024, Oct, 8
- Sen He, .et al. , Toxicology, 2021, May 4;457:152805 PMID: 33961950
