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BCR-ABL inhibitor
AP24534（Ponatinib）是一种强效的多激酶和全谱BCR-ABL抑制剂。- Aya Hasan Alshammari, .et al. , Biochem Pharmacol, 2022, Mar;197:114914 PMID: 35041812
- Yamamoto Y, .et al. , Anal Biochem, 2019, Feb 13. pii: S0003-2697(18)31083-2 PMID: 30771339
- N Naganna, .et al. , EBioMedicine, 2019, Jan 24. pii: S2352-3964(19)30012-X PMID: 30686755
- Takuya Hirao, .et al. , Cancer Sci, 2018, Jan; 109(1): 121-131 PMID: 29121435
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- Fujita KI, .et al. , J Pharm Sci, 2017, Sep;106(9):2632-2641 PMID: 28479358
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Aurora inhibitor
Danusertib (PHA-739358) 是一种针对 Aurora A/B/C 的 Aurora 激酶抑制剂，在无细胞试验中的 IC50 分别为 13 nM/79 nM/61 nM，对 Abl、TrkA、c-RET 和 FGFR1 有适度的抑制效力，对 Lck、VEGFR2/3、c-Kit、CDK2 等的抑制效力较低。目前处于临床试验第二阶段。- Vijaya Bharti, .et al. , Cell Rep, 2022, Dec 20;41(12):111826 PMID: 36543138
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Src/Abl inhibitor
Saracatinib (AZD0530) 是一种高度选择性的、可口服的双特异性 Src/Abl 激酶抑制剂，其对 c-Src 和 Abl 激酶的 IC50 分别为 2.7 nM 和 30 nM。- Andromachi Lambrianidou, .et al. , Cell Signal, 2021, Apr;80:109912 PMID: 33388443
- Chisato Naito, .et al. , Atherosclerosis, 2016, Mar;246:344-51 PMID: 26828753
- Kenta Maruyama, .et al. , J Biol Chem, 2015, Apr 10; 290(15): 9377-9386 PMID: 25691576
- Amanda L Jackson, .et al. , Expert Opin Emerg Drugs, 2015, Jun;20(2):331-46 PMID: 26001052
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Bcr-Abl inhibitor
Bafetinib (INNO-406) 是一种针对白血病潜在治疗的双重 Bcr-Abl/Lyn 酪氨酸激酶抑制剂。- Yusuke Kimata, .et al. , Life Sci Alliance, 2023, Feb 27;6(5):e202201657 PMID: 36849250
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- Magdalena Winiarska, .et al. , MAbs., 2014, 6(5): 1300-1313 PMID: 25517315
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PDGFR inhibitor
Imatinib (Gleevec) 是一种针对酪氨酸激酶酶的特异性抑制剂。- Aya Hasan Alshammari, .et al. , Biochem Pharmacol, 2022, Mar;197:114914 PMID: 35041812
- Takafumi Shima, .et al. , Oncol Rep, 2022, 47: 7 PMID: 34738628
- Reiko Watanabe, .et al. , J Med Chem, 2021, Mar 11;64(5):2725-2738 PMID: 33619967
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Abl-Src inhibitor
Dasatinib（BMS-354825）是一种口服多效 BCR/ABL 和 Src 家族酪氨酸激酶抑制剂。Dasatinib 的主要靶点包括 BCR/ABL、Src、c-Kit、ephrin 受体以及其他几种酪氨酸激酶，但不包括 erbB 激酶，如 EGFR 或 Her2。- Hiroyasu Aoki, .et al. , Cell Rep, 2024, Mar 26;43(3):113887 PMID: 38458195
- Hiroto Kataoka, .et al. , Anal Biochem, 2023, Oct 1;678 PMID: 37541642
- Vijaya Bharti, .et al. , Cell Rep, 2022, Dec 20;41(12):111826 PMID: 36543138
- Chihiro Motozono, .et al. , Nat Commun, 2022, Sep 21;13(1):5440 PMID: 36130929
- Aya Hasan Alshammari, .et al. , Biochem Pharmacol, 2022, Mar;197:114914 PMID: 35041812
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- David E J Klawon, .et al. , J Exp Med, 2021, Jun 7;218(6) PMID: 33914024
- Reiko Watanabe, .et al. , J Med Chem, 2021, Mar 11;64(5):2725-2738 PMID: 33619967
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- Sano T, .et al. , Am J Pathol, 2018, Nov;188(11):2564-2573 PMID: 30121259
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- Brittany M. Duggan, .et al. , Sci Rep, 2017, 7: 1578 PMID: 28484277
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Bcr-Abl inhibitor
伊马替尼甲磺酸盐是一种选择性酪氨酸激酶抑制剂，通过抑制KIT信号传导途径，在治疗胃肠间质瘤中诱导了持续的客观反应。- Inge Govaerts, .et al. , J Hematol Oncol, 2021, 14: 97 PMID: 34167562
- Genevra Kuziel, .et al. , Cancers (Basel), 2020, Jul 28;12(8):E2083 PMID: 32731354
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Bcr-Abl inhibitor
Nilotinib 是一种 Bcr-Abl 抑制剂，其 IC50 小于 30 nM。- Rami Shinnawi, .et al. , Stem Cell Reports, 2015, Oct 13; 5(4): 582-596 PMID: 26372632
- Tetsuya Saita, .et al. , Biol Pharm Bull. , 2015, 38(10):1652-7 PMID: 26424026
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EphB4 inhibitor
NVP-BHG712 是一种选择性的 EphB4 激酶 抑制剂，在体外对 EphB4 的选择性优于40多种其他激酶，包括 FGFR3。- Ryuzaburo Yuki, .et al. , Eur J Pharmacol, 2024, Jan 15:963:176229 PMID: 38072041
- Y Kaibori, .et al. , the FASEB Journal, 2019, Jan 22:fj201801519RR PMID: 30668924
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DUB/Bcr/ABL Inhibitor
WP1130（Degrasyn）是一种新型选择性小分子去泛素化酶抑制剂，同时也是一种Bcr/Abl降解途径激活剂，能够特异性且迅速地降低慢性髓性白血病（CML）细胞中野生型和突变型Bcr/Abl蛋白的表达，而不影响bcr/abl基因的表达。- Kevin Bohm, .et al. , Arch Pharm (Weinheim), 2023, Jul;356(7):e2200661 PMID: 37196427
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Bcr-Abl inhibitor
DCC-2036 是一种口服生物利用度高的小分子抑制剂，能够抑制多种酪氨酸激酶，具有潜在的抗肿瘤活性。- Hirosumi Tamura, .et al. , Oncol Rep, 2018, Aug; 40(2): 635-646 PMID: 29917168
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multi-kinase inhibitor
Cenisertib (AS-703569) 是一种多激酶抑制剂，能够阻断 Aurora-kinase-A/B、ABL1、AKT、STAT5 和 FLT3 的活性。 -
ABL/c-KIT dual kinase inhibitor
CHMFL-ABL/KIT-155（CHMFL-ABL-KIT-155；化合物34）是一种高效的口服 II型 ABL/c-KIT 双重激酶抑制剂。 -
BCR-ABL inhibitor
BCR-ABL-IN-1 是一种 BCR-ABL 酪氨酸激酶 抑制剂，具有 6.46 的 pIC50 值，可用于慢性髓性白血病的研究。 -
Bcr-Abl inhibitor
PD-173955 是一种 src酪氨酸激酶抑制剂。PD173955 抑制了依赖 Bcr-Abl 的细胞生长。PD173955 在 G(1) 阶段引起细胞周期阻滞。PD173955 在 Bcr-Abl 的激酶抑制测定中具有 IC(50) 值为 1-2 nM，并且在细胞生长测定中，它抑制了依赖 Bcr-Abl 的底物酪氨酸磷酸化。PD173955 抑制了依赖 kit 配体的 c-kit 自磷酸化（IC(50) = 约 25 nM）和依赖 kit 配体的 M07e 细胞增殖（IC(50) = 40 nM），但对依赖白细胞介素 3（IC(50) = 250 nM）或粒细胞巨噬细胞集落刺激因子（IC(50) = 1 微米）的细胞生长影响较小。 -
BCR-ABL inhibitor
CHMFL-ABL-039 是一种 II型原生ABL激酶 和 耐药性V299L突变BCR-ABL抑制剂，其半抑制浓度（IC50）分别为7.9 nM和27.9 nM。CHMFL-ABL-039 用于慢性髓性白血病的研究。 -
c-Abl/c-Kit/PDGRFβ inhibitor
Flumatinib mesylate 可以在时间和剂量依赖的方式下降低 U266 细胞系中 C-MYC、HIF-1α 和 VEGF 的表达，因此 flumatinib mesylate 可能成为治疗多发性骨髓瘤（MM）的新药。 -
Bcr-Abl inhibitor
NRC-AN-019 是一种口服酪氨酸激酶抑制剂（TKI），针对 Bcr-Abl 蛋白酪氨酸激酶。NRC-AN-019 在抑制血管生成潜力和 MDAMB231 以及 HTB20/BT474 细胞的增殖方面更为有效。 -
Bcr-Abl inhibitor
Nilotinib 是一种 Bcr-Abl 抑制剂，其 IC50 小于 30 nM。 -
Bcr-Abl Inhibitor
GZD824 是一种新型的口服生物利用度 Bcr-Abl 抑制剂，针对 Bcr-Abl(WT) 和 Bcr-Abl(T315I)，其 IC50 分别为 0.34 nM 和 0.68 nM。 -
multi-kinase inhibitor
Flumatinib 是一种多激酶抑制剂，其 IC50 值分别针对 c-Abl、PDGFRbeta 和 c-Kit 为 1.2 nM、307.6 nM 和 2662 nM。 -
Bcr-Abl inhibitor
GZD824 是一种新型口服生物利用度高的抑制剂，针对包括 T315I 在内的广谱 Bcr-Abl 突变体。 -
ABL inhibitor
SNIPER(ABL)-062，其中一个ABL抑制剂通过含有可变聚乙二醇（PEG）单元的连接体与cIAP1的配体连接，显示出强大的活性以降解BCR-ABL蛋白。 -
ABL2 inhibitor
CHMFL-ABL-121 是一种高效的 II型 ABL激酶抑制剂，其对纯化的非活性 ABL wt 和 T315I 激酶蛋白的 IC50 分别为 2 nM 和 0.2 nM。 -
BCR-ABL inhibitor
BCR-ABL-IN-2 是一种 BCR-ABL1 酪氨酸激酶 抑制剂，其 IC50 分别为 57 nM 和 773 nM，针对 ABL1native 和 ABL1T315I。 -
Src/c-Abl inhibitor
1-萘基PP1盐酸盐是一种选择性抑制剂，主要针对src家族激酶v-Src和c-Fyn以及酪氨酸激酶c-Abl（IC50值分别为v-Src 1.0 μM、c-Fyn 0.6 μM、c-Abl 0.6 μM、CDK2 18 μM和CAMK II 22 μM）。 -
Bcr-Abl1 inhibitor
Vodobatinib，也被称为 K-0706，是一种新型的第三代（3G）TKI，对野生型和突变型 BCR-ABL1 有效，且具有有限的非靶点活性。 -
multi-kinase inhibitor
多激酶抑制剂1是一种强效的多激酶抑制剂。多激酶抑制剂1具有治疗与异常或失调的酪氨酸激酶活性相关的疾病或疾患的潜力，特别是与PDGF-R、c-Kit 和 Bcr-abl 活性相关的疾病。
