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multi-kinase inhibitor
Cenisertib (AS-703569) 是一种多激酶抑制剂，能够阻断 Aurora-kinase-A/B、ABL1、AKT、STAT5 和 FLT3 的活性。 -
Src/Abl inhibitor
Saracatinib (AZD0530) 是一种高度选择性的、可口服的双特异性 Src/Abl 激酶抑制剂，其对 c-Src 和 Abl 激酶的 IC50 分别为 2.7 nM 和 30 nM。 -
Bcr-Abl inhibitor
Bafetinib (INNO-406) 是一种针对白血病潜在治疗的双重 Bcr-Abl/Lyn 酪氨酸激酶抑制剂。 -
Abl-Src inhibitor
Dasatinib（BMS-354825）是一种口服多效 BCR/ABL 和 Src 家族酪氨酸激酶抑制剂。Dasatinib 的主要靶点包括 BCR/ABL、Src、c-Kit、ephrin 受体以及其他几种酪氨酸激酶，但不包括 erbB 激酶，如 EGFR 或 Her2。 -
Bcr-Abl inhibitor
伊马替尼甲磺酸盐是一种选择性酪氨酸激酶抑制剂，通过抑制KIT信号传导途径，在治疗胃肠间质瘤中诱导了持续的客观反应。 -
EphB4 inhibitor
NVP-BHG712 是一种选择性的 EphB4 激酶 抑制剂，在体外对 EphB4 的选择性优于40多种其他激酶，包括 FGFR3。 -
Aurora inhibitor
Danusertib (PHA-739358) 是一种针对 Aurora A/B/C 的 Aurora 激酶抑制剂，在无细胞试验中的 IC50 分别为 13 nM/79 nM/61 nM，对 Abl、TrkA、c-RET 和 FGFR1 有适度的抑制效力，对 Lck、VEGFR2/3、c-Kit、CDK2 等的抑制效力较低。目前处于临床试验第二阶段。 -
DUB/Bcr/ABL Inhibitor
WP1130（Degrasyn）是一种新型选择性小分子去泛素化酶抑制剂，同时也是一种Bcr/Abl降解途径激活剂，能够特异性且迅速地降低慢性髓性白血病（CML）细胞中野生型和突变型Bcr/Abl蛋白的表达，而不影响bcr/abl基因的表达。 -
ABL/c-KIT dual kinase inhibitor
CHMFL-ABL/KIT-155（CHMFL-ABL-KIT-155；化合物34）是一种高效的口服 II型 ABL/c-KIT 双重激酶抑制剂。 -
BCR-ABL inhibitor
BCR-ABL-IN-1 是一种 BCR-ABL 酪氨酸激酶 抑制剂，具有 6.46 的 pIC50 值，可用于慢性髓性白血病的研究。 -
Bcr-Abl inhibitor
PD-173955 是一种 src酪氨酸激酶抑制剂。PD173955 抑制了依赖 Bcr-Abl 的细胞生长。PD173955 在 G(1) 阶段引起细胞周期阻滞。PD173955 在 Bcr-Abl 的激酶抑制测定中具有 IC(50) 值为 1-2 nM，并且在细胞生长测定中，它抑制了依赖 Bcr-Abl 的底物酪氨酸磷酸化。PD173955 抑制了依赖 kit 配体的 c-kit 自磷酸化（IC(50) = 约 25 nM）和依赖 kit 配体的 M07e 细胞增殖（IC(50) = 40 nM），但对依赖白细胞介素 3（IC(50) = 250 nM）或粒细胞巨噬细胞集落刺激因子（IC(50) = 1 微米）的细胞生长影响较小。 -
BCR-ABL inhibitor
CHMFL-ABL-039 是一种 II型原生ABL激酶 和 耐药性V299L突变BCR-ABL抑制剂，其半抑制浓度（IC50）分别为7.9 nM和27.9 nM。CHMFL-ABL-039 用于慢性髓性白血病的研究。 -
c-Abl/c-Kit/PDGRFβ inhibitor
Flumatinib mesylate 可以在时间和剂量依赖的方式下降低 U266 细胞系中 C-MYC、HIF-1α 和 VEGF 的表达，因此 flumatinib mesylate 可能成为治疗多发性骨髓瘤（MM）的新药。 -
Bcr-Abl inhibitor
NRC-AN-019 是一种口服酪氨酸激酶抑制剂（TKI），针对 Bcr-Abl 蛋白酪氨酸激酶。NRC-AN-019 在抑制血管生成潜力和 MDAMB231 以及 HTB20/BT474 细胞的增殖方面更为有效。 -
Bcr-Abl inhibitor
Nilotinib 是一种 Bcr-Abl 抑制剂，其 IC50 小于 30 nM。 -
Bcr-Abl Inhibitor
GZD824 是一种新型的口服生物利用度 Bcr-Abl 抑制剂，针对 Bcr-Abl(WT) 和 Bcr-Abl(T315I)，其 IC50 分别为 0.34 nM 和 0.68 nM。 -
multi-kinase inhibitor
Flumatinib 是一种多激酶抑制剂，其 IC50 值分别针对 c-Abl、PDGFRbeta 和 c-Kit 为 1.2 nM、307.6 nM 和 2662 nM。 -
Bcr-Abl inhibitor
GZD824 是一种新型口服生物利用度高的抑制剂，针对包括 T315I 在内的广谱 Bcr-Abl 突变体。 -
ABL inhibitor
SNIPER(ABL)-062，其中一个ABL抑制剂通过含有可变聚乙二醇（PEG）单元的连接体与cIAP1的配体连接，显示出强大的活性以降解BCR-ABL蛋白。 -
ABL2 inhibitor
CHMFL-ABL-121 是一种高效的 II型 ABL激酶抑制剂，其对纯化的非活性 ABL wt 和 T315I 激酶蛋白的 IC50 分别为 2 nM 和 0.2 nM。 -
BCR-ABL inhibitor
BCR-ABL-IN-2 是一种 BCR-ABL1 酪氨酸激酶 抑制剂，其 IC50 分别为 57 nM 和 773 nM，针对 ABL1native 和 ABL1T315I。 -
Src/c-Abl inhibitor
1-萘基PP1盐酸盐是一种选择性抑制剂，主要针对src家族激酶v-Src和c-Fyn以及酪氨酸激酶c-Abl（IC50值分别为v-Src 1.0 μM、c-Fyn 0.6 μM、c-Abl 0.6 μM、CDK2 18 μM和CAMK II 22 μM）。 -
Bcr-Abl1 inhibitor
Vodobatinib，也被称为 K-0706，是一种新型的第三代（3G）TKI，对野生型和突变型 BCR-ABL1 有效，且具有有限的非靶点活性。 -
multi-kinase inhibitor
多激酶抑制剂1是一种强效的多激酶抑制剂。多激酶抑制剂1具有治疗与异常或失调的酪氨酸激酶活性相关的疾病或疾患的潜力，特别是与PDGF-R、c-Kit 和 Bcr-abl 活性相关的疾病。
