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文献引用
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FLT3 inhibitor
AC220(Quizartinib)是一种独特的高效和选择性的FLT3抑制剂,其IC50为0.56±0.3 nM,对MC4-11和A375的IC50则大于10 mM。 -
RTK inhibitor
Dovitinib 是一种小分子多靶点受体酪氨酸激酶抑制剂,它能够抑制通过 ZNF198-FGFR1 或 BCR-FGFR1 转化为 IL3 独立的 Ba/F3 细胞,其 IC50 值分别为 150 nM 和 90 nM。 -
FLT3 Inhibitor
Tandutinib (MLN518) 抑制 FLT3、c-KIT 和 PDGF 受体酪氨酸激酶的自磷酸化,从而抑制细胞增殖并诱导凋亡。 -
VEGFR inhibitor
XL184 free base(Cabozantinib)是一种小分子药物,旨在抑制多种受体酪氨酸激酶,特别是 MET 和 VEGFR2。 -
PDGFR/FLT3 Inhibitor
Crenolanib (CP-868596) 是一种口服生物利用度高的选择性小分子抑制剂,针对 PDGFR 酪氨酸激酶 进行抑制,能在皮克摩尔浓度下同时抑制 PDGFRA 和 PDGFRB。 -
JAK2/FLT3 inhibitor
TG-101348 是一种口服生物利用度高的、ATP竞争性的、选择性的 Janus-associated kinase 2 抑制剂,具有潜在的抗肿瘤活性。 -
multi-kinase inhibitor
Cenisertib (AS-703569) 是一种多激酶抑制剂,能够阻断 Aurora-kinase-A/B、ABL1、AKT、STAT5 和 FLT3 的活性。 -
multi-kinase inhibitor
Lestaurtinib(CEP-701;KT-5555)是一种多激酶抑制剂,对Trk家族的受体酪氨酸激酶具有强大的活性。Lestaurtinib抑制JAK2、FLT3和TrkA的IC50分别为0.9、3和小于25 nM。 -
multiple receptor tyrosine kinases inhibitor
Cabozantinib S-malate (XL184 S-malate) 是一种强效的多重受体酪氨酸激酶抑制剂,能够抑制 VEGFR2、c-Met、Kit、Axl 和 Flt3,其半抑制浓度(IC50)分别为 0.035、1.3、4.6、7 和 11.3 纳摩尔 (nM)。 -
RTK inhibitor
Dovitinib 是一种小分子多靶点受体酪氨酸激酶抑制剂,它能够抑制通过 ZNF198-FGFR1 或 BCR-FGFR1 转化为 IL3 独立的 Ba/F3 细胞,其 IC50 值分别为 150 nM 和 90 nM。 -
FLT3 inhibitor
TG-02 是一种新型小分子,具有强大的 CDK/JAK2/FLT3 抑制作用。 -
multi-targeted tyrosine kinase inhibitor
Tyrosine kinase-IN-1 是一种多靶点酪氨酸激酶抑制剂,其对 KDR、Flt-1、FGFR1 和 PDGFRα 的 IC50 分别为 4、20、4、2 nM。 -
JAK2/FLT3 inhibitor
Pacritinib,也被称为 SB1518,是一种口服生物可利用的 Janus kinase 2 (JAK2) 和 JAK2 突变体 JAK2V617F 的抑制剂,具有潜在的抗肿瘤活性。Pacritinib 与 JAK2 竞争 ATP 结合,这可能导致抑制 JAK2 激活,抑制 JAK-STAT 信号通路,从而引发依赖半胱天冬酶的凋亡。 -
CDK/JAK2/FLT3 inhibitor
SB1317 是一种强效的 环依赖性激酶(CDKs)、类FMS酪氨酸激酶-3(FLT3)和 雅努斯激酶2(JAK2)抑制剂,其半抑制浓度(IC50)分别为 CDK2 13nM、JAK2 56nM 和 FLT3 73nM。 -
FLT3/Axl inhibitor
Gilteritinib 是一种强效的 FLT3/AXL 抑制剂,对带有 FLT3-ITD 和/或 FLT3-D835 突变的 AML 显示出强大的抗白血病活性。 -
CSF1/Kit/FLT3 inhibitor
Pexidartinib 是一种小分子受体酪氨酸激酶(RTK)抑制剂,针对 KIT、CSF1R 和 FLT3,具有潜在的抗肿瘤活性。 -
FLT3/KIT/PDGFRα/PDGFRβ inhibitor
AC710 Mesylate 是一种强效、选择性的 PDGFR-family kinases 抑制剂,其 Kd 值分别为 FLT3/KIT/PDGFRα/PDGFRβ 为 0.6 nM/1.0 nM/1.3 nM/1.0 nM。 -
FLT3/AXL inhibitor
Gilteritinib hemifumarate 是一种强效的 FLT3/AXL 抑制剂,其 IC50 分别为 0.29 nM/0.73 nM。 -
FLT3 inhibitor
HM-43239 是一种新型强效的小分子 FLT3 抑制剂,用于治疗带有类骨髓增生性症状酪氨酸激酶 3(FLT3)突变的急性髓系白血病(AML)。 -
multi-targeted tyrosine kinase inhibitor
Amuvatinib hydrochloride(MP470 hydrochloride)是一种口服生物利用度的多靶点酪氨酸激酶抑制剂,对突变型 c-Kit、PDGFRα、Flt3、c-Met 和 c-Ret 有强大的活性。 -
multi-targeted kinase inhibitor
ENMD-2076 Tartrate 是一种多靶点激酶抑制剂,其 IC50 分别为 Aurora A 1.86 nM、Flt3 14 nM、KDR/VEGFR2 58.2 nM、Flt4/VEGFR3 15.9 nM、FGFR1 92.7 nM、FGFR2 70.8 nM、Src 56.4 nM、PDGFRα。 -
IRAK4/FLT3 inhibitor
Emavusertib,也被称为 CA-4948,是一种强效的 IRAK4/FLT3 抑制剂,具有抗肿瘤活性。CA-4948 在 ABC DLBCL 和 AML 细胞系中显示出良好的细胞活性。CA-4948 在329种激酶的检测中表现出中到高的选择性,并且展示了理想的 ADME 和 PK 特性,包括在小鼠、大鼠和狗中良好的口服生物利用度,并在相关肿瘤模型中显示出超过90%的肿瘤生长抑制,与体内 PD 调节具有极好的相关性。