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GPR35激动剂1(化合物50)是一种高效且特异性的G蛋白偶联受体35(GPR35)/CXCR8激动剂,具有5.8 nM的EC50,显示出良好的药物化学性。
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MK-6892 是一种高效、选择性的高亲和力烟酸(NA)受体 GPR109A 的全激动剂。MK-6892 对人类 GPR109A 的 K i 和 GTPγS EC 50 分别为 4 nM 和 16 nM。
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Kynurenic acid,一种内源性色氨酸代谢物,是针对 NMDA、glutamate、α7 nicotinic acetylcholine receptor 的广谱拮抗剂。Kynurenic acid 同时也是 GPR35/CXCR8 的激动剂。
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TM N1324 是 G-Protein-Coupled Receptor 39 (GPR39) 的激动剂,其在含锌离子 (Zn2+) 的条件下对人类/小鼠 GPR39 的半最大有效浓度 (EC50) 分别为 9 nM/5 nM,而在不含锌离子的条件下,其 EC50 分别为 280 nM/180 nM。
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DJ-V-159 是 G 蛋白偶联受体家族 C 组 6 成员 A(GPRC6A)的激动剂。
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AR234960,一种非肽类MAS(一种G蛋白偶联受体)激动剂,通过ERK1/2信号通路在HEK293-MAS细胞和成人人类心脏成纤维细胞中增加CTGF的mRNA和蛋白水平。
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麒麟酸钠是一种内源性色氨酸代谢物,是针对 NMDA、谷氨酸、α7烟碱型乙酰胆碱受体 的广谱拮抗剂。麒麟酸钠也是 GPR35/CXCR8 的激动剂。
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PSN632408 是一种优化的 GPR119 受体激动剂,其在重组的小鼠和人类 GPR119 受体上显示出与 OEA 相似的效力,分别展示出 EC50 值为 5.6 和 7.9 uM。
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AF64394 是一种 GPR3 逆向激动剂,具有 pIC50 值为 7.3。
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(1R,2R)-2-PCCA hydrochloride 是 2-PCCA 的一个对映异构体,作为一种强效的 GPR88 受体激动剂,在无细胞实验中的 EC50 为 3 nM,在细胞实验中的 EC50 为 603 nM。
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MK-0354 是 GPR109a 受体的部分激动剂,对于 hGPR109a/mGPR109a 的 EC50 为 1.65/1.08 微米,未显示对 GPR109b 的激活。
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