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HIV-1 production Inhibitor
Baicalin 是一种已知的脯氨酸内肽酶抑制剂，并影响 GABA 受体。
- Shoichi Ozawa, .et al. , Sci Rep, 2019, 9: 15464
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Dihydropyrimidinase Inhibitor
Dihydromyricetin（又名Ampelopsin（黄烷醇类）；Ampeloptin）是一种具有良好前景的天然抗氧化剂。
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Benzodiazepine antagonist
Flumazenil，一种咪唑苯二氮䓬类衍生物，能拮抗苯二氮䓬类药物在中枢神经系统中的作用。Flumazenil 在 GABA/苯二氮䓬受体复合体 上的苯二氮䓬识别位点上具有竞争性抑制活性。在某些动物模型中，Flumazenil 是一种弱部分激动剂，但在人类中几乎没有或没有激动剂活性。
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呋塞米是 GABAA 受体的非竞争性拮抗剂，对含有 α6 的受体的选择性比含有 α1 的受体高出约 100 倍。
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加巴喷丁（Neurontin）是一种药物，具体来说是一种GABA类似物。
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Nefiracetam 是一种认知增强剂。它激活 L/N型钙通道、胆碱能、单胺能 和 GABA能系统。
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普利西酮是一种抗癫痫药。它增强了GABAA受体的功能。
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SKF 89976A hydrochloride 是一种强效的 GABA 吸收抑制剂，其 IC50 分别为 0.13, 550, 944 和 7210 μM，针对 hGAT-1, rGAT-2, hGAT-3 和 hBGT-1。
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Acamprosate calcium（Campral EC）是一种GABA受体激动剂并调节谷氨酸系统；在动物模型中减少酒精成瘾的酒精消耗。
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GABAA α5 receptor agonist
MRK-016 是一种选择性的、口服生物利用度高的 GABAA α5 受体反向激动剂，对 GABAA α5 的 EC50 为 3 nM，对人类 GABAA α1β3γ2、GABAA α2β3γ2、GABAA α3β3γ2 和 GABAA α5β3γ2 的 Kis 分别为 0.83、0.85、0.77 和 1.4 nM；MRK-016 也能迅速渗透到中枢神经系统（CNS）。
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Bemegride 是一种中枢神经系统兴奋剂和巴比妥类中毒解毒剂。
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Benzodiazepine receptor agonist
Pipequaline (PK 8165) 是一种部分苯二氮䓬类受体激动剂，具有抗焦虑活性。
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(+)-Bicuculline 是一种经典的 GABAA 拮抗剂。
- Maryam Adenike Salaudeen, .et al. , J Pharmacy and Drug Innovations, 2022, 3(4)
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GABAA receptor antagonist
Gabazine 是一种选择性且具有竞争性的 GABAA 受体 拮抗剂，其对 GABA 受体 的 IC50 约为 0.2 微米。
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(S)-SNAP5114 是一种选择性的 GABA 运输抑制剂，对 hGAT-3 和 rGAT-2 的 IC50 值分别为 5 μM 和 21 μM。 (S)-SNAP5114 是一种抗癫痫药物。
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partial agonist of GABA(A) receptor
RWJ-51204 是 GABA(A) 受体 的部分激动剂，对 GABA(A) 受体 上的苯二氮䓬类位点的 Ki 值为 0.2-2 nM。
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Tiagabine 是一种选择性的 γ-氨基丁酸 (GABA) 再摄取抑制剂。
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Benzodiazepine receptor/GABAA receptor agonist
U-101017 是一种 苯二氮䓬类受体 和 GABAA 受体 的部分激动剂，具有抗焦虑效果。
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Radequinil（AC-3933）是一种苯二氮䓬类受体（BzR）部分逆激动剂。AC-3933 分别与 GABA(-) 和 GABA(+) 配体结合，其 Kis 值分别为 5.15 和 6.11 nM。
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Lorediplon 是一种新型非苯二氮卓类、催眠药物，作为 GABAA 受体调节剂 发挥作用。
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Muscimol hydrobromide 是一种有效但有毒的 g-氨基丁酸（GABA）结构类似物，具有 两性离子 结构。
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盐酸古瓦西因抑制GABA摄取（IC50值分别为hGABA T-1为14μM，rGABA T-2为58μM，hGABA T-3为119μM，以及hBGT-1为1870μM）。
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benzodiazepine1 (BZ1) receptor agonist
SX-3228 是一种选择性的苯二氮䓬类1（BZ1）受体激动剂，其 IC50 为 17 nM。
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GABAB receptors antagonist
2-羟基萨克洛芬是一种强效且选择性的GABAB受体拮抗剂。
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AWD 131-138 是一种新型低亲和力部分苯二氮䓬类受体激动剂，在啮齿动物模型中具有强大的抗惊厥和抗焦虑特性。
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Indiplon 是一种吡唑并[嘧啶]，作为 GABAA 受体 的高亲和力正向异构调节剂，以剂量依赖和可逆的方式增强 GABA 激活的氯离子电流。
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Bretazenil，一种苯二氮䓬类受体部分激动剂，用作OP中毒预防治疗的辅助药物。
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乙基二唑西泮是一种药物，属于苯二氮䓬类衍生物。它具有抗焦虑和催眠作用，可能还具有其他典型的苯二氮䓬类属性。
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Cloflubicyne 是一种强效的非竞争性 GABA 拮抗剂，具有惊厥作用，是实验室用的杀虫剂。
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Oxiracetam 是伽马-氨基丁酸（GABA）的环状衍生物。
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a5IA 是一种 认知增强药物，由默克夏普和默公司的团队在 2004 年发明，它作为 苯二氮䓬类药物结合位点 在 GABAA 受体 上的亚型选择性逆激动剂。
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benzodiazepine receptor antagonist
Ro 15-1788 是一种苯二氮䓬类受体拮抗剂。
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4-氨基丁酸是哺乳动物中枢神经系统中主要的抑制性神经递质。
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Anxiolytic anticonvulsant
Etifoxine 是培养神经元中 GABAA 受体 功能的增强剂。
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Anxiolytic anticonvulsant
氯化依替福辛是培养神经元中GABAA受体功能的增强剂。
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GABA-transaminase inhibitor
Vigabatrin 是抑制性神经递质 γ-氨基丁酸 (GABA) 的结构类似物，它通过 GABA 转氨酶 不可逆地抑制 GABA 的分解。
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Ginsenoside Rc，从人参（Panax ginseng）中提取，可能具有包括抗癌、抗炎、抗肥胖和抗糖尿病等多种活性。
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CTP354 是一种新型的 氘代亚型选择性 GABA(A) 调节剂。
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Tiagabine 是一种抗癫痫药物。这种药物也用于治疗恐慌症，与其他一些抗癫痫药物一样。
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Piperazine 是一种有机化合物，由一个含有六个成员的环构成，环中在相对位置上有两个氮原子。
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U-93631 是一种具有新颖化学结构的 GABAA 受体配体，其 IC50 为 100 nM，并且已显示能够在重组 GABAA 受体 中快速、时间依赖性地减少 GABA 诱导的整个细胞 Cl-电流。
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(R)-Baclofen(STX209) 是一种选择性 GABAB 受体激动剂。
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(-)-Securinine 是一种最初从 S. suffructicosa 中分离出的生物碱。Securinine 是一种特异性的 GABA 受体拮抗剂，并且已被发现在体内具有显著的 CNS 活性。
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Bamaluzole 是一种 GABA 受体激动剂。
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GABA-A receptor antagonist
Cgp 52432 是一种 GABA-A 受体拮抗剂。
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Afloqualone，也被称为 HQ-495，是一种中枢作用的肌肉松弛剂。Afloqualone 抑制前庭性眼震，这可能是由于抑制选择性多突触传输和增强 GABA 及甘氨酸在侧前庭核（LVN）的效果，其增强 GABA 的效果被认为是由于 LVN 神经元位点的 GABA 受体敏感性增加。
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L-环丝氨酸 ((S)-4-氨基-3-异噁唑烷酮) 不可逆地抑制了大肠杆菌中依赖于吡哆醛5'-磷酸的GABA氨基转移酶。
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Chloride Channel/GABA Receptor blocker
Picrotoxinin 负向调节 GABA 对 GABAA 受体 的作用。
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Tramiprosate，也被称为homotaurine，是一种伽马-氨基丁酸（GABA）受体激动剂和糖胺聚糖拟态剂，用于治疗阿尔茨海默病。
