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- ENOblock (AP-III-a4) 是一种新型小分子,它是第一个直接与烯醇化酶结合并抑制其活性的非底物类似物(IC50=0.576 uM);在体内抑制癌细胞转移。
- Rachel Polcyn, .et al. , Neurochem Int, 2020, Jul 7;104788 PMID: 32650031
- Yakarsonmez S, .et al. , Mol Divers, 2019, Nov 21 PMID: 31754915
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hepatoselective glucokinase activator
PF-04991532 是一种强效的、肝脏选择性葡萄糖激酶激活剂,其在人类和大鼠中的 EC50 分别为 80 nM 和 100 nM。 -
glucokinase activator
PF-04937319 是一种葡萄糖激酶激活剂(GKA),其 EC50 值为 154.4 微摩尔,是治疗2型糖尿病最有前景的策略之一。 -
GK activator
Dorzagliatin (HMS5552),一种双重作用的葡萄糖激酶(GK)激活剂,能改善2型糖尿病患者的血糖控制和胰岛β-细胞功能。