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SB756050 是一种选择性的 TGR5 激动剂，目前正在进行第一阶段临床试验，用于治疗 2型糖尿病。
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TGR5 受体激动剂是一种强效的 TGR5(GPCR19) 激动剂，在 U2-OS 细胞测试中显示出提高的效力（pEC50 = 6.8），以及在黑色素细胞中也表现出较高的效力（pEC50 = 7.5）。
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SBI-115 是一种 TGR5（GPCR19）拮抗剂。SBI-115 通过抑制 TGR5 减少多囊肝病的肝囊肿生成。
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Sodium deoxycholate 是一种通过细菌作用从胆酸生成的胆汁酸。它通常与甘氨酸或牛磺酸结合。去氧胆酸作为一种洗涤剂帮助溶解脂肪以便于肠道吸收，它本身也会被重新吸收，并且被用作促胆汁分泌剂和洗涤剂。
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BAR501 是一种强效且选择性的 GPBAR1 激动剂，其 EC50 为 1 μM。
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dual FXR and GPBAR1 agonist
BAR502 是一种双重 FXR 和 GPBAR1 激动剂，其 IC50 值分别为 2 微摩尔和 0.4 微摩尔。
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INT-777 是一种强效的 TGR5 激动剂，其 EC50 为 0.82 μM。
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INT-767 是一种双重法尼酰胺X受体（FXR）/TGR5激动剂，其平均EC50分别为30和630纳摩尔。
