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Microtubule Associated inhibitor
ABT-751 是一种抗有丝分裂剂，能够抑制微管聚合，与 β-微管蛋白结合在秋水仙素位点；在 G2M 阶段阻断细胞周期并诱导凋亡。 - Colchicine 是通过特异性结合到 tubulin 来抑制 microtubules 的。
- Yao-Yu Hsieh, .et al. , Mol Oncol, 2023, Oct 16 PMID: 37842807
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Microtubule Inhibitor
CYT997 是一种新型的抗癌血管破坏剂（VDA）。在体外实验中，CYT997 被证明能强效抑制受血管内皮生长因子刺激的人脐静脉内皮细胞的增殖（IC(50) 3.7 ± 1.8 nM），并在 100 nM 的浓度下引起显著的形态学变化，包括细胞膜起泡。 -
Microtubule Associated inhibitor
Docetaxel（Taxotere）是一种抗肿瘤药物，其作用机制是破坏细胞中对于有丝分裂和间期细胞功能至关重要的微管网络。- Adi Jacob Berger, .et al. , Nat Cancer, 2021, 2, 1055-1070 PMID: 35121883
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Microtubule Associated inhibitor
Epothilone A 通过在紫杉醇结合位点稳定微管形成，并在 G2/M 过渡期引起细胞周期阻滞，从而导致细胞毒性。 -
Microtubule Associated inhibitor
Epothilone B 是一种大环内酯，它在非有丝分裂细胞中引起细胞内微管的成束形成，诱导形成超稳定的微管蛋白聚合体，并在有丝分裂期阻止细胞周期的进行。- Yicheng Zhu, .et al. , Neurosci Res, 2021, Apr 17 PMID: 33864880
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KSP Inhibitor
Ispinesib（SB-715992）是一种强效的微管蛋白动力蛋白抑制剂，这种蛋白质对于形成双极性有丝分裂纺锤体和细胞周期通过有丝分裂的进程至关重要。 -
ERRα and ERRγ inverse agonist
Kaempferol 被发现能够抑制牛主动脉肌球蛋白轻链激酶，其抑制常数 Ki 为 0.3-0.5 微米。此外，Kaempferol 还能通过一条新的 ERK-NFκB-cMyc-p21 通路抑制 VEGF 表达和体外血管生成。- Asmaa R. Abdel-Hamed, .et al. , J Med Chem Sci, 2023, 6: 250-268
- A O Hamouda, .et al. , Eur Rev Med Pharmacol Sci, 2022, Dec;26(23):8644-8659 PMID: 36524484
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Microtubule Associated inhibitor
Paclitaxel（Taxol）是一种有丝分裂抑制剂，它能稳定微管，并因此干扰细胞分裂过程中微管的正常分解。- Kai-Yue Cao, .et al. , Noncoding RNA Res, 2024, Nov 12;11:38-47 PMID: 39736854
- Laura Svajda, .et al. , Biomed Pharmacother, 2024, Nov:180:117601 PMID: 39476764
- Vijaya Bharti, .et al. , Cell Rep, 2022, Dec 20;41(12):111826 PMID: 36543138
- Yu Pan, .et al. , Nucleic Acids Res, 2021, Jan 11;49(1):38-52 PMID: 33290562
- Li-Li Li, .et al. , Nat Commun, 2020, Oct 9;11(1):5107 PMID: 33037199
- Baglo Y, .et al. , Photochem Photobiol, 2019, Dec 19 PMID: 31856423
- Owiti AO, .et al. , AAPS PharmSciTech, 2018, Nov;19(8):3534-3549 PMID: 30151731
- Owiti AO, .et al. , AAPS PharmSciTech, 2018, Oct;19(7):3110-3122 PMID: 30112614
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Microtubule Associated inhibitor
Vinflunine Tartrate 是 Vinflunine 的酒石酸盐，它以 IC50 为 18.8 nM 破坏微管，并干扰细胞分裂过程中微管的动态。 - Vinorelbine 是首个 5??NOR 半合成 vinca alkaloid。它通过从长春花（学名：Catharanthus roseus）提取的生物碱进行半合成得到。
- Pavel Burda, .et al. , Mol Metab, 2024, Oct:88:102016 PMID: 39182842
- Rotem Ben-Hamo, .et al. , Nat Commun, 2020, 11: 3296
- Roma Kaul, .et al. , Br J Cancer, 2019, 121, pages611-621 PMID: 31481735
- Nicholas F. Dybdal-Hargreaves, .et al. , Oncotarget, 2018, Jan 19; 9(5): 5545-5561 PMID: 29464017
- APRIL L. RISINGER, .et al. , Anticancer Res, 2015, Nov; 35(11): 5845-5850 PMID: 26504006
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Mps1 inhibitor
AZ 3146 是一种强效且选择性的单极纺锤体1 (Mps1) 激酶抑制剂（IC50 = 35 nM）。它干扰染色体排列，并能绕过纺锤体组装检查点，同时抑制 Mad1、Mad2 和着丝粒蛋白E (CENP-E) 的招募到着丝粒。- Junna Tanaka, .et al. , Cell Signal, 2024, Jul:119:111172 PMID: 38604342
- Ryuzaburo Yuki, .et al. , Eur J Pharmacol, 2024, Jan 15:963:176229 PMID: 38072041
- Ryoko Ota, .et al. , Cell Signal, 2023, Sep;109:110764 PMID: 37315749
- Ryuzaburo Yuki, .et al. , J Cell Mol Med, 2021, Feb;25(3):1677-1687 PMID: 33465289
- Yamagishi A, .et al. , Int J Mol Sci, 2020, Feb 5;21(3) PMID: 32033461
- Kakihana A, .et al. , FASEB J, 2018, Nov 29:fj201801369R PMID: 30496702
- Suzuki M, .et al. , Anticancer Res, 2016, Jun;36(6):2783-92 PMID: 27272789
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Myosin activator
CK-1827452 是一种选择性的心脏特异性肌球蛋白激活剂。- Oleg Lookin, .et al. , Clin Exp Pharmacol Physiol, 2021, Aug 29 PMID: 34459025
- Gabor A. Fulop, .et al. , Basic Res Cardiol, 2021, 116(1): 24 PMID: 33844095
- Wanjian Tang, .et al. , J Biol Chem, 2019, October 2 PMID: 31578282
- Thinh T. Kieu, .et al. , Biophysical Journal, 2019, 2019 PMID: 31103235
- Alexandre J. S. Ribeiro, .et al. , Circ Res, 2017, May 12; 120(10): 1572-1583 PMID: 28400398
- Anja M. Swenson, .et al. , J Biol Chem, 2017, Mar 3; 292(9): 3768-3778 PMID: 28082673
- Nánási P Jr, .et al. , Eur J Pharmacol, 2017, Aug 15;809:73-79 PMID: 28506910
- Horváth B, .et al. , Naunyn Schmiedebergs Arch Pharmacol, 2017, Dec;390(12):1239-1246 PMID: 28940010
- Szentandrassy N, .et al. , J Physiol Pharmacol, 2016, Aug;67(4):483-489 PMID: 27779469
- L Nagy, .et al. , Br J Pharmacol, 2015, Sep; 172(18): 4506-4518 PMID: 26140433
- Larissa Butler, .et al. , Toxicol Sci, 2015, Jun;145(2):396-406 PMID: 25820236
- Epothilone D 提高了转基因小鼠模型中 微管密度、轴突完整性 和 认知能力，这些小鼠模型用于研究 tauopathy。
- Baihong Guo, .et al. , Neurobiol Aging, 2020, Sep 12;96:223-232 PMID: 33039900
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CENP-E inhibitor
GSK-923295 是一种小分子抑制剂，针对有丝分裂动力蛋白着丝粒相关蛋白E（CENP-E）。- Amber S Zhou, .et al. , PLoS Biol, 2023, Oct 26;21(10):e3002339 PMID: 37883329
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microtubule inhibitor
Ixabepilone 是一种 epothilone B 类似物。- Dong-Sheng Cao, .et al. , Eur J Med Chem, 2020, Aug 1;199:112421 PMID: 32428794
- Hoque M, .et al. , Pharmacol Res, 2018, Aug;134:166-178 PMID: 29944980
- APRIL L. RISINGER, .et al. , Anticancer Res, 2015, Nov; 35(11): 5845-5850 PMID: 26504006
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VCAM-1 antagonist
CDP323 是一种小分子前药，用于拮抗血管细胞粘附分子1与??4-整合素的结合。- Mustafa Ahmadzai, .et al. , Front Immunol, 2015, 6: 525 PMID: 26539194
- Vincristine 是一种通过与微管蛋白结合来抑制微管聚合的抑制剂，其 IC50 为 32 μM。
- Li-Li Li, .et al. , Nat Commun, 2020, Oct 9;11(1):5107 PMID: 33037199
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Microtubule Associated inhibitor
卡巴紫杉醇是一种天然紫杉类的半合成衍生物。卡巴紫杉醇与泼尼松联合使用是继多西他赛治疗后用于治疗激素难治性前列腺癌的治疗方案。- Satoshi Endo, .et al. , J Biochem, 2021, Mar 17 PMID: 33729485
- Tomohiro Nabekura, .et al. , Biochem Biophys Rep, 2020, Mar; 21: 100727 PMID: 31993509
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MLCK inhibitor
ML 7 盐酸盐是肌球蛋白轻链激酶（MLCK）的选择性抑制剂。- Praneeth Siripurapu, .et al. , J Biol Chem, 2017, Oct 20; 292(42): 17482-17495 PMID: 28864771
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TTK inhibitor
CFI-402257，一种吡唑并[3,4-b]吡啶衍生物，已被发现是一种TTK抑制剂，能够影响染色体分离并诱导细胞死亡，因此在抗癌研究中具有重要意义。- Jian Yu, .et al. , BMC Cancer, 2022, Jul 18;22(1):786 PMID: 35850753
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Integrin inhibitor
Cilengitide 是一种环状 Arg-Gly-Asp 肽，具有潜在的抗肿瘤活性。Cilengitide 结合并抑制 alpha(v)beta(3) 和 alpha(v)beta(5) 整合素的活性，从而抑制内皮细胞间的相互作用、内皮细胞与基质的相互作用以及血管生成。- Yi Han Tan, .et al. , Cell Microbiol, 2017, Aug;19(8) PMID: 28186697
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Integrin inhibitor
Cilengitide 是一种环状 Arg-Gly-Asp 肽，具有潜在的抗肿瘤活性。Cilengitide 通过结合并抑制 alpha(v)beta(3) 和 alpha(v)beta(5) 整合素的活性，从而抑制内皮细胞间的相互作用、内皮细胞与基质的相互作用以及血管生成。- Marion Bouvet, .et al. , Sci Rep, 2020, 10: 11404 PMID: 32647159
- Rosalie Richards, .et al. , bioRxiv, 2018, 15 Oct 2018
- Hiroki Kanazawa, .et al. , PLoS One, 2017, 12(2): e0173051 PMID: 28235037
- Yasuda J, .et al. , Naunyn Schmiedebergs Arch Pharmacol, 2017, Nov;390(11):1135-1144 PMID: 28785775
- Yasuda J, .et al. , Eur J Pharmacol, 2017, Jul 15;807:64-70 PMID: 28457922
- Hsian-Yu Wang, .et al. , Onco Targets Ther, 2016, 9: 2961-2973 PMID: 27284246
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PAK inhibitor
FRAX597 是一种小分子吡啶并嘧啶酮，是一种强效且与 ATP 竞争的 group I PAKs 抑制剂（PAK1 IC50= 8 nM，PAK2 IC50= 13 nM，PAK3 IC50= 19 nM）。 - Cevipabulin（TTI-237），一种抗微管药物，是一种具有潜在抗肿瘤活性的小型合成三唑并嘧啶衍生物分子。TTI-237具有与其他长春碱类化合物不同的新型作用机制，它特异性地结合于微管蛋白的长春碱结合位点，并促进微管蛋白向微管的聚合。
- Yao-Yu Hsieh, .et al. , Mol Oncol, 2023, Oct 16 PMID: 37842807
- Combretastatin A4 是一种抗肿瘤、抗血管生成和抗转移剂，具有体外和体内活性。Combretastatin A4 是一种微管靶向剂，与 β-tubulin 结合，结合常数（Kd）为 0.4 μM。
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Dynamin inhibitor
Dynasore 是一种非竞争性抑制剂，针对 dynamin 1、dynamin 2 和线粒体 dynamin (Drp1) 的 GTPase 活性。- Umut Kerem Kolac, .et al. , Mol Biol Rep, 2023, Jan;50(1):493-506 PMID: 36352179
- KOLAC UK, .et al. , Research Square, 2022, 03 Jun
- Tsukamoto H, .et al. , J Biol Chem, 2018, Jun 29;293(26):10186-10201 PMID: 29760187
- Shigetoshi Yokoyama, .et al. , eLife, 2018, 7: e37854 PMID: 30526845
- Naoko Fujii, .et al. , J Biol Chem, 2016, Nov 18; 291(47): 24787-24799 PMID: 27733684
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α4β1/α4β7 integrin antagonist
Firategrast 是一种口服生物利用度的 alpha4 beta1/alpha4 beta7 integrin 对抗剂，旨在减少淋巴细胞进入中枢神经系统（CNS）的迁移。- Higuchi S, .et al. , Dev Growth Differ, 2016, Sep;58(7):586-99 PMID: 27633818
- 依立布林甲磺酸盐是海绵素B（一种从海绵（Lissodendoryx sp.）中提取的物质）的合成类似物的甲磺酸盐，具有抗肿瘤活性。
- Tomohiro Nabekura, .et al. , Biochem Biophys Rep, 2020, Mar; 21: 100727 PMID: 31993509
- Snyder C, .et al. , Toxicol In Vitro, 2018, Aug;50:109-123 PMID: 29427706
- 单甲基奥里司他 (MMAE) 是一种抗有丝分裂剂，它通过阻断微管蛋白的聚合来抑制细胞分裂，并且还显示出对抗体-药物偶联物（ADCs）活性的抑制。
- Sochaj-Gregorczyk AM, .et al. , J Immunother, 2016, Jul-Aug;39(6):223-32 PMID: 27227324
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microtubule-targeting agent
Fosbretabulin disodium 是一种水溶性磷酸盐衍生物的二钠盐，源自非洲灌木柳（Combretum caffrum）的天然芪类酚，具有潜在的血管破坏和抗肿瘤活性。- Valeria Sidorenko, .et al. , Sci Rep, 2024, Jul 30;14(1):17513 PMID: 39080306
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PKC inhibitor
GF 109203X 是一种强效且选择性的 蛋白激酶C 抑制剂，特别选择性地针对 α 和 β1 亚型（IC50 值分别为 0.0084、0.0180、0.210、0.132 和 5.8 μM，针对 α、β1、δ、ε 和 ζ 亚型）。相较于 MLCK、PKG 和 PKA 具有选择性（IC50 值分别为 0.6、4.6 和 33 μM）。在 5-HT3 受体上是一种强效拮抗剂（Ki = 29.5 nM）。 -
microtubule inhibitor
Nocodazole 是一种微管抑制剂；抑制有丝分裂。同时也抑制自噬体-溶酶体融合。- Chiao-Ping Chen, .et al. , Biomed Pharmacother, 2023, Oct:166:115389 PMID: 37659202
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microtubule depolymerizing agent
Ansamitocin P-3 是一种马坦西类似物，对人类实体肿瘤细胞系 A-549 和 HT-29 表现出强大的细胞毒性。
