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OC 000459 是一种强效的口服选择性 CRTH2 (又称 DP2) 拮抗剂。
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MBX-2982 是一种针对 2 型糖尿病的潜在首创治疗方法，它针对的是 G 蛋白偶联受体 119（GPR119），这是一种与生物活性脂质相互作用的受体，已知这些脂质能刺激依赖葡萄糖的胰岛素分泌。
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CRTH2 receptor antagonist
AZD1981 是一种在疾病相关细胞系统中的强效拮抗剂，能够抑制 DK-PGD2 在人类嗜酸性粒细胞中诱导的 CD11b 表达，其 IC50 为 10 nM。
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GPR3 agonist/NOS/ NADPH oxidases inhibitor
二苯并碘鎓氯化物已被证明是一种强效的不可逆抑制剂，能够抑制来自巨噬细胞的NOS2 (iNOS) 和来自内皮细胞的NOS3 (eNOS)。
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AR-231453 是一种强效且选择性的小分子 GPR119 激动剂，能够增强依赖葡萄糖的胰岛素分泌和类胰高血糖素肽-1（GLP-1）的释放。
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APD668 是一种强效的 GPR119 激动剂，其 EC50 分别为 2.7 nM 和 33 nM，针对 hGPR119 和 ratGPR119。
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去氧胆酸，提取自猪胆汁，适用性：乙醇、乙醚、三氧甲烷、丙酮、醋酸、碱性氢氧化物和碱性碳酸盐溶液。
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JNJ 63533054 是一种强效且选择性的 GPR139 激动剂，其 EC50 值为 16nm。
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APD597 是一种针对 GPR119 受体的激动剂，旨在治疗2型糖尿病，其对 hGPR119 的 EC50 为46 nM。
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6-OAU 是 GPR84 的替代激动剂；在 HEK293 细胞中，存在 Gqi5 嵌合体时激活人类 GPR84，其在 PI 测试中的 EC50 为 105 nM。
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EBI2 (GPR183) receptor antagonist
NIBR189 是一种小分子拮抗剂，针对 Epstein-Barr 病毒诱导的基因 2（EBI2; GPR183）受体，具有 16 nM（结合）和 11 nM（功能）的 IC50 值。
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Versipelostatin 是一种新型的 GRP78/Bip 分子伴侣下调剂，源自微生物，从 Streptomyces versipellis strain 4083-SVS6 的代谢产物中分离得到。
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NCRW0005-F05，首个选择性针对GPR139的拮抗剂（IC50值为0.21 uM）；在结合GPR139激动剂JNJ 63533054时，是研究GPR139药理学的有用工具。
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TC-G-1008 是一种 GPR39（锌受体）激动剂（EC50 值分别为 0.4 和 0.8 nM，针对大鼠和人类受体）。
- Urszula Doboszewska, .et al. , Cell Mol Life Sci, 2023, Apr 25;80(5):133 PMID: 37185787
- Urszula Doboszewska, .et al. , Cells, 2023, Jan 9;12(2):264 PMID: 36672199
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FAA1 激动剂-1 是一种强效的游离脂肪酸受体1（FFA1/GPR40）激动剂，具有 pEC50 值为 7.54。
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ML401 是 EBI2 受体的拮抗剂，其 IC50 为 1.03 nM。ML401 在趋化性测定中显示出活性（IC50=6.24 nM）。ML401 表现出良好的稳定性且无毒性。
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CID 1375606 是一种 GPR27 激动剂。
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JMS-17-2 是一种效力强大且选择性高的 CX3CR1 拮抗剂，其 IC50 为 0.32 nM。
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HGPR91 antagonist 1 是一种效力强大且选择性高的小分子 hGPR91 拮抗剂，其 IC50 为 7 微摩尔。
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FTBMT 是一种选择性的 GPR52 激动剂，其 EC50 为 75 nM。具有抗精神病和促认知特性。
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NE 52-QQ57 是一种选择性的、可口服的 GPR4 拮抗剂，其 IC50 为 70 nM。具有抗炎活性。
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TC-O 9311 是一种强效的孤儿 G 蛋白偶联受体 139 (GPR139) 激动剂，其 EC50 为 39 nM。
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G-1 是一种非甾体、高亲和力且选择性的 GPR30 激动剂，其 Ki 值为 11 nM。
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Firuglipel（DS-8500a）是一种口服可用的、强效且选择性的GPR119激动剂。
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Ogerin 是一种选择性的 GPR68 正向异构调节剂，具有 pEC50 为 6.83。
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MS21570 是一种选择性的 GPR171 拮抗剂，其 IC50 为 220 nM。
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brain-penetrant GPR88 agonist
RTI-13951-33 是一种强效、选择性且能穿透脑部的 GPR88 激动剂，在 GPR88 cAMP 功能测定中的 EC50 为 25 nM。
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ML 145 是一种选择性的 GPR35/CXCR8 拮抗剂，其 IC50/EC50 为 20.1 nM，但对相关的 GPR55 孤儿受体无效。GPR35 在免疫系统的多种细胞中表达，可能作为炎症性疾病治疗的潜在靶点。
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GPR84 antagonist 8 是一种选择性的 GPR84 拮抗剂。
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GSK682753A 是一种选择性且高效的 epstein-barr 病毒诱导的受体 2（EBI2）逆向激动剂，其 IC50 为 53.6 nM。
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ML191（CCG-152883，CID-23612552）是一种GPR55的拮抗剂，在过表达GPR55的U2OS细胞中的EC50为1.076微摩尔。
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单甲基富马酸是二甲基富马酸（DMF）的活性代谢物，是一种强效的GPR109A激动剂。单甲基富马酸具有多种神经保护途径的潜力，以及用于其他视网膜疾病模型。
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ML 193 是一种选择性的 GPR55 拮抗剂（IC50 = 221 nM）。相较于 CB1、GPR35 和 CB2，其选择性分别超过27倍、145倍和145倍。在体外抑制 ERK 信号传导。
