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OC 000459 是一种强效的口服选择性 CRTH2 (又称 DP2) 拮抗剂。
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CRTH2 receptor antagonist
AZD1981 是一种在疾病相关细胞系统中的强效拮抗剂，能够抑制 DK-PGD2 在人类嗜酸性粒细胞中诱导的 CD11b 表达，其 IC50 为 10 nM。
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EBI2 (GPR183) receptor antagonist
NIBR189 是一种小分子拮抗剂，针对 Epstein-Barr 病毒诱导的基因 2（EBI2; GPR183）受体，具有 16 nM（结合）和 11 nM（功能）的 IC50 值。
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NCRW0005-F05，首个选择性针对GPR139的拮抗剂（IC50值为0.21 uM）；在结合GPR139激动剂JNJ 63533054时，是研究GPR139药理学的有用工具。
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ML401 是 EBI2 受体的拮抗剂，其 IC50 为 1.03 nM。ML401 在趋化性测定中显示出活性（IC50=6.24 nM）。ML401 表现出良好的稳定性且无毒性。
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JMS-17-2 是一种效力强大且选择性高的 CX3CR1 拮抗剂，其 IC50 为 0.32 nM。
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HGPR91 antagonist 1 是一种效力强大且选择性高的小分子 hGPR91 拮抗剂，其 IC50 为 7 微摩尔。
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NE 52-QQ57 是一种选择性的、可口服的 GPR4 拮抗剂，其 IC50 为 70 nM。具有抗炎活性。
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MS21570 是一种选择性的 GPR171 拮抗剂，其 IC50 为 220 nM。
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brain-penetrant GPR88 agonist
RTI-13951-33 是一种强效、选择性且能穿透脑部的 GPR88 激动剂，在 GPR88 cAMP 功能测定中的 EC50 为 25 nM。
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ML 145 是一种选择性的 GPR35/CXCR8 拮抗剂，其 IC50/EC50 为 20.1 nM，但对相关的 GPR55 孤儿受体无效。GPR35 在免疫系统的多种细胞中表达，可能作为炎症性疾病治疗的潜在靶点。
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GPR84 antagonist 8 是一种选择性的 GPR84 拮抗剂。
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ML191（CCG-152883，CID-23612552）是一种GPR55的拮抗剂，在过表达GPR55的U2OS细胞中的EC50为1.076微摩尔。
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ML 193 是一种选择性的 GPR55 拮抗剂（IC50 = 221 nM）。相较于 CB1、GPR35 和 CB2，其选择性分别超过27倍、145倍和145倍。在体外抑制 ERK 信号传导。
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