目录号
产品名
应用
产品描述
文献引用
-
HSP90 inhibitor
17-AAG 是一种安萨霉素类抗生素，具有抗肿瘤作用。具体来说，17-AAG 通过结合并抑制 Hsp90 来发挥作用。- Yool Lee, .et al. , Sci Adv, 2021, 7
-
Hsp90 inhibitor
17-DMAG 是 17-AAG 和 geldanamycin 的水溶性类似物，它结合 Hsp90 的 ATP 结合位点 并抑制其伴侣蛋白活性。显示出比 17-AAG 更强的抗肿瘤活性。- Majid Momeny, .et al. , EMBO Mol Med, 2024, Jun 17 PMID: 38886591
- Yool Lee, .et al. , Sci Adv, 2021, 7
- Naoki Shiraishi, .et al. , Oncol Rep, 2020, 448-458 PMID: 33416122
-
HSP90 inhibitor
BIIB021 是一种口服全合成的 Hsp90 抑制剂，它选择性地且强效地抑制分子伴侣 Hsp90，从而抑制多种与肿瘤生长和存活相关的致癌蛋白的正确组装。- Aydemir Asdemir, .et al. , Naunyn Schmiedebergs Arch Pharmacol ., 2024, Jan 19 PMID: 38240781
- Celia Rouges, .et al. , Microorganisms, 2023, Nov 22;11(12):2837 PMID: 38137982
- C M G??ven, .et al. , Eur Rev Med Pharmacol Sci, 2023, Aug;27(15):7299-7308 PMID: 37606138
- Vijaya Bharti, .et al. , Cell Rep, 2022, Dec 20;41(12):111826 PMID: 36543138
- Ting-Yu Chang, .et al. , Biomed Pharmacother, 2021, Jun;138:111485 PMID: 33740521
- Hiroki Murano, .et al. , Plant Biotechnol Rep, 2017, 11:107-113 >
-
HSP90 Inhibitor
AUY922（NVP-AUY922）是一种高效的口服 Hsp90 抑制剂，其在 Hsp90 FP 结合实验中的 IC50 为21 nM，并且能够抑制多种人类癌症细胞系在体外的增殖，平均 GI50 为9 nM。- Celia Rouges, .et al. , Microorganisms, 2023, Nov 22;11(12):2837 PMID: 38137982
- Haruka Wakasa, .et al. , J Mammary Gland Biol Neoplasia, 2022, Jun;27(2):155-170 PMID: 35581442
- Hiroki Murano, .et al. , Plant Biotechnol Rep, 2017, 11:107-113
-
HSP90 Inhibitor
NVP-BEP800 是一种新型的全合成、口服生物利用度的抑制剂，它与 Hsp90 的 NH2-末端 ATP 结合口袋结合。- Hiroki Murano, .et al. , Plant Biotechnol Rep, 2017, 11:107-113
-
Hsp90 inhibitor
Geldanamycin 结合到 Hsp90 的 ATP 位点（Kd = 1.2 μM）并抑制其伴侣蛋白活性。- Michael Heider, .et al. , Mol Cell, 2021, Mar 18;81(6):1170-1186 PMID: 33571422
-
HSP90 Inhibitor
AT13387 是一种针对性的 Hsp90 抑制剂，它抑制其伴侣蛋白功能，并促进涉及肿瘤细胞增殖和存活的致癌信号蛋白的降解。- Boucherat O, .et al. , Am J Respir Crit Care Med, 2018, Jul 1;198(1):90-103 PMID: 29394093
- Olivier Boucherat, .et al. , Sci Rep, 2017, 7: 4546 PMID: 28674407
- Hiroki Murano, .et al. , Plant Biotechnol Rep, 2017, 11:107-113
-
Hsp90 inhibitor
PF-04929113（SNX-5422）是一种口服生物利用度的热休克蛋白90（Hsp90）抑制剂。- Henry Aceros, .et al. , Life Sci, 2019, 2019 PMID: 30986447
- Hiroki Murano, .et al. , Plant Biotechnol Rep, 2017, 11:107-113
-
Hsp90 Inhibitor
PU-H71 是一种强效的 Hsp90 抑制剂（IC50 = 50 nM）。- Michael Heider, .et al. , Mol Cell, 2021, Mar 18;81(6):1170-1186 PMID: 33571422
- Kale S, .et al. , Naunyn Schmiedebergs Arch Pharmacol, 2019, Sep 14 PMID: 31522240
- Hiroki Murano, .et al. , Plant Biotechnol Rep, 2017, 11:107-113
-
Hsp90 inhibitor
SNX-2112 是一种热休克蛋白 90 (Hsp90) 抑制剂，具有抗癌特性，目前正在临床试验中。SNX-2112 通过 Akt/mTOR/p70S6K 抑制途径以时间和剂量依赖的方式诱导自噬。SNX-2112 在人类黑色素瘤 A-375 细胞中诱导显著的凋亡和自噬，可能是一种有效的靶向治疗药物。- Michael Heider, .et al. , Mol Cell, 2021, Mar 18;81(6):1170-1186 PMID: 33571422
- Hiroki Murano, .et al. , Plant Biotechnol Rep, 2017, 11:107-113
-
HSP90 Inhibitor
XL888 是一种口服生物利用度高的、ATP竞争性的、小分子抑制剂，针对热休克蛋白90（Hsp90）具有潜在的抗肿瘤活性。- ?zlem Kaplan, .et al. , Med Oncol, 2024, Jul 3;41(8):194 PMID: 38958814
- Ozlem Kaplan, .et al. , Med Oncol, 2023, Oct 4;40(11):318 PMID: 37794195
-
Hsp90 inhibitor
Ganetespib 是一种强效的合成小分子抑制剂，针对 Hsp90，这是一种对某些促进多种不同类型癌症的生长、增殖和存活的蛋白质的功能至关重要的伴侣蛋白。- Dilay Karademir, .et al. , Med Oncol, 2023, Jul 11;40(8):234 PMID: 37432531
- Tung-Yun Wu, .et al. , J Adv Res, 2022, Jun 22;S2090-1232(22)00148-5 PMID: 35752438
- Aykut Ozgur, .et al. , J Chemother, 2021, Apr 2;1-10 PMID: 33794753
- Michael Heider, .et al. , Mol Cell, 2021, Mar 18;81(6):1170-1186 PMID: 33571422
- Kosinsky RL, .et al. , Cell Death Dis, 2019, Dec 4;10(12):911 PMID: 31801945
- Yamada-Kanazawa S, .et al. , Br J Dermatol, 2017, Aug;177(2):456-469 PMID: 28078663
- Hiroki Murano, .et al. , Plant Biotechnol Rep, 2017, 11:107-113
-
Hsp90/SRC/COX-2 Inhibitor
Radicicol 是一种强效的 Hsp90、SRC 和 Cox-2 抑制剂。- Guangsen Li, .et al. , Pharm Biol, 2023, 61(1): 271-280 PMID: 36655371
-
HSP90 inhibitor
Debio 0932 是一种新型的热休克蛋白 90（HSP90）抑制剂，对 HSP90 alpha/beta 有很强的亲和力，具有高的口服生物利用度和针对广泛癌细胞系的强大抗增殖活性（平均 IC50 为 220 nmol/L），包括许多对标准治疗（SOC）药物具有抗性的非小细胞肺癌（NSCLC）细胞系。- Ozlem Kaplan, .et al. , Med Oncol, 2024, Jul 3;41(8):194 PMID: 38958814
- Aykut Ozgur, .et al. , Mol Biol Rep, 2021, Apr;48(4):3439-3449 PMID: 33999319
-
HSF1 activation inhibitor
Rocaglamide (Rocaglamide A) is isolated from the genus Aglaia and can be used to treat coughs, injuries, asthma and inflammatory skin diseases. Rocaglamide is a potent inhibitor of NF-κB activation in T-cells. Rocaglamide is a potent and selective heat shock factor 1 (HSF1) activation inhibitor with an IC50 of ~50 nM. Rocaglamide inhibits the function of the translation initiation factor eIF4A. Rocaglamide also has anticancer properties in leukemia. -
HSP90 Inhibitor
HSP990 是一种口服生物利用度的抑制剂，针对人类热休克蛋白90（Hsp90）具有潜在的抗肿瘤活性。- Michael Heider, .et al. , Mol Cell, 2021, Mar 18;81(6):1170-1186 PMID: 33571422
-
GA mitochondrial matrix inhibitor
Gamitrinib TPP 是一种 GA 线粒体基质抑制剂。Gamitrinib TPP 以六氟磷酸盐形式提供。
-
HSP 70 inhibitor
VER 155008 是一种小分子、ATP衍生物，用于抑制 HSP70（IC50 = 500 nM）。- Hiroshi Katoh, .et al. , J Virol, 2017, Mar 15; 91(6): e02220-16 PMID: 28053100
-
Hsp90 inhibitor
Retaspimycin 是一种强效且水溶性的 Hsp90 抑制剂，对 Hsp90 和 Grp94 的 EC50 均为 119 nM。 -
HSP70 inducer
TRC 051384，属于被取代的2-丙烯-1-酮类，是一种强效的热休克蛋白70（HSP70）诱导剂[1]。HSP70的诱导是受压细胞的自然反应，它可以保护神经细胞免受包括急性缺血在内的多种损害。 -
Hsp70 inhibitor
JG-98 是一种选择性的热休克蛋白70（Hsp70）调节剂，它紧密结合于 Hsp70 上的一个保守位点，并破坏 Hsp70-Bag3 之间的相互作用。JG-98 表现出抗癌活性，影响癌细胞和肿瘤相关巨噬细胞。- Mizuho Nosaka, .et al. , Sci Rep, 2023, Dec 16;13(1):22416 PMID: 38104135
- Siu Hong Dexter Wong, .et al. , Sci Adv, 2023, Jul 7;9(27):eadg9593 PMID: 37418519
- Shivani Patel, .et al. , iScience, 2022, Apr 22;25(5):104282 PMID: 35573186
-
HSP27 inhibitor
HSP27 抑制剂 J2（J2）是一种 HSP27 抑制剂，它显著诱导异常的 HSP27 二聚体 形成，并抑制 HSP27 巨型聚合体 的产生，从而具有抑制 HSP27 的伴侣功能并减少其细胞保护功能的效果。- Haruka Wakasa, .et al. , J Mammary Gland Biol Neoplasia, 2022, Jun;27(2):155-170 PMID: 35581442
-
Hsp90-Cdc37 interaction disruptors
Hsp90-Cdc37-IN-1 是一种 Hsp90-Cdc37 交互作用干扰剂，能够抑制细胞迁移并逆转药物耐药性，其 IC50 为 140 nM。
