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HIF-PHs inhibitor
FG-4592 是一种新型的缺氧诱导因子脯氨酸羟化酶抑制剂,用于治疗慢性肾脏病(CKD)相关的贫血。- Weilin Song, .et al. , Biomedicines, 2022, Dec 23;11(1):37 PMID: 36672545
- Singh C, .et al. , JCI Insight, 2019, Jul 25;4(14) PMID: 31341109
- Hideaki Nakamura, .et al. , PLoS One, 2018, 13(2): e0192136 PMID: 29466367
- Singh C, .et al. , Invest Ophthalmol Vis Sci, 2018, Jul 2;59(8):3440-3448 PMID: 30025089
- George Hoppe, .et al. , Proc Natl Acad Sci U S A, 2016, May 3; 113(18): E2516-E2525 PMID: 27091985
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HIF-PHD inhibitor
IOX2 是一种强效的 HIF-1α 脯氨酸羟化酶-2(PHD2)抑制剂,其在无细胞试验中的 IC50 为 21 nM,对 JMJD2A、JMJD2C、JMJD2E、JMJD3 或 2OG 氧化酶 FIH 的选择性超过 100 倍。 -
HIF-1α/von Hippel-Lindau interaction inhibitor
ZINC13466751 是一种强效的 HIF-1α/von Hippel-Lindau 交互作用抑制剂,其 IC50 为 2.0 μM。 -
HIF-PH inhibitor
DMOG 是一种细胞渗透性的、竞争性的 HIF-PH 抑制剂。它在正常氧张力下,能在培养细胞中稳定 HIF-1α 的表达,有效浓度在 0.1 至 1 mM 之间。- Hideaki Nakamura, .et al. , PLoS One, 2018, 13(2): e0192136 PMID: 29466367
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HIF-1α inhibitor
低氧诱导因子-1(HIF-1)是一种转录因子,控制参与糖酵解、血管生成、迁移和侵袭的基因。Echinomycin 是一种可渗透细胞的 HIF-1 介导的基因转录抑制剂。 -
HIF-1alpha inhibitor
PX-478 是一种 HIF-1alpha 抑制剂,同时也是一种具有潜在抗肿瘤活性的口服小分子药物。PX-478 对已建立的人类肿瘤异种移植物具有出色的活性,能够提供肿瘤退缩并带来长时间的生长延迟,这与 HIF-1 水平呈正相关。PX-478 是一种高度水溶性分子,具有良好的静脉注射(i.v.)、腹腔注射(i.p.)和口服(p.o.)抗肿瘤活性。 -
HIF-PH inhibitor
Molidustat 是一种新型的 缺氧诱导因子 (HIF) 脯氨酸羟化酶 (PH) 抑制剂,它能刺激 红细胞生成素 (EPO) 的产生和红细胞的形成。 -
HIF-PHD Inhibitor II
JNJ-42041935 是一种效力强大的(pKi = 7.3-7.9),2-草酰乙酸竞争性、可逆的、选择性的 PHD 酶 抑制剂。 -
HIF-2a translation inhibitor
HIF-2a 翻译抑制剂(IC50 值为 5 uM);在常氧和低氧条件下,不依赖于 HIF-2a mRNA 表达或 HIF-2a 蛋白稳定性,以及不依赖于 mTOR 活性,降低 HIF-2a 蛋白和 HIF-2a 靶基因表达。此外,翻译抑制剂 76 增强了 IRP1 对 HIF-2a IRE(铁应答元件)的结合。 -
HIF prolyl-hydroxylase inhibitor
Vadadustat,也被称为 AKB-6548 和 PG-1016548,是一种强效的低氧诱导因子-脯氨酸双加氧酶抑制剂。 -
HIF hydroxylase inhibitor
Desidustat 是一种抗贫血药物候选物。它是 HIF 氢化酶 抑制剂,从专利 WO 2014102818 A1 中提取,为化合物示例 2。 -
HIF-PHD inhibitor
Prolyl Hydroxylase 抑制剂 1(化合物 15i)是一种口服活性的 低氧诱导因子 (HIF)-脯氨酸羟化酶 (PHD) 抑制剂,其 IC50 为 62.23 nM。抗贫血药物。 -
HIF-2α inhibitor
HIF-2α-IN-1 是一种 HIF-2α 抑制剂,在 HIF-2α 闪烁接近度测定中的 IC50 值小于 500 nM。IC50 值:小于 500 nM 目标:HIF-2α。 -
HIF-2α inhibitor
(Rac)-PT2399(化合物10e),PT2399的外消旋体,作为一种强效且特异性的低氧诱导因子2α(HIF-2α)抑制剂,其IC50为0.01 μM。