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H1 antagonist
Asenapine exhibits high affinity (pKi) for a variety of receptors, including the serotonin 5-HT1A (8.6), 5-HT1B (8.4), 5-HT2A (10.2), 5-HT2B (9.8), 5-HT2C (10.5), 5-HT5A (8.8), 5-HT6 (9.5), and 5-HT7 (9.9) receptors, the adrenergic α1 (8.9), α2A (8.9), α2B (9.5), and α2C (8.9) receptors, the dopamine D1 (8.9), D2 (8.9), D3 (9.4), and D4 (9.0) receptors, and the histamine H1 (9.0) and H2 (8.2) receptors.- Keisuke Obara, .et al. , Biol Pharm Bull, 2021, 44, 1140-1150
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Histamine Receptor antagonis
克莱马斯汀是一种选择性的组胺H1受体拮抗剂。它与组胺H1受体结合，从而阻断了内源性组胺的作用，这导致了由组胺引起的负面症状的暂时缓解。 - 洛拉替定是一种非镇静性抗组胺药，能够抑制组胺诱导的内皮细胞中IL-6和IL-8的分泌。洛拉替定是一种选择性的外周组胺H1受体逆向激动剂，其IC50值大于32微摩尔。
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mast cell stabilizer
Nedocromil 是一种被视为肥大细胞稳定剂的药物，它通过预防哮喘引起的喘息、呼吸急促和其他呼吸问题而发挥作用。该药物通过吸入器在品牌名 Tilade 下进行给药。 -
PAFR inhibitor/H1 receptor inhibitor
Rupatadine 是一种 PAFR 和组胺（H1）受体的抑制剂，其 Ki 分别为 550 和 102 nM。 -
Histamine Receptor antagonist
Bepotastine Beslilate (Bepreve) 是一种组胺H1受体拮抗剂。- Reiko Watanabe, .et al. , J Med Chem, 2021, Mar 11;64(5):2725-2738 PMID: 33619967
- Ciproxifan 是一种极其有效的组胺 H3 逆向激动剂/拮抗剂。
- K Yamamoto, .et al. , Naunyn-Schmiedeberg's Arch Pharmacol, 2019, pp 1-12 PMID: 30919010
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nonimidazole inverse agonist
Pitolisant 是一种强效且选择性的非咪唑类逆向激动剂，作用于重组人类组织胺 H3 受体（Ki=0.16 nM）。 - 溴苯那敏是一种第一代抗组胺药。溴苯那敏的作用机制是作为组胺H1受体的拮抗剂。它还具有中等效力的抗胆碱能作用，并可能是与二苯海拉明等常见抗组胺药类似的抗毒蕈碱作用剂。
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histamine receptor antagonist
盐酸西普罗吉定是一种针对5-HT2受体的组胺受体拮抗剂，其IC50为0.6 nM。 -
NMDA receptor antagonist
奥芬那林柠檬酸盐是一种 NMDA 受体拮抗剂，其Ki值为6.0 +/- 0.7 μM，同时也是 HERG 钾通道阻断剂。 -
COX inhibitor/histamine H1 receptor agonist
Fexofenadine HCl 是一种抗组胺药，它抑制 Cox-1、Cox-2，并且是组胺 H1 受体激动剂。 - Roxatidine Acetate Hydrochloride 是一种用于治疗溃疡的组织胺H2受体拮抗剂。这种化合物已被发现在体外抑制血小板功能。
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PAFR inhibitor/H1 receptor inhibitor
Rupatadine 是一种 PAFR 和组胺（H1）受体的抑制剂，其 Ki 分别为 550 和 102 nM。 -
Histamine Antagonist
JNJ7777120 是一种强效、选择性的非咪唑类 H4 组胺受体拮抗剂。- K Yamamoto, .et al. , Naunyn-Schmiedeberg's Arch Pharmacol, 2019, pp 1-12 PMID: 30919010
- Yamamoto K, .et al. , Neurosci Lett, 2018, May 29;676:103-107 PMID: 29655943
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Histamine H4 receptor antagonist
A 943931 2HCl 是一种高效且选择性的组胺H4受体拮抗剂（在人类和大鼠受体上的pKi值分别为7.15和8.12）。 -
histamine H3 receptor agonist
Immethridine hydrobromide 是一种强效且高度选择性的组胺 H3 受体激动剂（pEC50 = 9.74），相较于 H4 受体 具有 300 倍的选择性（pKi 值分别为 9.07 和 6.61）。 -
H1-receptor antagonist
Astemizole 是一种强效的抗组胺药（H1 受体拮抗剂，IC50 = 4 nM），显示出对多巴胺、5-HT 和毒蕈碱型乙酰胆碱受体的选择性。该化合物已显示出强大的 hERG K+ 通道阻断活性（IC50 = 0.9 nM），在体外对多药耐药性疟疾菌株具有抗疟疾活性（IC50 = 227 - 734 nM），并已被用作伴侣分子来纠正某些突变形式的 hERG 通道的折叠缺陷并恢复蛋白质功能。- Reiko Watanabe, .et al. , J Med Chem, 2021, Mar 11;64(5):2725-2738 PMID: 33619967
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H3 receptor antagonist
Bavisant 二盐酸盐是一种高度选择性的、口服活性的人类H3受体拮抗剂，具有新颖的作用机制，涉及觉醒和认知，有可能用于治疗 ADHD。 -
H3 receptor antagonist
Bavisant 二盐酸盐水合物是一种高度选择性的、口服活性的人类 H3 受体拮抗剂，具有新颖的作用机制，涉及觉醒和认知，有望用于治疗 ADHD。 -
H1-receptor antagonist
西替利嗪是一种第二代抗组胺药，是羟赛洛嗪的主要代谢产物，也是一种选择性H1受体逆向激动剂，用于治疗过敏、花粉热、血管性水肿和荨麻疹。 -
H1 histamine receptor antagonist
氯米唑盐酸盐是一种H1组胺受体的拮抗剂，其对NS4B RNA结合的IC50值为8 mM。 -
H2-receptor antagonist
Ebrotidine 是一种竞争性 H2 受体拮抗剂（Ki= 127.5 nM），具有强大的抗分泌活性和明显的胃保护作用。 -
Nonimidazole inverse agonist
Pitolisant 氢氯化物是一种新型、高效、选择性的非咪唑类逆向激动剂，作用于重组人类 H3 受体（Ki=0.16 nM）。 -
Nonimidazole inverse agonist
奥沙匹坦草酸盐是一种新型、高效、选择性的非咪唑类逆向激动剂，作用于重组人类H3受体（Ki=0.16 nM）。 -
serotonin/histamine2 antagonist
Cyproheptadine hydrochloride sesquihydrate 是一种抗组胺药，同时也是血清素和组胺2的拮抗剂。 -
H1 histamine receptor antagonist
Alcaftadine 是一种对 H1 受体 具有高亲和力的配体，其 pKi 值（8.5）与其他 H1 抗组胺药 相当。Alcaftadine 还是 H2 和 H4 受体 的拮抗剂，对 H3 受体 没有亲和力。 -
Histamine H1 receptor inhibitor
Antazoline HCl 是一种第一代抗组胺药，它通过结合到组胺H1受体上并阻断体内组胺的作用。
