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Mdm2 antagonist
MDM2拮抗剂nutlin-3是一种强效的凋亡诱导剂。- Maxime Parisotto, .et al. , J Exp Med, 2018, Jun 4; 215(6): 1749-1763 PMID: 29743291
- Ohmuro-Matsuyama Y, .et al. , Anal Biochem, 2018, Dec 15;563:61-66 PMID: 30316750
- Alisa A. Garaeva, .et al. , Cell Cycle, 2016, 15(1): 64-71 PMID: 26771712
- A G Evstafieva, .et al. , Cell Death Dis., 2014, 5(11): e1511. PMID: 25375376
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MDMX Inhibitor
NSC207895 是一种细胞渗透性的苯并呋喃化合物，它通过抑制 MDMX 启动子的转录活性（在 HT1080 细胞中的 IC50 = 2.5 微摩尔），在 MCF-7、LNCaP 和 A549 细胞中（1 到 10 微摩尔，持续 16 到 24 小时）降低 p53 负调控因子 MDMX 蛋白的水平，从而增强 p53 的稳定性和激活。 -
MDM2 inhibitor
Nutlin 3a 是一种强效的 MDM2 (mouse double minute 2) 抑制剂，它能阻止 MDM2 与 p53 的结合，从而诱导 p53 调控基因的表达，并在表达功能性 p53 的细胞中显示出强大的抗增殖活性。- Sho Watanabe, .et al. , J Crohns Colitis, 2021, Feb 17 PMID: 33596306
- Shun Zhang, .et al. , BPB Reports, 2019, 2, 130-133
- Momoko Ishimine, .et al. , Dis Markers, 2018, 2018: 5280736 PMID: 29651325
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Mdm2 inhibitor
MI-773 是一种新型小分子抑制剂，用于抑制 MDM2-p53 互作，它与 MDM2 高亲和力结合（Ki=0.88 nM），阻断 p53-MDM2 互作。 -
p53-MDM2 interaction inhibitor
p53 和 MDM2 蛋白相互作用抑制剂手性是一种抑制 p53 和 MDM2 蛋白之间相互作用的抑制剂。 -
p53-MDM2 interaction inhibitor
p53 和 MDM2 蛋白相互作用抑制剂（外消旋体）是一种抑制 p53 和 MDM2 蛋白之间相互作用的抑制剂。 -
MDMX inhibitor
SJ 172550 是首个 MDMX 抑制剂，具有 0.84 uM 的 EC50；可逆性结合到 MDMX 上，并有效杀死 MDMX 表达增强的视网膜母细胞瘤细胞。- Saketh S Dinavahi, .et al. , Cancer Immunol Res, 2022, Jun 3;10(6):757-769 PMID: 35439317
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MDM2 degrader
MD-224 是一种基于蛋白质降解靶向嵌合体（PROTAC）概念的首创类和高效的小分子人类鼠双分钟2（MDM2）降解剂。MD-224 有潜力成为一种新类别的抗癌药物。- Lingling Chen, .et al. , Biochem Pharmacol, 2024, Nov 29:232:116688 PMID: 39617210
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MDM2 inhibitor
PROTAC MDM2 Degrader-4 是基于 PROTAC 技术的 MDM2 降解剂。PROTAC MDM2 Degrader-4 包含一种强效的 MDM2 抑制剂、连接体和 E3 泛素连接酶 的 MDM2 配体。 -
MDM2 degrader
PROTAC MDM2 Degrader-3 是基于 PROTAC 技术的 MDM2 降解剂。PROTAC MDM2 Degrader-3 由强效的 MDM2 抑制剂、连接器和 E3 泛素连接酶 的 MDM2 配体组成。 -
MDM2 inhibitor
PROTAC MDM2 Degrader-2 是基于 PROTAC 技术的 MDM2 降解剂。PROTAC MDM2 Degrader-2 包含一个强效的 MDM2 抑制剂、连接体和 E3 泛素连接酶 的 MDM2 配体。 -
MDM2 degrader
PROTAC MDM2 Degrader-1 是基于 PROTAC 技术的 MDM2 降解剂。PROTAC MDM2 Degrader-1 包含一个强效的 MDM2 抑制剂、连接体和 E3 泛素连接酶 的 MDM2 配体。 -
Nutlin 3-based MDM2 ligand
Nutlin carboxylic acid (MDM2 ligand 1) 是基于 Nutlin 3 的 MDM2 配体。Nutlin carboxylic acid (MDM2 ligand 1) 可以通过连接器与蛋白质配体连接，形成 PROTACs。 -
Nutlin 3-based MDM2 ligand
(4R,5S)-nutlin carboxylic acid (MDM2 ligand 2) 是基于 Nutlin 3 的 MDM2 配体。 (4R,5S)-nutlin carboxylic acid 可以通过连接器与蛋白质配体连接，形成 PROTACs。 -
HIF-1α inhibitor
盐酸米诺环素是一种广谱四环素类抗生素，其作用机制是通过结合到细菌的30S核糖体亚基并抑制蛋白质合成。- Viktoria Lazar, .et al. , Nature, 2022, 610: 540-546 PMID: 36198788
