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  1. p53 activator

    JNJ-26854165 是一种 p53激活剂,并且与AraC或多柔比星协同作用,以诱导 p53介导的凋亡,可能为急性白血病的治疗提供一种新的治疗方法。
  2. selective p53-MDM2 inhibitor

    RG7112 是首个临床级小分子 MDM2 抑制剂,设计用于占据 MDM2p53 结合口袋。
  3. p53 activator

    RITA,也被称为 NSC 652287,是一种三环噻吩衍生物,它能够结合到 MDM2,打断 MDM2-p53 复合体,随后激活 p53 并诱导凋亡。
  4. p53 activator

    Tenovin-1 是一种小分子激活剂,能够激活 p53 的转录活性,保护 p53 免受 MDM2 介导的降解。
  5. p53 activator

    Tenovin-6 是 tenovin-1 的类似物。Tenovin-6 在体外抑制纯化的人类 SIRT1SIRT2SIRT3 的蛋白去乙酰化酶活性,其 IC50 值分别为 21、10 和 67 微摩尔。
  6. p53 inhibitor

    抑制 p53 与线粒体的结合,通过降低其对抗凋亡蛋白 Bcl-2Bcl-XL 的亲和力。
  7. p53 Inhibitor

    Pifithrin-beta 是一种小分子p53抑制剂
  8. p53 inhibitor

    Pifithrin-α hydrobromide 是一种可逆的 p53 介导的凋亡和 p53 依赖的基因转录抑制剂,如 cyclin G、p21/waf1 和 mdm2 的表达。
  9. p53R175 activator

    NSC 319726 是一种强效且选择性的突变型 p53R175激活剂。
  10. nucleophosmin inhibitor

    NSC348884 是一种核仁磷酸蛋白,具有多种生物活性,包括核糖体生物生成细胞增殖细胞质/核穿梭运输核酸结合核糖核酸切割中心体复制。NSC 348884 是一种假定的核磷蛋白(NPM)抑制剂。NSC 348884 抑制 NMP 寡聚体形成,上调 p53 并诱导凋亡。
  11. P53 Activator

    NSC59984 通过 MDM2 和泛素-蛋白酶体途径诱导突变型 p53 蛋白的降解。在大多数癌细胞中,NSC59984 的 EC50 显著低于正常细胞,p53 缺失的 HCT116 细胞的 EC50 为 8.38 uM。
  12. p53 stabilizer

    CP 31398 2HCl 已被证明可以作为 p53 的稳定剂,并且能够促进癌细胞系中 p53 的活性。
  13. p53 reactivator

    PRIMA-1是一种小分子,因其对p53的重新激活效果而被识别。
  14. APR-246 是一种奎奴克啉酮衍生物,针对 Wrap53 基因,具有潜在的抗肿瘤活性。
  15. p53 activator

    Tenovin-3 是一种sirtuin 抑制剂
  16. Kevetrin(硫脲基丁腈),是一种水溶性的小分子,并且是肿瘤抑制蛋白 p53 的激活剂,具有潜在的抗肿瘤活性。
  17. MDM2/p53 Inhibitor

    Idasanutlin 是一种强效且选择性的 p53-MDM2 抑制剂
  18. p53-MDM2 interaction inhibitor

    p53MDM2 蛋白相互作用抑制剂手性是一种抑制 p53MDM2 蛋白之间相互作用的抑制剂。
  19. p53-MDM2 interaction inhibitor

    p53MDM2 蛋白相互作用抑制剂(外消旋体)是一种抑制 p53MDM2 蛋白之间相互作用的抑制剂。
  20. p53 stabilizer

    CP 31398 二盐酸盐,p53稳定剂。稳定 p53 的活性构象,并在带有突变型或野生型 p53 的癌细胞系中促进 p53 活性。在体内抑制小型人类肿瘤异种移植物的生长。
  21. p53 inducer

    MIRA-1 恢复突变型 p53 的野生型构象、功能和 DNA 结合活性。诱导 p53 转录激活 p21、MDM2 和 PUMA。
  22. p53 activator

    NSC 146109 盐酸盐是一种细胞渗透性、基因型选择性的抗肿瘤剂,能够激活p53依赖的转录
  23. p53 stabilizer

    PhiKan 083,p53稳定剂;优先结合突变型(Y220C)p53而非野生型p53,结合位点与功能性DNA/蛋白质相互作用区域不同。
  24. mutant p53 Reactivator

    RETRA 盐酸盐是一种抗肿瘤药物,它能够在体外和体内通过依赖突变的 p53p73 来抑制肿瘤细胞的生长。
  25. MDMX inhibitor

    SJ 172550 是首个 MDMX 抑制剂,具有 0.84 uM 的 EC50;可逆性结合到 MDMX 上,并有效杀死 MDMX 表达增强的视网膜母细胞瘤细胞。
  26. P53/p21waf-1/MDM2 activator

    WR 1065,一种去磷酸化的阿米福斯汀(Ethyol)代谢物,可以保护机体免受辐射暴露的即刻和延迟效应
  27. p53 activator

    PK11007 是一种针对 p53 的抗癌药物,它通过选择性烷基化两个表面暴露的半胱氨酸来稳定野生型和突变型 p53,而不影响其 DNA 结合活性。它不仅通过重新激活 p53 来发挥抗肿瘤功能,还通过其他细胞机制发挥作用,例如增加细胞 ROS 至毒性水平和激活 UPR。
  28. p53 activator / NF-κB inhibitor

    CBL0137(CBL-0137)在基于细胞的p53和NF-kB报告检测中,分别以EC50为0.37 μM和0.47 μM激活p53并抑制NF-kB。它还抑制组腺体伴侣FACT(促进染色质转录复合体)。
  29. COTI-2 是一种可口服的硫代脒,能激活 p53 的突变形式。它能在多种人类肿瘤细胞培养中诱导凋亡,抑制结直肠癌细胞系的增殖,并且在纳摩尔浓度下对人类胶质母细胞瘤细胞系具有活性。
  30. FACT inhibitor

    CBL0137 是一种 FACT 抑制剂,它能够功能性地失活 促进染色质转录复合体(FACT),从而影响 p53 和 NF-κB,并促进癌细胞死亡。
  31. Amifostine 是一种被提议用作辐射防护剂的 磷酸硫酯。它会引起脾脏血管扩张,并可能阻断自主神经节。
  32. MDM2-p53 inhibitor

    BI-0252 是一种口服活性的、选择性的 MDM2-p53 抑制剂,其 IC50 为 4 nM。
  33. HIF-1α inhibitor

    盐酸米诺环素是一种广谱四环素类抗生素,其作用机制是通过结合到细菌的30S核糖体亚基并抑制蛋白质合成。
  34. PhiKan 083 盐酸盐是一种咔唑衍生物,它能结合到表面腔体并稳定 Y220C(一种 p53 突变体),具有 Kd 为 167 μM,以及在 Ln229 细胞中的相对结合亲和力(Kd)为 150 μM。
  35. p53 inhibitor

    Pifithrin-β (PFT β) 是一种强效的 p53 抑制剂,其 IC50 为 23 μM。
  36. antineoplastic agent

    三聚氰胺三环氧化物(TGIC;Teroxirone)是一种具有抗血管生成抗肿瘤活性的三嗪三环氧化物。

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