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文献引用
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KDM4A inhibitor
Toxoflavin（黄色毒素，又名黄霉素）是转录因子4（TCF4）/β-连环蛋白复合体的拮抗剂，同时也是KDM4A的抑制剂，具有抗肿瘤活性。 -
plant growth regulator
Daminozide（DMASA；DIMG；B 995），一种植物生长调节剂，选择性地抑制 KDM2/7 JmjC 亚家族。 -
Histone demethylase inhibitor
GSK J1 是一种强效且选择性的 H3K27 组蛋白去甲基化酶 JMJD3 和 UTX 的抑制剂。- Nicolas A Fraunhoffer, .et al. , EBioMedicine, 2023, Jun;92:104602 PMID: 37148583
- Guang Bai, .et al. , Epigenetics of Chronic Pain, 2019, Pages 1-48
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LSD1/BHC110 & MAO inhibitor
Tranylcypromine hydrochloride 是一种非选择性 MAO-A/B 抑制剂。 -
Histone Demethylase inhibitor
JIB-04 是一种广谱选择性的 Jumonji 组蛋白去甲基化酶抑制剂，其半抑制浓度（IC50）分别为 JARID1A 230 nM、JMJD2E 340 nM、JMJD3 855 nM、JMJD2A 445 nM、JMJD2B 435 nM、JMJD2C 1100 nM 和 JMJD2D 290 nM。- Thibaud Reyser, .et al. , Pharmaceutics, 2023, Oct 10;15(10):2440 PMID: 37896200
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LSD1 inhibitor
SP2509 是一种新型的组蛋白去甲基酶 LSD1 (KDM1A) 拮抗剂，其 IC50 为 13 nM；对 MAO-A 和 MAO-B 无抑制作用。- Ziliang Yu, .et al. , Immunol Res, 2024, May 9 PMID: 38722530
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LSD1 inhibitor
GSK2879552 是一种口服可用的、不可逆的赖氨酸特异性去甲基化酶1（LSD1）抑制剂，具有潜在的抗肿瘤活性。- Nicolas A Fraunhoffer, .et al. , EBioMedicine, 2023, Jun;92:104602 PMID: 37148583
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LSD1 Inhibitor
ORY-1001 是一种口服活性的、选择性的赖氨酸特异性去甲基酶 LSD1/KDM1A 抑制剂，其 IC50 值小于 20 nM，对相关的 FAD 依赖性氨氧化酶具有高度选择性。目前处于第一阶段临床试验。 -
KDM inhibitor
2,4-Pyridinedicarboxylic Acid (2,4-PDCA) is an inhibitor of histone lysine-specific demethylases that targets on JMJD2A (KDM4A), KDM4C, KDM4E (IC50, 1.4 µM), KDM5B (IC50, 3 µM), KDM6A and other 2-oxogynases. -
KDM2/7 inhibitor
TC-E 5002 是一种选择性的组蛋白去甲基化酶 KDM2/7 亚家族抑制剂（IC50 值分别为 KDM7A 0.2 µM、KDM7B 1.2 µM、KDM2A 6.8 µM、KDM5A 55 µM、KDM4C 83 µM、KDM6A >100 µM 和 KDM4A >120 µM）。在体外实验中，能够抑制 HeLa 和 KYSE-150 癌细胞的生长。 -
LSD1 inhibitor
T-3775440（盐酸盐）是一种不可逆的赖氨酸特异性组蛋白去甲基化酶（LSD1）抑制剂，其IC50值为2.1 nM。 -
KDM2A/7A inhibitor
KDM2A/7A-IN-1 是首创的、选择性的、细胞渗透性的组蛋白赖氨酸去甲基化酶 KDM2A/7A 抑制剂，对 KDM2A 的 IC50 为 0.16 μM，对其他 JmjC 赖氨酸去甲基化酶具有 75 倍的选择性，并且对甲基转移酶和组蛋白乙酰转移酶无活性。 -
KDM5 inhibitor
KDM5A-IN-1 是一种效力强大的、口服生物利用度高的全组蛋白赖氨酸去甲基化酶5（KDM5）抑制剂，其对 KDM5A、KDM5B 和 KDM5C 的 IC50 分别为 45 nM、56 nM 和 55 nM，对 PC9 H3K4Me3 的 EC50 值为 960 nM。 -
KDM1A/LSD1 inhibitor
ORY-1001 trans 是一种选择性不可逆的赖氨酸（K）特异性去甲基化酶 1A（KDM1A/LSD1）抑制剂。 -
LSD1 inhibitor
GSK-LSD1 dihydrochloride 是一种强效、选择性且不可逆的赖氨酸特异性去甲基化酶1（LSD1）抑制剂，其 IC50 为 16 nM。 -
Jumonji histone demethylase inihibitor
Z-JIB-04（NSC 693627，JIB-04 Z-异构体）是 JIB-04 的一个异构体。JIB-04 是一种全选择性的 Jumonji 组蛋白去甲基化酶抑制剂，其 IC50 分别为 JARID1A 230 nM、JMJD2E 340 nM、JMJD3 855 nM、JMJD2A 445 nM、JMJD2B 435 nM、JMJD2C 1100 nM 和 JMJD2D 290 nM。 -
epigenetic modifier
L-2-羟基戊二酸二钠（(S)-2-羟基戊二酸二钠，L-2-羟基戊二酸二钠，LGA，L-2HG）是一种表观遗传修饰剂，在肾癌中被认为是潜在的癌变代谢物，它抑制组蛋白去甲基酶，从而促进组蛋白甲基化。
