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YUKA1 是一种强效且能渗透细胞的赖氨酸去甲基化酶5A（KDM5A）抑制剂 ，IC50 值为 2.66 微摩尔。
Toxoflavin（黄色毒素，又名黄霉素）是转录因子4（TCF4）/β-连环蛋白复合体的拮抗剂 ，同时也是KDM4A的抑制剂 ，具有抗肿瘤活性 。
GSK J4 是一种细胞渗透性前药，可被巨噬细胞酯酶迅速水解为 GSK-J1，后者是一种强效的选择性 jumonji H3K27 去甲基化酶抑制剂；它能减弱脂多糖（LPS）诱导的原发性人类巨噬细胞中的促炎细胞因子产生（IC50 = 9 uM，用于抑制 TNFα 发布）。
CBB1003 是一种新型的组蛋白去甲基酶 LSD1 抑制剂 ，其 IC50 为 10.54 uM。
Histone demethylase inhibitor
GSK J1 是一种强效且选择性的 H3K27 组蛋白去甲基化酶 JMJD3 和 UTX 的抑制剂。
LSD1-C76 是一种强效且选择性的赖氨酸特异性去甲基化酶-1 (LSD1) 抑制剂。
NCGC00244536 是一种强效的 KDM4B 抑制剂 ，其 IC50 为 10 nM。
OG-L002 是一种强效且特异性的 LSD1 抑制剂 ，其 IC50 为 20 nM，相较于 MAO-B 和 MAO-A 分别具有 36 倍和 69 倍的选择性。
LSD1/BHC110 & MAO inhibitor
Tranylcypromine hydrochloride 是一种非选择性 MAO-A/B 抑制剂 。
Histone Demethylase inhibitor
JIB-04 是一种广谱选择性的 Jumonji 组蛋白去甲基化酶抑制剂，其半抑制浓度（IC50）分别为 JARID1A 230 nM、JMJD2E 340 nM、JMJD3 855 nM、JMJD2A 445 nM、JMJD2B 435 nM、JMJD2C 1100 nM 和 JMJD2D 290 nM。
IOX1 是一种强效且广谱的 2OG 氧化酶 抑制剂，包括 JmjC 去甲基化酶 。
PBIT 是一种可逆的、细胞渗透性的 JARID1 家族去甲基化酶抑制剂（对 JARID1A、JARID1B、JARID1C 和 JARID1D 的 IC50 分别为 6、3、4.9 和 28 uM）。
SP2509 是一种新型的组蛋白去甲基酶 LSD1 (KDM1A) 拮抗剂，其 IC50 为 13 nM；对 MAO-A 和 MAO-B 无抑制作用。
GSK2879552 是一种口服可用的、不可逆的赖氨酸特异性去甲基化酶1（LSD1）抑制剂 ，具有潜在的抗肿瘤活性。
ML-324 是一种强效的 JMJD2 去甲基化酶抑制剂，已显示出抗病毒活性。
ORY-1001 是一种口服活性的、选择性的赖氨酸特异性去甲基酶 LSD1/KDM1A 抑制剂，其 IC50 值小于 20 nM，对相关的 FAD 依赖性氨氧化酶具有高度选择性。目前处于第一阶段临床试验。
KDM5 demethylases inhibitor
CPI 4203 是一种选择性的 KDM5 去甲基酶抑制剂，其结构与 CPI 455 相关，但效力约低 25 倍（对全长 KDM5A 的抑制 IC50 值为 250 nM）。
CPI 455 具备作为体外工具化合物所需的目标特异性，用于探索依赖 KDM5 的疾病生物学，包括药物耐受性。
2,4-Pyridinedicarboxylic Acid (2,4-PDCA) is an inhibitor of histone lysine-specific demethylases that targets on JMJD2A (KDM4A) , KDM4C , KDM4E (IC50, 1.4 µM), KDM5B (IC50, 3 µM), KDM6A and other 2-oxogynases .
TC-E 5002 是一种选择性的组蛋白去甲基化酶 KDM2/7 亚家族抑制剂（IC50 值分别为 KDM7A 0.2 µM、KDM7B 1.2 µM、KDM2A 6.8 µM、KDM5A 55 µM、KDM4C 83 µM、KDM6A >100 µM 和 KDM4A >120 µM）。在体外实验中，能够抑制 HeLa 和 KYSE-150 癌细胞的生长。
CBB1007 是一种细胞渗透性的酰胺基-胍基化合物 ，作为一种有效的、可逆的、基质竞争性的LSD1选择性抑制剂 （对 hLSD1 的 IC50 = 5.27 μM）。
T-3775440（盐酸盐）是一种不可逆的赖氨酸特异性组蛋白去甲基化酶（LSD1）抑制剂 ，其IC50值为2.1 nM。
KDM5B (JARID1B or PLU1) inhibitor
GSK467 是一种强效且选择性的 KDM5 （也称为 JARID1 ）抑制剂，其 Ki 值为 10 nM，对 KDM4C 的选择性高达 180 倍，并且对 KDM6 或其他 Jumonji 家族成员没有可测量的抑制效果。GSK467 利用独特的结合模式。
QC6352 是一种强效的 KDM4C 抑制剂 ，其 IC50 为 35 nM。
NCGC00247743 是一种 组蛋白赖氨酸去甲基化酶 KDM4 抑制剂 。
KDM4D-IN-1 是一种新型的组蛋白赖氨酸去甲基化酶4D（KDM4D ）抑制剂，其 IC50 值为 0.41±0.03 μM。
Corin 是一种同时抑制组蛋白赖氨酸特异性去甲基化酶（LSD1 ）和组蛋白去乙酰化酶（HDAC ）的双重抑制剂，其对 LSD1 的不可逆抑制常数（Ki(inact)）为 110 nM，对 HDAC1 的半抑制浓度（IC50）为 147 nM。
S 2101 是一种特异性靶向赖氨酸特异性去甲基化酶1（LSD1）的抑制剂，其半抑制浓度（IC50）为0.99 微摩尔，抑制常数（Ki）为0.61 微摩尔，以及动力学参数（Kinact/Ki）为4560 M/s。
KDM2A/7A-IN-1 是首创的、选择性的、细胞渗透性的组蛋白赖氨酸去甲基化酶 KDM2A/7A 抑制剂，对 KDM2A 的 IC50 为 0.16 μM，对其他 JmjC 赖氨酸去甲基化酶具有 75 倍的选择性，并且对甲基转移酶和组蛋白乙酰转移酶无活性。
Seclidemstat（SP-2577）是一种效力强大且可口服生物利用度的LSD1抑制剂 ，平均IC50为127 nM。
Vafidemstat (ORY-2001) 是一种双重赖氨酸特异性组蛋白去甲基酶（LSD1）/MAO-B 抑制剂。
KDM5A-IN-1 是一种效力强大的、口服生物利用度高的全组蛋白赖氨酸去甲基化酶5（KDM5）抑制剂，其对 KDM5A、KDM5B 和 KDM5C 的 IC50 分别为 45 nM、56 nM 和 55 nM，对 PC9 H3K4Me3 的 EC50 值为 960 nM。
LSD1-IN-6（化合物4m）是一种强效且可逆的赖氨酸特异性去甲基化酶1（LSD1） 抑制剂，其IC50为123 nM。LSD1-IN-6能增加组蛋白H3的二甲基赖氨酸4的水平，对LSD1的表达没有影响。
LSD1-IN-5（化合物4e）是一种强效且可逆的赖氨酸特异性去甲基化酶1（LSD1） 抑制剂，其IC50为121 nM。LSD1-IN-5增加了组蛋白H3的Lys4二甲基化水平，对LSD1的表达没有影响。
KDM5-IN-1 是一种效力强、选择性高且可口服生物利用的 KDM5 抑制剂 ，其 IC50 为 15.1 nM。
ORY-1001 trans 是一种选择性不可逆的赖氨酸（K）特异性去甲基化酶 1A（KDM1A/LSD1 ）抑制剂。
GSK-LSD1 dihydrochloride 是一种强效、选择性且不可逆的赖氨酸特异性去甲基化酶1（LSD1） 抑制剂，其 IC50 为 16 nM。
T-448 是一种特异性且不可逆的赖氨酸特异性去甲基化酶1（LSD1，一种 H3K4去甲基化酶 ）抑制剂，其 IC50 为22 nM。
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