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文献引用
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IAP inhibitor
AT-406 是一种口服生物可用的 IAP家族蛋白 抑制剂,具有潜在的诱导凋亡和抗肿瘤活性。AT-406 选择性地抑制 IAP蛋白 的生物活性,包括 X染色体连锁IAP(XIAP)、细胞IAPs 1(c-IAP1)和2(c-IAP2)以及黑色素瘤凋亡抑制蛋白(ML-IAP)。- Yoshikawa M, .et al. , J Med Chem, 2018, Mar 22;61(6):2384-2409 PMID: 29485864
- Tsuyoshi Ishii, .et al. , Sci Rep, 2017, 7: 13000 PMID: 29026104
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Antagonist of IAPs inhibitor
LCL161 是一种口服生物利用度的第二线线粒体来源的半胱天冬酶激活剂(SMAC)模拟物和 IAP(抑制凋亡蛋白) 家族蛋白的抑制剂,具有潜在的抗肿瘤活性。- Oliver H, .et al. , J Med Chem, 2023, 66, 16, 11216-11236 PMID: 37535857
- Bopei Cui, .et al. , Signal Transduct Target Ther, 2023, Sep 25;8(1):366 PMID: 37743418
- Han-Hee Park, .et al. , Mol Cancer, 2021, Aug 21;20(1):107 PMID: 34419074
- Se-Yeon Park, .et al. , Cell Death & Disease, 2020, 11:744 PMID: 32917855
- J Chen, .et al. , JBC, 2019, June PMID: 31217278
- Choi SW, .et al. , Mol Cell, 2018, Jun 7;70(5):920-935.e7 PMID: 29883609
- Han-Hee Park, .et al. , Exp Mol Med, 2018, Sep; 50(9): 125 PMID: 30237400
- Gi-Bang Koo, .et al. , Cell Res, 2015, Jun; 25(6): 707-725 PMID: 25952668
- Kim SK, .et al. , J Invest Dermatol, 2015, Aug;135(8):2021-2030 PMID: 25748555
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XIAP/cIAP1 antagonist
Birinapant,也被称为 TL32711,是一种合成的小分子和肽类模拟物,模仿线粒体来源的凋亡激活因子(SMAC)并抑制IAP(凋亡抑制蛋白)家族蛋白,具有潜在的抗肿瘤活性。- Antonella Antignani, .et al. , FASEB J, 2023, Dec;37(12):e23292 PMID: 37971407
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dual cIAP and XIAP inhibitor
BV-6 是一种 SMAC 模拟物,同时抑制 cIAP 和 XIAP。- Aneri Shah, .et al. , Cancers (Basel), 2020, Aug 5;12(8):E2188 PMID: 32764479
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cIAP-2 antagonist
SM-164 是一种高效的细胞渗透性双价 Smac 模拟物,它与 XIAP 蛋白结合的 Ki 值为 0.56 nM,与 cIAP-1 和 cIAP-2 蛋白结合的 Ki 值分别为 0.31 nM 和 1.1 nM。- Antonella Antignani, .et al. , FASEB J, 2023, Dec;37(12):e23292 PMID: 37971407
- Hanna Yuk, .et al. , Antioxidants (Basel), 2021, Aug 25;10(9):1347 PMID: 34572979
- Caroline Moerke, .et al. , Cell Death Differ, 2018, Nov 15 PMID: 30442947
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XIAP inhibitor
ASTX660 是一种口服生物利用度高的非肽类拟态拮抗剂,针对 X染色体连锁凋亡抑制蛋白(XIAP) 和 细胞凋亡抑制蛋白1(cIAP1),具有潜在的抗肿瘤和促凋亡活性。1799328-86-1(游离碱)1799328-50-9(盐酸盐)1799328-90-7(甲磺酸盐)1799328-88-3(硫酸盐)