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GSK1904529A 选择性抑制 IGF-IR 和 IR,其 IC(50) 分别为 27 和 25 纳摩尔/升。
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NVP-ADW742 是一种 IGF-1R 抑制剂,其 IC50 为 0.17 微摩尔。
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NVP-AEW541 是一种选择性的 IGF-1R 激酶抑制剂,能够抑制 IGF-1R 的自磷酸化活性(IC50 = 0.086 uM),并阻止 IGF-1介导的 MCF-7 细胞的存活和增殖(IC50 分别为 0.16 和 1.64 uM)。
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OSI-906 是一种潜在的首创类选择性小分子,能够同时抑制胰岛素样生长因子-1受体(IGF-1R)和胰岛素受体(IR)的双重激酶抑制剂。
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BMS-536924 是一种有效的 IGF-IR 抑制剂,能够逆转 IGF-IR -介导的转化表型。
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BMS-754807 是一种有效的、口服活性的生长因子1受体/胰岛素受体家族靶向的激酶抑制剂,可与多种已建立的抗癌药物联合作用。
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GSK1838705A 是一种小分子激酶抑制剂,能够抑制 IGF-IR 和胰岛素受体,其 IC50 分别为 2.0 和 1.6 纳摩尔/升。
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AG-1024(Tyrphostin)是一种特异性抑制剂,针对胰岛素样生长因子-1(IGF-1)和胰岛素受体酪氨酸激酶活性。对IGF-1的IC50值低于对胰岛素受体的IC50值。同时也能抑制胰岛素刺激的细胞增殖。
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PQ 401 是一种能够渗透细胞的苯基喹啉基-尿素化合物,它能够抑制 IGF-1R 自磷酸化。
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AZ7550 是 AZD9291 的活性代谢物,能够抑制 IGF1R 的活性,其 IC50 为 1.6 微摩尔。
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AZD-3463 是一种 ALK/IGF1R 抑制剂。
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IGF-1R, Aurora, FGFR, ABL, SRC 抑制剂
XL228 是一种针对 IGF1R、AURORA 激酶、FGFR1-3、ABL 和 SRC 家族激酶的蛋白激酶抑制剂。XL228 是一种 Aurora A 抑制剂(IC50,3 nmol/L),已显示出对 ABL1(Ki,5 nmol/L)以及 BCR-ABL1 T315I(Ki,1.4 nmol/L)激酶的强大生化活性。
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NT157 是一种选择性的 IRS-1/2 抑制剂。
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E 804 是一种强效的胰岛素样生长因子1受体(IGF1R)抑制剂,其对 IGF1R 的 IC50 为 0.65 μM。
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SU4984 是一种细胞渗透性、可逆的、与ATP竞争的抑制剂,专门针对成纤维细胞生长因子受体1(FGFR1;IC50 = 10-20 μM)的酪氨酸激酶活性。
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