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PDK-1 inhibitor
BX-795 是一种强效的 PDK1 抑制剂，它阻断肿瘤细胞中的 PDK1/Akt 信号传导 并抑制多种肿瘤细胞系在培养中的依附性生长或诱导凋亡。- Hirosumi Tamura, .et al. , Oncol Rep, 2018, Aug; 40(2): 635-646 PMID: 29917168
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IKK inhibitor
BMS 345541 是一种细胞渗透性高且高度选择性的 IKB 激酶（IKK）抑制剂，它通过结合酶的变构位点来阻断小鼠中的 NF-kB 依赖性转录。- Lizhi Liu, .et al. , Cell Rep, 2024, Mar 26;43(3):113886 PMID: 38430516
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IκB/IKK inhibitor
Bardoxolone methyl 是一种口服的首创合成三萜类化合物。它是 Nrf2 通路的诱导剂，可以抑制氧化应激和炎症。- May Barakat, .et al. , Sci Rep, 2024, Oct 24;14(1):25258 PMID: 39448644
- Nakamura S, .et al. , Invest Ophthalmol Vis Sci, 2019, 60: 1943-1952 PMID: 31050722
- Hisamichi M, .et al. , Hypertens Res, 2018, Jan;41(1):8-17 PMID: 28978980
- Takahiko Imai, .et al. , Neurobiol Dis, 2016, May;89:136-46 PMID: 26850917
- Takagi T, .et al. , Free Radic Biol Med, 2014, 72:124-33 PMID: 24746614
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IκB/IKK inhibitor
Bardoxolone methyl，之前被称为 RTA 402，是 Reata 的 Antioxidant Inflammation Modulators (AIMs) 系列产品中的主要分子。- Rothan HA, .et al. , Antiviral Res, 2019, Aug 14;171:104590 PMID: 31421166
- Turpaev K, .et al. , Eur J Pharmacol, 2016, Aug 5;784:69-80 PMID: 27178899
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IKK Inhibitor
IKK-2 inhibitor VIII 是一种高效且选择性的 IKK-2 抑制剂，其 IC50 为 8.5 nM。 -
IKK Inhibitor
IKK-3 Inhibitor 是一种强效、选择性的 IKK-epsilon kinase 抑制剂，IC50 为 40 nM；在 IKK-alpha 和 IKK-beta 上无活性。 -
IKK-2 inhibitor
TPCA-1 是一种针对人类 IκB 激酶-2 (IKK-2) 的强效和选择性抑制剂，其对 IKK-2 的半抑制浓度（IC50）为 17.9 nM，相比之下，对 IKK-1 的 IC50 为 400 nM。 -
IκB/IKK inhibitor
Bay 11-7821 是 TNF-α 刺激的 IκBα 磷酸化的不可逆抑制剂。- Majid Momeny, .et al. , EMBO Mol Med, 2024, Jun 17 PMID: 38886591
- Ali Nasrollahzadeh, .et al. , Rep Biochem Mol Biol, 2022, Jan;10(4):602-613 PMID: 35291620
- Ali Nasrollahzadeh, .et al. , Life Sci, 2020, Jul 6;257:118060 PMID: 32645343
- Momeny M, .et al. , Int J Biochem Cell Biol, 2018, Jun;99:1-9 PMID: 29567488
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IκB/IKK inhibitor
BAY 11-7085 是一种不可逆的抑制剂，用于抑制 TNFα 引起的 IκBα 磷酸化，其 IC50 为 10 μM。- Byungki Jang, .et al. , Int J Mol Sci, 2017, Nov; 18(11): 2258 PMID: 29077055
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IKK2/IKK1 inhibitor
BMS-345541 是一种高度选择性的抑制剂，针对 IKK-2 和 IKK-1 的催化亚单位，其半抑制浓度（IC50）分别为 0.3 微摩尔和 4 微摩尔。 -
IKK Inhibitor
IKK 16 是一种选择性的 IκB激酶 (IKK) 抑制剂，针对 IKK-2、IKK复合体 和 IKK-1 的半抑制浓度（IC50）分别为 40 nM、70 nM 和 200 nM。- Rulina AV, .et al. , Cell Death Dis, 2016, Dec 1;7(12):e2505 PMID: 27906189
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IKK Inhibitor
IMD 0354 是一种抑制剂，针对 IκB激酶-β (IKKβ)，能够阻断 NF-κB 核内转移。- Anton Lennikov, .et al. , Angiogenesis, 2018, 21(2): 267-285 PMID: 29332242
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IKK Inhibitor II
Wedelolactone（威德罗内酮），最初从印度旱莲草（Eclipta alba）中提取的化合物，已被证实能够抑制 caspase-11，这是调控促炎症细胞因子 IL-1β 成熟和病理性凋亡的关键调节因子。- Shigetoshi Yokoyama, .et al. , eLife, 2018, 7: e37854 PMID: 30526845
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IKK-ε inhibitor
IKK epsilon-IN-1 是一种强效的 IKKε 抑制剂；能够抑制原位 IKKε-介导的 IRF3 磷酸化，其 IC50 值小于约 100 nM。 -
dual TBK1 and IKKε inhibitor
TBK1/IKKε-IN-5 是一种同时针对 TBK1 和 IKKε 的双重抑制剂，其 IC50 值分别为 TBK1 的 1 nM 和 IKKε 的 5.6 nM。 -
IKK2/IKK complex/IKK1 inhibitor
IKK 16 hydrochloride 是一种选择性的 IκB激酶 (IKK) 抑制剂，针对 IKK2、IKK复合体 和 IKK1 的半抑制浓度（IC50）分别为40 nM、70 nM 和200 nM。
