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CXCR4 antagonist
Plerixafor 是一种免疫刺激剂,用于增殖造血干细胞,并且它是一种 趋化因子受体-4拮抗剂,用于动员造血干细胞进行移植。- Federico Antoniciello, .et al. , Front Mol Biosci, 2023, May 11;9:887564 PMID: 35647033
- Mei Zheng, .et al. , Biomed Pharmacother, 2022, Jun;150:112996 PMID: 35462338
- Asiedu KO, .et al. , EJNMMI Res, 2018, Dec 13;8(1):109 PMID: 30547233
- Kingsley O. Asiedu, .et al. , Clin Cancer Res, 2017, Jun 1; 23(11): 2759-2768 PMID: 27965305
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CXCR4 antagonist
AMD 070 是一种 CXCR4趋化因子受体拮抗剂。- Uchida D, .et al. , Oncol Rep, 2018, Jul;40(1):303-308 PMID: 29749473
- Mamoru Morimoto, .et al. , BMC Cancer, 2016, 16: 305 PMID: 27175473
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CXCR1/CXCR2 antagonist
SCH527123 是一种强效且选择性的人类 CXCR1 和 CXCR2 受体拮抗剂,其 IC50 分别为 42 nM 和 3 nM。- Ruijie Zhang, .et al. , Int J Oncol, 2022, May;60(5):50 PMID: 35315502
- Fu S, .et al. , Int J Oncol, 2018, Jul;53(1):349-357 PMID: 29749433
- Fu S, .et al. , Anticancer Res, 2018, Nov;38(11):6271-6279 PMID: 30396947
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CXCR4 antagonist
AMD 3465 是一种强效、选择性的 CXCR4 拮抗剂。- Kentaro Suzuki, .et al. , Sci Rep, 2019, 9: 15284
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CXCL8/CXCR1/2 Inhibitor
Reparixin 是一种强效的 CXCL8 受体 CXCR1/2 抑制剂,它对 CXCR2 介导的细胞迁移抑制作用较弱(IC50=100 nM),而对 CXCR1 介导的趋化作用强烈阻断(IC50=1 nM)。- Naour AL, .et al. , J Mol Cell Biol, 2019, Sep 3 PMID: 31504643
- Wigenstam E, .et al. , Toxicology, 2015, Feb 3;328:40-7 PMID: 25497111
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GPR35/CXCR8 agonist
GPR35激动剂1(化合物50)是一种高效且特异性的G蛋白偶联受体35(GPR35)/CXCR8激动剂,具有5.8 nM的EC50,显示出良好的药物化学性。 -
CXCR4 antagonist
Plerixafor 是一种免疫刺激剂,用于增殖造血干细胞,并且它是一种 趋化因子受体-4拮抗剂,用于动员造血干细胞进行移植。- Helen C Wang, .et al. , Cell Rep, 2024, Aug 27;43(8):114542 PMID: 39046877
- Hitoshi Maeda, .et al. , Int J Biol Macromol, 2022, Sep 17;221:1439-1452 PMID: 36126807
- Jingying Chen, .et al. , Development, 2022, Jul 1;149(13) PMID: 35694896
- Narubhorn Ongprakobkul, .et al. , Am J Orthod Dentofacial Orthop, 2022, Mar 2;S0889-5406(22)00107-X PMID: 35248418
- Chunliang Liu, .et al. , J Trace Elem Med Biol, 2022, Jan 10;71:126927 PMID: 35030482
- Eri Watanabe, .et al. , Angiogenesis, 2020, Jul 22 PMID: 32699964
- Alessandra Esposito, .et al. , Bone, 2020, Jul 3;139:115521 PMID: 32629173
- Kentaro Suzuki, .et al. , Sci Rep, 2019, 9: 15284
- Ichimizu S, .et al. , J Control Release, 2019, May 10;304:156-163 PMID: 31082432
- Nan Li, .et al. , Diagn Pathol, 2019, Jan 12;14(1):3 PMID: 30636642
- Thida W, .et al. , Biochem Biophys Res Commun, 2018, Nov 20. pii: S0006-291X(18)32477-X PMID: 30470571
- Henry R. Hampton, .et al. , Nat Commun, 2015, 6: 7139 PMID: 25972253
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CXCR4 antagonist
AMD-070 hydrochloride 是一种强效且选择性的 CXCR4 拮抗剂,在 CXCR4 125I-SDF 抑制结合实验中的 IC50 值为 13 nM,能够抑制 MT-4 细胞和 PBMCs 中 T-细胞型 HIV-1(NL4.3 株)的复制。 -
CXCL8 receptor inhibitor
Reparixin L-lysine salt 是一种 CXCL8 受体抑制剂,同时也能抑制 CXCR1 和 CXCR2 的激活,已被证实能在各种损伤模型中减轻炎症反应。 -
CXCR2/CXCR1 antagonist
SCH 563705 是一种强效的双重 CXCR2(IC50= 1.3 nM)/CXCR1(IC50= 7.3 nM) 拮抗剂。 -
GPR35/CXCR8 agonist
Kynurenic acid,一种内源性色氨酸代谢物,是针对 NMDA、glutamate、α7 nicotinic acetylcholine receptor 的广谱拮抗剂。Kynurenic acid 同时也是 GPR35/CXCR8 的激动剂。 -
GPR35/CXCR8 agonist
麒麟酸钠是一种内源性色氨酸代谢物,是针对 NMDA、谷氨酸、α7烟碱型乙酰胆碱受体 的广谱拮抗剂。麒麟酸钠也是 GPR35/CXCR8 的激动剂。 -
CXCR3 antagonist
SCH 546738 是一种强效的、口服活性的、非竞争性 CXCR3 抑制剂,通过多次实验确定,SCH 546738 对人类 CXCR3 受体的亲和常数(Ki)为 0.4 nM。 -
CXCR4 antagonist
IT1t 二盐酸盐是一种强效的 CXCR4 拮抗剂;以 IC50 为 2.1 nM 抑制 CXCL12/CXCR4 交互作用。