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glucocorticoid receptor 激动剂
地塞米松是一种强效的合成糖皮质激素类固醇药物。它具有抗炎和免疫抑制作用。其效力约为天然激素氢化可的松的20-30倍，以及强的松的4-5倍。- Ken Kobayashi, .et al. , Cell Tissue Res, 2022, Sep;389(3):501-515 PMID: 35748981
- Reiko Watanabe, .et al. , J Med Chem, 2021, Mar 11;64(5):2725-2738 PMID: 33619967
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TLR7 激动剂
Imiquimod（Aldara）是一种杂环咪唑喹啉酰胺，作为一种免疫反应调节剂。- David Diaz-Carballo, .et al. , Commun Biol, 2021, Mar 3;4(1):276 PMID: 33658617
- Kunishita Y, .et al. , Front Immunol, 2020, Feb 7;11:98 PMID: 32117252
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COX 抑制剂/histamine H1 receptor 激动剂
Fexofenadine HCl 是一种抗组胺药，它抑制 Cox-1、Cox-2，并且是组胺 H1 受体激动剂。 -
TLR7 激动剂
PF-4878691 (3M-852A) 是一种强效的、口服活性的、选择性 Toll样受体7 (TLR7) 激动剂，旨在区分其抗病毒活性和抗炎活性。 -
GPR35/CXCR8 激动剂
GPR35激动剂1（化合物50）是一种高效且特异性的G蛋白偶联受体35（GPR35）/CXCR8激动剂，具有5.8 nM的EC50，显示出良好的药物化学性。 -
human-specific STING 激动剂
STING 激动剂-1（G10）是一种新型的人类特异性 STING 激动剂，能够激发针对新出现的 Alphaviruses 的抗病毒活性。 -
TLR8 激动剂
VTX-2337 是一种小分子 Toll-like 受体 8（TLR8）激动剂，具有潜在的免疫刺激和抗肿瘤活性。- Yinwen Cheng, .et al. , Sci Rep, 2021, Jan 15;11(1):1535 PMID: 33452311
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TLR7 激动剂
GS-9620 是一种强效且选择性的口服活性小分子 Toll-like receptor 7 激动剂。- Yu-Geun Ji, .et al. , J Pharm Biomed Anal, 2019, 12 November, 112987
- Zhikuan Zhang, .et al. , Cell Reports, 2018, 25(12): 3371-3381.e5 PMID: 30566863
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GPR3 激动剂/NOS/ NADPH oxidases 抑制剂
二苯并碘鎓氯化物已被证明是一种强效的不可逆抑制剂，能够抑制来自巨噬细胞的NOS2 (iNOS) 和来自内皮细胞的NOS3 (eNOS)。 -
Integrin 激动剂
Leukadherin 1 是 CD11b/CD18 的一种变构激活剂。它能增强 CD11b/CD18 依赖的细胞对纤维蛋白原的粘附（EC50 = 4 μM）。 -
c-mpl (TpoR) receptor 激动剂
Eltrombopag olamine 是一种新型的口服活性 血小板生成素受体（c-mpl）激动剂，能够刺激 血小板生成。 -
TLR7/8 激动剂
Resiquimod 是一种免疫反应调节剂，作为强效的 TLR 7/8 激动剂。处于第二阶段临床试验。- Honglin Huang, .et al. , Acta Pharmaceutica Sinica B, 2023, Ocb,26
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CCR8 激动剂
ZK-756326 是一种强效、选择性的非肽类CCR8趋化因子受体激动剂。ZK-756326 抑制了CCR8配体I-309（CCL1）的结合，具有 IC(50) 值为1.8微摩尔。 -
glucocorticoid receptor 激动剂
Dexamethasone acetate (Dexamethasone 21-acetate) is a glucocorticoid receptor agonist. -
GPR35/CXCR8 激动剂
Kynurenic acid，一种内源性色氨酸代谢物，是针对 NMDA、glutamate、α7 nicotinic acetylcholine receptor 的广谱拮抗剂。Kynurenic acid 同时也是 GPR35/CXCR8 的激动剂。 -
STING 激动剂
ADU-S100 (MIW815) 是一种合成的环状二核苷酸（CDN）激动剂，用于激活 刺激干扰素基因（STING），这是一种对于激活先天（内源性）免疫系统至关重要的受体。 -
TLR7 激动剂
Gardiquimod 是一种化学化合物，它能够选择性地作用于小鼠和人类的 Toll样受体7（TLR7）。它作为一种免疫反应调节剂发挥作用。CAS号为：1159840-61-5（三氟乙酸盐）1020412-43-4（游离碱）。 -
glucocorticoid receptor 激动剂
Dexamethasone Phosphate disodium 是一种水溶性的合成糖皮质激素地塞米松的形式。 -
thrombopoietin (TPO) receptor 激动剂
Lusutrombopag，也被称为 S-888711，是一种口服生物可利用的小分子血小板生成素（TPO）受体激动剂，由Shionogi公司开发，用于慢性肝病（CLD）患者在择期侵入性手术前治疗血小板减少症。 -
glucocorticoid receptor 激动剂
棕榈酸地塞米松（DXP）是地塞米松的前体药物，地塞米松是一种糖皮质激素受体激动剂。棕榈酸地塞米松（DXP）与地塞米松相比，对糖皮质激素受体的亲和力低47倍。抗炎药物。 -
STING receptor 激动剂
STING agonist-4 是一种刺激干扰素基因（STING）受体的激动剂，其表观抑制常数（IC50）为20 nM。 -
ERRγ 激动剂
GSK5182 是一种高度选择性的雌激素相关受体γ（ERRγ）逆向激动剂，其 IC50 为 79 nM，并且不与其他核受体相互作用，包括 ERRα 或 ERα。- Shike Zhang, .et al. , Journal of Environmental Sciences, 2024, Oct, 8
- Sen He, .et al. , Toxicology, 2021, May 4;457:152805 PMID: 33961950
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IL receptor 激动剂
NO-prednisolone 是泼尼松的一种释放一氧化氮（NO）的衍生物。NO-prednisolone 在体内强效地刺激 IL-10 的产生。 -
GPR35/CXCR8 激动剂
麒麟酸钠是一种内源性色氨酸代谢物，是针对 NMDA、谷氨酸、α7烟碱型乙酰胆碱受体 的广谱拮抗剂。麒麟酸钠也是 GPR35/CXCR8 的激动剂。 -
S1PR1 激动剂
FTY720 (S)-Phosphate 是 S1P 受体 1（S1PR1）的激动剂，用于急性炎症性疾病如急性肺损伤的研究。 -
STING receptor 激动剂
diABZI STING agonist-1 是一种选择性的干扰素基因（STING）受体激动剂，对人类外周血单核细胞（PBMCs）的半最大有效浓度（EC50）为130纳摩尔。 -
STING receptor 激动剂
diABZI STING agonist-1（三盐酸盐）是一种选择性的干扰素基因刺激物（STING）受体激动剂，对人类外周血单核细胞（PBMCs）的EC50为130。 -
TLR7/8 激动剂
TLR7/8激动剂1二盐酸盐是一种对Toll样受体（TLR7）/TLR8具有双重激动作用的咪唑喹啉类化合物。
